Celebrex 200mg (Hộp 3 Vỉ X 10 Viên) - Pharmacity

Chỉ định

Thuốc Celebrex 200 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng của thoái hóa khớp (OA) và viêm khớp dạng thấp (RA).
• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
• Kiểm soát đau cấp tính.
• Điều trị thống kinh nguyên phát.

Dược lực học

• Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế sự tổng hợp prostaglandin ban đầu thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase - 2 (COX - 2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase - 1 (COX - 1). COX - 2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau.
• Celecoxib có tác động như kháng viêm, giảm đau và hạ nhiệt trên các loài động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX - 2. Ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp nhờ hoạt hóa COX - 1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX - 1 ở các mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng lúc đói celecoxib dễ dàng được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 - 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99% so với dạng hỗn dịch (dạng đường uống tối ưu hiện có). Dùng thuốc cùng thức ăn (giàu chất béo) làm chậm sự hấp thu thể hiện qua Tmax đạt được sau khoảng 4 giờ và sinh khả dụng tăng 20%.

Phân bố

• Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là khoảng 97% ở nồng độ điều trị trong huyết tương và celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là khoảng 500L/70 kg ở người trưởng thành khỏe mạnh cho thấy sự phân bố rộng khắp của celecoxib vào các mô. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã xác định thuốc vượt qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa

• Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác dụng ức chế COX - 1 hoặc COX - 2 được nhận diện trong huyết tương người là ancol bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp với glucuronic của nó. Hoạt tính của cytocrom P450 2C9 giảm ở người có đa hình di truyền và điều này dẫn đến giảm hoạt tính của enzym, ví dụ người đồng hợp tử đối với đa hình CYP2C9*3.

Thải trừ

• Thải trừ celecoxib chủ yếu do chuyển hóa qua gan với dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải là 8 - 12 giờ và tốc độ thanh thải khoảng 500 ml/phút. Với đa liều, nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định được trước ngày thứ 5.