Efferalgan (Hộp 2 Vỉ X 5 Viên) - Pharmacity

Có thể bạn quan tâm

Công dụng của Thuốc đạn Efferalgan 150mg

Viên đặt Efferalgan 150mg chỉ định dùng trong trường hợp giảm đau từ nhẹ đến vừa và hạ sốt cho trẻ em cân nặng từ 10 – 15 kg.

Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt với hoạt tính chống viêm nhẹ. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.
Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

Hấp thu: Sự hấp thu paracetamol ở trực tràng chậm hơn so với đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 – 4 giờ sau khi dùng đường trực tràng.
Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1 – 2 l/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7 – 1,0 l/kg. Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết lương.

Chuyển hóa:

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.
Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đảo thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic.
Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ:

Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đảo thải qua nước tiểu.
Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%).
Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.
Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận:

Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm.
Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đảo thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh.
Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân này.

Suy gan:

Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan.
Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm của bệnh nhân.
Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ. Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn.
Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi:

Các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi.
Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em:

Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn.
Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).
Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết chất liên hợp glucuronid ít hơn đáng kế và chất liên hợp sulfate nhiều hơn đáng kể so với người lớn.
Tổng lượng bài tiết paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở mọi lứa tuổi.