Nhập Môn Dược Lý Học - 123doc

Dược lý học là môn học về các thuốc và tác động của chúng lên cơ thể sống. Dược lý học là môn khoa học nền tảng cho nền y học hiện đại với những thành công đã được chứng minh trong điều trị bệnh và kéo dài tuổi thọ.

Nhập môn Dược lý học

TS Đinh Hiếu Nhân

Bộ môn Dược lý học

Định nghĩa (tt)

• Pharmacology ( Dược lý học): là môn khoa học

nghiên cứu tác động của thuốc lên cơ thể

• Pharmacopeias ( Dược điển): Toàn bộ các loại thuốc

được phép lưu hành ở một quốc gia

• Medication ( Thuốc): là một chất được sử dụng

trong chẩn đoán, điều trị, giảm nhẹ hay phòng bệnh

• Prescription ( Kê toa): Hướng dẫn bằng cách viết về

thuốc và cách sử dụng

• The therapeutic effect ( tác dụng điều trị): là tác dụng chính

của thuốc khi thuốc đó được kê toa

• Side effect ( tác dụng phụ): Tác dụng không mong muốn của

thuốc

Định nghĩa…

• Drug toxicity (Độc tính thuốc): Tác dụng gây hại

của thuốc trên cơ quan hay mô cơ thể, thường do quá liều thuốc

• Drug allergy ( Dị ứng thuốc): là phản ứng miễn dịch

với thuốc

Định nghĩa…

• Drug interaction ( Tương tác thuốc): xảy ra khi sử

dụng một thuốc trước hay sau một thuốc khác và làm thay đổi tác dụng của 1 hay cả 2 thuốc

• Drug misuse (Lạm dụng thuốc): Sử dụng không

thích hợp những thuốc thông thường Is the improper use of common medications in way that lead to acute and chronic toxicity for example laxative, antacid and vitamins

Định nghĩa

• Drug abuse ( Nghiện thuốc): is an inappropriate

intake of substance either continually or periodically

• Drug dependence ( Lệ thuộc thuốc): is a persons

reliance on or need to take drug or substance there are two type of dependence:

Định nghĩa

• Physiological dependence ( Lệ thuộc thuốc về khía

cạnh sinh lý): is due to biochemical changes in the

body tissue these tissue come to require substance for normal function

• Psychological dependence ( Lệ thuộc thuốc về khía

cạnh tâm lý): is emotional reliance on a drug to

maintain a since of wellbeing accompanied feeling of need

Định nghĩa

– Drug habituation ( Quen thuốc): là dạng nhẹ của

lệ thuộc thuốc về tâm lý

– Illicit drug ( Thuốc cấm sử dụng, thuốc lậu):

also called street drug are those sold illegally

Định nghĩa

Những khái niệm cơ bản

về Dược lý học

• Pharmacokinetics : ( Dược động học) là tác

động của cơ thể lên thuốc

• Pharmacodynamics ( Dược lực học): là tác

động của thuốc lên cơ thể.

• Pharmacotherapeutics : sử dụng thuốc trên lâm sàng.(the study of the therapeutic uses and effects of drugs)

• Pharmacognosy : Nghiên cứu về thuốc có

nguồn gốc từ tự nhiên ( cây, động vật).

Tên thuốc

• The generic name ( Tên chung, tên không đăng ký bản quyền): is given for the drug to being official name.

• The official name ( Tên gốc): is the name under which its listed

in one in the official publication.

• The chemical name ( Tên hoá học): là tên mà các nhà hoá học biết về thuốc đó.

• The trade mark or brand name ( Tên thuốc độc quyền, tên

thương mại) (proprietary name) : là tên thuốc do nhà sản xuất đặt ra.

Ví dụ:

• Hydrochlorothiazide (official name).

• Esidrex ® (brand name)

• 6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide (Chemical name)

• Thiazide ( Generic name)

• Ví dụ:

II LỊCH SỬ VÀ VAI TRÒ CỦA DƯỢC LÝ HỌC

• Từ xa xưa, loài người đã biết sử dụng các chất

từ cây cỏ, động vật và chất khoáng trong điều trị giảm đau và chữa bệnh Chọn lựa các thuốc trong điều trị chủ yếu dựa theo kinh nghiệm

hay mê tín

• Dược lý học chỉ mới phát triển được khoảng

150 năm, mở đầu cho sự chiết xuất thành công các thành phần của thuốc.

• Nhìn chung dược lý học trãi qua 3 thời kỳ:

- Thời kỳ 1: Các thuốc có nguồn gốc từ động vật và thực vật không gây độc nhằm loại bỏ khỏi cơ thể những vật hay linh hồn gây bệnh.

• Từ năm 2100 trước Công nguyên, các thầy thuốc cổ đại đã kê toa có thuốc bôi chứa chất thuốc từ cỏ xạ

hương

• Năm 1500 trước Công nguyên, những thầy thuốc

người Ai Cập cổ đại đã kê toa thuốc có thuốc bôi

chứa tinh dầu hương hải ly, thuốc phiện ; cùng thời

điểm này những thầy thuốc người Trung Quốc cũng

đã kê toa thuốc với những thảo dược trong điều trị

bệnh

- Thời kỳ 2: Qua kinh nghiệm, các thầy thuốc đã hiểu biết được các chất thực sự có hiệu quả trong điều trị một

số bệnh lý riêng biệt

• - Thời kỳ 3: Với sự phát triển của ngành Hóa học và Sinh lý học đã giúp cho Dược lý học trở thành một

ngành khoa học mới với những bước tiến vượt bậc Cùng với hiểu biết về cơ chế bệnh sinh đã giúp cho dược lý học có cơ sở khoa học cho việc sử dụng thuốc

và hiểu được tác động sinh lý và ảnh hưởng của thuốc trên cơ thể sống

Đến năm 1804, morphin được chiết xuất ra từ cây thuốc phiện và sau đó là các chất thuốc khác được chiết xuất thành công từ các cây thuốc đã mở ra một bước tiến mới trong ngành dược lý học.

II Lịch sử (tt)

• Thế kỷ XX, đặc biệt trong hơn 50 năm qua,

phát triển:

- Chiết xuất thành công insulin.

- Phát minh ra thuốc kháng sinh.

- Thuốc chống ung thư

- Những tiến bộ gần đây về sinh học phân tử, di truyền học, và phát minh về thuốc sẽ tạo ra

những bước ngoặt mới trong điều trị bệnh ở thế kỷ này.

II Lịch sử (tt)

• John Jacob Abel trở thành cha đẻ của ngành dược lý học Hoa Kỳ khi Ông thành lập Khoa Dược lý học đầu tiên tại Trường Đại học

Michigan vào năm 1891

II Lịch sử (tt)

Lược qua các giải Nobel về những phát minh về Dược lý học

• - Elie Metchnikoff và Paul Ehrlich (1908): thuốc kháng vi sinh vật đầu tiên.

• - Frederich Banting và John Macleod (1923): Phát minh và chiết xuất insulin, sử dụng insulin trong điều trị bệnh lý đái tháo đường.

• - Sir Henry Dale và Otto Loewi (1936): Dẫn truyền bằng hóa học của xung động thần kinh.

• - Ernst Chain, Sir Alexander Fleming và Sir Howard Florey (1945): Phát minh ra penicillin và hiệu quả điều trị khỏi một số bệnh lý nhiễm trùng.

• - Edward Kendall, Tadeus Reichstein và Phillp S Hench (1950): Hormon vỏ tuyến thượng thận, cấu trúc và tác động sinh học của những hormon này.

• - Sir James W Black, Gertrude B Elion và George H Hitchings (1988): Phát hiện thuốc chẹn bêta đầu tiên (propranolol), và nhóm thuốc chống ung thư qua cơ chế ngăn cản tổng hợp acid nucleic.

• - Arvid Carlsson, Paul Greengard, Eric Kandel (2000): Vai trò của Dopamine trong bệnh tâm thần phân liệt và sự truyền tín hiệu trong hệ thần kinh dẫn đến tăng năng lực kéo dài.

III Dược lý học và phân ngành

• Dược lý học được chia thành hai phân ngành chính là dược động học và dược lực học.

IV Nguồn gốc thuốc

1 Cây: như là digitalis, vincristine

2 Con người và động vật: epinphrine, insulin và

adrenocoticotrpoic hormone

3 Kim loại: as iron, iodine and zinc

4 Chất hoá học và chất tổng hợp: ví dụ như

sodium bicarbonate

V Các dạng bào chế thuốc.

