Imexofen 60mg (Hộp 3 Vỉ X 10 Viên) - Pharmacity

Công dụng Viên nén Imexofen 60mg

Chỉ định

Thuốc Imexofen® 60 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, thuộc nhóm thuốc kháng dị ứng không gây buồn ngủ. Fexofenadin có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi.

Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính trên tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Ở liều điều trị, fexofenadin không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và chậm tách ra khỏi thụ thể.

Dược động học

Hấp thu

Fexofenadin hấp thu tốt qua đường uống. Sau khi uống một viên nén 60 mg, nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt khoảng 142 nanogam/ml sau 2 - 3 giờ.

Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc.

Phân bố

Khoảng 60 - 70% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 5,4 - 5,8 lít/kg.

Chưa rõ fexofenadin có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin - chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Khoảng 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Trong đó, khoảng 0,5 - 1,5% thuốc được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính và 3,5% thuốc được chuyển hóa thành dẫn chất ester methyl nhờ hệ vi khuẩn ruột.

Thải trừ

Thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ và kéo dài ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân, khoảng 11 - 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi.