Axit Axetic Danh Pháp IUPAC Ethanoic Acid Nh Nd Ng Thu C Tính Đ ...

hiết kế, tổng hợp và đánh giá khả năng ức chế enzyme histone deacetylase (HDAC) in silico của một số dẫn xuất tương tự belinostatTrần Gia Huy 19-

Can Tho University Journal of Science, 2020

Belinostat is a histone deacetylase inhibitor for the treatment of hematological malignancies and solid tumor. In this study, belinostat analogues were successfully synthesized through a simple and effective process suited to laboratory scale in Vietnam including 6 steps: i) Preparation of m-nitrobenzaldehyde using KNO 3 /H 2 SO 4 ; ii) Use of Wittig reaction with ylide compound as the nucleophile; iii) Reduction of -NO 2 group. iv) Preparation of sulfonyl; v) Substitution reaction with amines as the nucleophile; and vi) Synthesis of hydroxamate by NH 2 OH. Belinostat derivatives were obtained in good yields. The structures of the products were confirmed by 1 H-NMR and MS spectra. The evaluation of HDAC inhibitory capacity of the synthesized compounds in silico was also carried out to investigate the biological activity. Nam. Quy trình trải qua 6 bước: i) Tạo m-nitrobenzaldehyde sử dụng tác nhân KNO 3 /H 2 SO 4 ; ii) Phản ứng Wittig sử dụng chất thân hạch ylide; iii) Khử nhóm -NO 2 thành -NH 2 ; iv) Phản ứng tạo sulfonyl; v) Phản ứng thế thân hạch với các amine; và vi) Phản ứng tạo thành hydroxamate với tác nhân NH 2 OH. Kết quả các dẫn xuất đã được tổng hợp thành công với hiệu suất toàn phần tương đối cao, cấu trúc được xác định dựa trên các phương pháp phổ nghiệm bao gồm 1 H-NMR và MS và đánh giá khả năng ức chế HDAC bằng phương pháp in silico.

downloadDownload free PDFView PDFchevron_right

Từ khóa » Danh Pháp Axit