Tài Liệu Bài Tổng Hợp Các Công Thức Hóa Dược Doc - 123doc

Thuốc điều trị tiêu chảy 2 DIPHENOXYLAT HYDROCLORID DIPHENyl + XYano + AT este LOPERAMID HYDROCLORID CHƯƠNG 2: HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON 1.. Các hormon khác - Trình bày tính

Bài tổng hợp các công thức hóa dược

CHƯƠNG 1: THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY - RUỘT

1 Thuốc điều trị loét dạ dày –tá tràng (4)

1.1 Các antacid

Nhôm hydroxyd gel

Al(OH)3

1.2 Thuốc kháng

thụ thể H 2 (…tidin)

CIMETIDIN

(CYano + MEthyl +

TIDIN)

1.3 Thuốc ức chế

bơm proton

OMEPRAZOL

(Ortho + MEthyl +

PRAZOL)

1.4 Thuốc bảo vệ

niêm mạc, bao chỗ loét

BISMUTH

SUBSALICYLAT

2 Thuốc nhuận tràng và tẩy (2)

2.1 Thuốc nhuận

tràng do kích thích

BISACODYL

(BIS + ACetat +

pyriDYL)

2.2 Thuốc nhuận

tràng do làm mềm

phân

MUỐI DOCUSAT

3 Thuốc điều trị tiêu chảy (2)

DIPHENOXYLAT

HYDROCLORID

(DIPHENyl + XYano

+ AT (este))

LOPERAMID

HYDROCLORID

CHƯƠNG 2: HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON

1 Hormon steroid

1.1 Hormon sinh dục nam (2)

TESTOSTERON PROPIONAT

(Khung androstan 19C)

METHYLTESTOSTERON

(17α-METHYL TESTOSTERON)

1.2 Hormon sinh dục nữ

1.2.1 Các estrogen (2)

ESTRADIOL MONOBENZOAT

(17β-hydroxy ESTRA-1,3,5(10)-

trien-3-yl BENZOAT)

ETHINYLESTRADIOL

(Là 17α-ETHINYL ESTRADIOL)

(17α-ETHINYL

ESTRA-1,3,5(10)-trien-3,17β-DIOL)

1.2.2 Các progestin (3)

PROGESTERON

(Pregn(a)-4-en-3,20-dion)

O

C

H

H H

CH3 O

NORETHINDRON ACETAT

(19-nor-3-oxo-17α-pregn-4-en-20-in-17β-yl acetat)

(17α-ethinyl-19-nor-3-oxo

androst-4-en-17β-yl acetat)

(17α-ethinyl-3-oxo estra-4-en-17β-yl

acetat)

LEVONORGESTREL

[(-)-18,19-dinor-13-ethyl-17β-hydroxy-17α-preg-4-en-20-in-3-on]

[(-)-18,19-dinor-17α-ethinyl-13-ethyl-17β-hydroxy

androst-4-en-3-on]

1.3 Hormon vỏ thượng thận (3)

HYDROCORTISON

ACETAT

PREDNISOLON

(Hydrocortison + Δ1)

DEXAMETHASON

(Hydrocortison + Δ1 +

9-F-16α-CH3)

2 Các hormon khác - Trình bày tính chất lý hoá, ứng dụng / pha chế, kiểm nghiệm,

bảo quản của các chất dưới đây (trừ Insulin)

- Bản chất cấu tạo, phương pháp điều chế, tác dụng và chỉ định của INSULIN

NATRI LEVOTHYROXIN

(T4)

(Hormon tuyến giáp)

PROPYLTHIOURACIL

(kháng giáp trạng)

GLIBENCLAMID

(dẫn chất sulfonyl ure)

(ĐT đái tháo đường)

METFORMIN

(dẫn chất biguanid)

(ĐT đái tháo đường)

CHƯƠNG 3: THUỐC SÁT TRÙNG, TẨY UẾ, SULFAMID KHÁNG KHUẨN,

CÁC QUINOLON

• Mục tiêu:

- Phân loại thuốc sát trùng Cấu tạo, thành phần, tính chất, kiểm nghiệm, tác dụng của

nước oxy già, iod và dung dịch povidon-iod 1%

- Công thức chung, tính chất chung, cơ chế tác dụng của sulfamid kháng khuẩn Công

thức, tính chất và công dụng của SULFACETAMID NATRI, CO-TRIMOXAZOL

- Với quinolon: Công thức chung, liên quan cấu trúc – tác dụng

CTCT, tính chất, kiểm nghiệm, công dụng của acid nalixidic, ciprofloxacin hydroclorid, ofloxacin và levofloxacin

1 Thuốc sát trùng, tẩy uế

DUNG DỊCH HYDROPEROXYD H2O2

IOD

DUNG DỊCH POVIDON - IOD 1%

(Phức chất của Iod và Povidon)

I2

2 Sulfamid kháng khuẩn

Công thức chung:

SULFACETAMID NATRI

(SULFAmid + ACETAMID)

SULFAMETHOXAZOL (SMZ)

(SULFAmid +

5-METHyl-3-isoXAZOL)

CO-TRIMOXAZOL

(Phối hợp SMZ với TRImethoprim

(TMP))

Tỷ lệ: SMZ : TMP (5 : 1)

3 Kháng sinh Quinolon

• Đt: Phổ UV, SKLM, HPLC

• Đl: CH3Na/dung môi DMF

ACID NALIDIXIC

H3C

COOH O

C2H5

1

6

7

CIPROFLOXACIN

HYDROCLORID

(CYcloPROpyl + FLOXACIN)

