Tefostad T300 (Hộp 3 Vỉ X 10 Viên) - Pharmacity

Công dụng Viên nén Tefostad T300

Chỉ định

Thuốc Tefostad T300 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tenofovir disoproxil fumarate được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không nên sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV-týp 1 (HIV-1) ở người lớn.
• Tenofovir disoproxil fumarate được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
• Tenofovir disoproxil fumarate cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn. Cũng như adefovir, tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với lamivudin.

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarate là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarate cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat.

Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin 5'-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA. kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarate cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym và DNA polymerase của CD DEV động vật có vú và enzym DNA polymerase ở ty thể.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ.

Sinh khả dụng thuốc ở những bệnh nhân lúc đói khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarate với bữa ăn giàu chất béo.

Phân bố

Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan.

Sự gắn kết với protein huyết tương ít hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Chuyển hóa

Tenofovir disoproxil fumarate là một tiền chất dạng ester tan trong nước được biến đổi nhanh chóng in vivo thành tenofovir và formaldehyd.

Tenofovir được biến đổi trong nội bào thành tenofovir monophosphat và chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng của tenofovir từ 12 đến 18 giờ.

Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách: Bài tiết chủ động qua ống thận và lọc qua cầu thận, Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân máu.