• Thuốc phải được đưa vào trong hệ tuần hoàn

để có thể tạo ra được tác động đến cơ thể.

• Trừ khi thuốc được sử dụng qua đường tĩnh mạch, hầu hết các thuốc đều được hấp thu

không hoàn toàn  hiệu quả tác động của

thuốc không phải tối ưu.

V Các dạng bào chế thuốc (tt)

• 3 lý do chính giải thích tình trạng hấp thu thuốc không hoàn toàn:

dịch acid dạ dày, men tiêu hóa hay vi khuẩn.

hoàn toàn.

và gan

V Các dạng bào chế thuốc (tt)

Hấp thu đường tiêu hóa: bị ảnh hưởng bởi

• Khác biệt về độ pH dọc theo đường tiêu hóa

• Diện tích bề mặt đường tiêu hóa

• Tình trạng tưới máu

• Hiện diện của acid mật, mật, chất nhầy

• Tính chất của màng biểu mô đường tiêu hóa

• Thuốc sử dụng đường tiêm:

Thuốc tiêm TM sẽ trực tiếp vào hệ tuần hoàn và

có tác động lên cơ thể.

Thuốc tiêm bắp hay tiêm dưới da phải vượt qua một hay nhiều màng sinh học để vào được hệ

tuần hoàn

• Nếu thuốc thành phần là protein có khối lượng phân tử > 20,000 g/mol được tiêm bắp hay tiêm dưới da, thuốc sẽ đi ngang qua màng mao mạch chậm đến nỗi mà hấp thu thuốc hầu hết bằng hệ thống bạch huyết Trong những trường hợp

không hoàn toàn do chuyển hóa bước đầu bởi men ly giải

• Mặt khác hấp thu còn ảnh hưởng bởi tình trạng tưới máu tại vị trí tiêm thuốc.

• Dạng thuốc phóng thích được kiểm soát:

Mục đích để giảm lập lại liều thuốc trong điều trị với những thuốc có thời gian bán hủy ngắn, hiệu quả tác động với thời gian ngắn.

Làm giảm sự dao động của nồng độ thuốc trong huyết tương, để đạt được hiệu quả tác động đồng nhất và giảm thiểu tác dụng phụ

• Tốc độ hấp thu thuốc chậm do thuốc được bọc trong vỏ bao hay hay trong một phức hợp giúp phóng thích chậm khi đi ngang qua đường tiêu hóa.

• Nghiền nát dạng thuốc viên này có thể gây

nguy hiểm ( Ví dụ : Adalat LA)

- Tiêm kênh tuỷ.

- Tiêm hậu nhãn cầu

3 Đường ngang qua da.

BN buồn nôn và nôn.

VI Các giai đoạn trong phát minh thuốc

• Quá trình phát minh ra thuốc mới có thể kéo dài 7 – 12 năm hay lâu hơn.

• FDA: Chấp thuận sử dụng thuốc mới, theo dõi các phản ứng độc, phản ứng phụ các thuốc.

• Phát minh thuốc:

– Pre-FDA phase: Tổng hợp và phát minh ra thành phần thuốc mới, thử nghiệm trên động vật đánh giá tác động thuốc, dược động.

– FDA phase

• Thử nghiệm lâm sàng: 3 giai đoạn

– Giai đoạn I: 20 đến 100 người tình nguyện khoẻ mạnh.

– Giai đoạn II: Thử nghiệm trên người có bệnh mà thuốc có thể có hiệu quả ( 100 – 300 người).

– Giai đoạn III: Sử dụng thuốc trên số lượng lớn bệnh nhân

(>1000 bệnh nhân) ở các trung tâm nghiên cứu để cung cấp các thông tin về tác dụng của thuốc.

• Giai đoạn IV: Giám sát sau khi đưa ra thị trường

(Postmarketing surveillance)

– Tiếp tục quan sát: chú ý đặc biệt đến tác dụng phụ

thuốc, độ an toàn và hiệu quả của thuốc Tiếp tục tìm kiếm các chỉ định mới của thuốc

• Chuyên viên Y tế: Giúp giám sát thuốc sau khi đưa ra thị trường, báo cáo tác dụng phụ cho FDA