OFLAXACIN và

LEVOFLOXACIN (đồng phân tả

tuyền của OFLOXACIN)

CHƯƠNG 4: KHÁNG SINH

1 Kháng sinh β-lactam

1.1 Penicillins

PENICILLIN G

KALI (Na)

(Benzylpenicillin

S

CH3

CH3 COOK (Na) O

H N C

O

C6H5- CH2

PENICILLIN G

BENZATHIN

PHENOXYMETHY

L PENICILLIN

(PENICILLIN V)

AMOXICILLIN

1.2

Cephalosporins

CEPHALEXIN

CEFUROXIM Na

CEFOTAXIM Na

CEFTRIAXON Na

2 Kháng sinh

aminosid

Cấu tạo gồm: aglycol + O + ose

CHƯƠNG 5: THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO VÀ PHONG

1 Thuốc điều trị lao

ISONIAZID (INH)

(ISONIcotinic + hydAZID)

PYRAZINAMID

(PYRAZIN + AMID)

ETHAMBUTOL

HYDROCLORID

2 Thuốc điều trị phong

DAPSON

Di (AminoPhenyl) SulfON

CLOFAZIMIN (tự đọc)

CHƯƠNG 6: CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ NẤM

1 Các azol

CLOTRIMAZOL

Hoá tính:

- Nhân imidazol (tính base):

+ Tan trong HCl + Định lượng = đo acid / mt khan

- Gốc phenyl:

+ Hấp thụ UV → định tính, định lượng = đo UV

- Vô cơ hoá, xác định ion Cl-

2 Allylamin và

các hợp chất liên

quan

NAFTIFIN

HYDROCLORID

3 Kháng sinh chống nấm

AMPHOTERICIN

B

CH2-N-CH2-CH=CH

CH 3

HCl

NYSTATIN

(khác 3 điểm so với

AMPHOTERICIN

B)

GRISEOFULVIN

(tự đọc)

CHƯƠNG 7: THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH DO KÝ SINH TRÙNG

1 Thuốc điều trị bệnh giun sán (4)

DIETHYLCARBAMAZIN

CITRAT

ALBENDAZOL

(nhân BENz imiDAZOL)

MEBENDAZOL

(nhân BENz imiDAZOL)

NICLOSAMID (NItro + CLO +

SAlicylic + AMID)

2 Thuốc điều trị bệnh sốt rét (3)

CLOROQUIN

(CLORO + 4-amino QUINolin)

N Cl

NH

CH-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2

CH3

PRIMAQUIN PHOSPHAT

(8-amino QUINolin)

ARTEMISININ

3 Thuốc điều trị lỵ amip và Trichomonas

METRONIDAZOL (MEthyl +

NITRO + imiDAZOL)

CHƯƠNG 8: THUỐC CHỐNG VIRUS

1 Điều trị HIV (3)

ZIDOVUDIN (AZT)

O

O

CH2 HO

CH3

N3

Dinh tinh

- SKLM

- HPLC Dinh luong

- HPLC

- Pho UV

ZALCITABIN

(Dẫn chất của CYtidin)

LAMIVUDIN

(Thay C3’ của ZALCITABIN bằng S)

2 Thuốc điều trị Cúm (2)

AMANTADIN HYDROCLORID

RIBAVIRIN

O

OH OH

CH2 HO

N N

H2NOC

3 Thuốc điều trị Herpes (1)

ACYCLOVIR

CHƯƠNG 9: THUỐC ĐIỀU TRỊ UNG THƯ

• Mục tiêu: Như trong giáo trình (p.238)

1 Các tác nhân alkyl hoá

PROCARBAZIN

HYDROCLORID

(PROpyl + CARbamoyl +

Benzyl + hydrAZIN)

2 Các thuốc kháng chuyển hoá

METHOTREXAT

(Khác acid folic (vit B9) 2

điểm: 4-OH → 4-NH2;

10-H → 10-C10-H3 ⇒ ức chế tổng

hợp acid nucleic ở TB ung

thư)

3 Các chất kháng sinh

chống ung thư

Nhớ tên một số kháng sinh và tác dụng DACTINOMYCIN

DAUNORUBICIN HYDROCLORID

4 Hợp chất alcaloid điều

trị ung thư

- Nguồn gốc: Lá, vỏ, rễ của cây Dừa cạn (Vinca rosea hay Catharanthus roseus)

- Công thức: dimerindol alcaloid

- Tính chất (nêu)

- Tác dụng → CĐ, CCĐ, Liều

VINBLASTIN SULFAT

VINCRISTIN SULFAT

(CTHH giống

VINBLASTIN, chỉ thay

nhóm methyl ở nhân indol

H

N

OH

C2H5

COOCH3

N N

COOCH3

H3CO

C2H5 OCOCH3 OH

CHO

Phụ lục:

N amin hoặc N dị vòng

(N:)

- Tạo tủa với một số thuốc thử chung của alcaloid

- Đo acid / mt khan (thường

là HClO4 / CH3COOH khan)

-C=O liên hợp với C=C

VD: hormon steroid

(xem đầy đủ trong slide)

- Pư Zimmerman → màu đỏ

- Tạo hydrazon

- TLC, đo UV, HPLC

Đo UV, HPLC

AgNO3 (định lượng HNO3)