Thông Tin Kê Toa, Liều & Tác Dụng Phụ Của Nexium Sachet - MIMS

• Trang chủ
• Tìm thông tin thuốc
• Xác định tên viên thuốc
• Tìm công ty dược phẩm
• Bệnh lý
• Tin tức & Cập nhật y khoa

• Trang chủ MIMS
• Thuốc
• Thông tin

Nexium Sachet Nexium Sachet

esomeprazole

Nhà sản xuất:

AstraZeneca

SELECT Thông tin kê toa tóm tắt Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt Thành phần Mô tả Dược lực học Dược động học Chỉ định/Công dụng Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng Chống chỉ định Cảnh báo và thận trọng Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú Tương tác Tác dụng không mong muốn Quá liều Thận trọng lúc dùng Bảo quản Phân loại MIMS Phân loại ATC Trình bày/Đóng gói Thông tin kê toa được BYT duyệt Thông tin kê toa tóm tắt Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt Thành phần Mô tả Dược lực học Dược động học Chỉ định/Công dụng Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng Chống chỉ định Cảnh báo và thận trọng Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú Tương tác Tác dụng không mong muốn Quá liều Thận trọng lúc dùng Bảo quản Phân loại MIMS Phân loại ATC Trình bày/Đóng gói Thông tin kê toa được BYT duyệt Thông tin kê toa chi tiết tiếng Việt Thành phần Mỗi gói: Esomeprazol 10 mg (dưới dạng magnesi trihydrat). Mô tả Tá dược: Cốm esomeprazol: Glycerol monostearat 40-55, hydroxypropylcelulose, hypromellose, magnesi stearat, acid methacrylic - ethyl acrylat copolymer (1:1) phân tán 30%, polysorbat 80, đường (sugar sphere), bột talc, triethyl citrat. Cốm tá dược: Acid citric khan, crospovidon, glucose khan, hydroxypropylcelulose, oxid sắt vàng (màu E 172), gôm xanthan. Dạng bào chế: Cốm kháng dịch dạ dày để pha hỗn dịch uống. Cốm mịn màu vàng nhạt. Có thể thấy các hạt màu hơi nâu. Dược lực học Nhóm dược trị liệu: Thuốc điều trị các rối loạn liên quan đến acid, ức chế bơm proton. Mã ATC: A02B C05 Esomeprazol là dạng đồng phân S- của omeprazol và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động tại đích chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R- và S- của omeprazol đều có tác động dược lực học tương tự. Cơ chế tác động Esomeprazol là một bazơ yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích. Tác dụng dược lực Sau khi dùng liều uống esomeprazol 20 mg và 40 mg, thuốc khởi phát tác động trong vòng 1 giờ. Sau khi dùng lặp lại liều esomeprazol 20 mg, 1 lần/ngày trong 5 ngày, sự tiết acid tối đa trung bình sau khi kích thích bằng pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6-7 giờ sau khi dùng thuốc ở ngày thứ 5. Sau 5 ngày dùng liều uống esomeprazol 20 mg và 40 mg, độ pH trong dạ dày > 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tỷ lệ bệnh nhân duy trì độ pH trong dạ dày > 4 tối thiểu trong 8, 12 và 16 giờ tương ứng là 76%, 54% và 24% đối với esomeprazol 20 mg và 97%, 92% và 56% đối với esomeprazol 40 mg. Khi dùng AUC như là một tham số đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết acid với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc. Khi dùng esomeprazol 40 mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và khoảng 93% được chữa lành sau 8 tuần. Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với sự giảm tiết acid dịch vị. Nồng độ CgA cũng tăng do sự giảm acid dịch vị. Sự tăng nồng độ CgA có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Các bằng chứng đã được công bố cho thấy nên ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton từ 5 ngày đến 2 tuần trước khi tiến hành định lượng CgA. Như vậy nồng độ CgA tăng cao sau khi điều trị bằng PPI có thể trở về khoảng giá trị tham chiếu. Tăng số tế bào ECL có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở cả trẻ em và người lớn khi điều trị dài hạn với esomeprazol. Các phát hiện này được cho là không có ý nghĩa lâm sàng. Trong thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị đã ghi nhận sự tăng nhẹ tần suất xuất hiện nang tuyến dạ dày. Những thay đổi này do ức chế bài tiết acid dịch vị sinh lý là lành tính và có thể phục hồi được. Sự giảm độ acid dịch vị do nhiều lý do bao gồm cả thuốc ức chế bơm proton làm tăng số lượng vi khuẩn thường có trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn tới tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter và ở các bệnh nhân nhập viện có thể có cả Clostridium difficile. Trẻ em Trào ngược dạ dày thực quản - trẻ từ 1-11 tuổi. Trong một nghiên cứu trên các nhóm song song đa trung tâm, 109 bệnh nhi (từ 1 đến 11 tuổi) được xác định là bị trào ngược dạ dày thực quản bằng nội soi, được điều trị với NEXIUM, một lần mỗi ngày, trong 8 tuần, để đánh giá tính an toàn và dung nạp. Liều được chia theo cân nặng của bệnh nhân như sau: Cân nặng < 20 kg: dùng esomeprazol 5 mg hoặc 10 mg, một lần mỗi ngày. Cân nặng ≥ 20 kg: dùng esomeprazol 10 mg hoặc 20 mg, một lần mỗi ngày. Bệnh nhân được phân loại theo kết quả nội soi về sự hiện diện hay không của viêm xước thực quản. Có 53 bệnh nhân bị viêm xước thực quản khi chưa dùng thuốc. Trong số 45 bệnh nhân được theo dõi bằng nội soi, có 42 bệnh nhân (93,3%) đã khỏi (88,9%) hay cải thiện (4,4%) tình trạng viêm xước thực quản sau 8 tuần điều trị. Trào ngược dạ dày thực quản - trẻ từ 0 đến 11 tháng tuổi Hiệu quả và tính an toàn được đánh giá trong một nghiên cứu có đối chứng giả dược trên các bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của trào ngược dạ dày thực quản (gồm 98 bệnh nhân từ 1-11 tháng tuổi). Bệnh nhân được dùng esomeprazol 1 mg/kg, một lần mỗi ngày, trong 2 tuần (pha nhãn mở) và 80 bệnh nhân tiếp tục thêm 4 tuần nữa (pha mù đôi, rút lui khỏi điều trị). Không có khác biệt có ý nghĩa giữa nhóm esomeprazol và nhóm chứng đối với kết cục chính thời gian cho đến khi ngưng điều trị do triệu chứng xấu đi. Hiệu quả và tính an toàn ở các bệnh nhân có các triệu chứng của trào ngược dạ dày thực quản đã được đánh giá trong một nghiên cứu có đối chứng giả dược (gồm 52 bệnh nhân < 1 tháng tuổi). Bệnh nhân được dùng esomeprazol 0,5 mg/kg, một lần mỗi ngày, trong ít nhất 10 ngày. Không có sự khác biệt có ý nghĩa giữa nhóm esomeprazol và nhóm chứng về kết cục chính, thay đổi so với ban đầu về số lần xuất hiện các triệu chứng của trào ngược dạ dày thực quản (GERD). Kết quả từ các nghiên cứu ở trẻ em cho thấy, liều 0,5 mg/kg và 1,0 mg/kg esomeprazol tương ứng ở trẻ nhũ nhi < 1 tháng tuổi và từ 1 đến 11 tháng tuổi làm giảm tỷ lệ % thời gian trung bình có pH thực quản ở mức dưới 4. Các dữ liệu an toàn tương tự ở người lớn. Trong một nghiên cứu trên bệnh nhân nhi bị trào ngược dạ dày-thực quản (< 1 đến 17 tuổi) được điều trị bằng PPI dài hạn, 61% số trẻ có tăng sản nhẹ tế bào ECL không có ý nghĩa lâm sàng và không phát triển viêm dạ dày teo hay khối u dạng ung thư. Dược động học Hấp thu Esomeprazol dễ bị hủy trong môi trường acid và được uống dưới dạng hạt tan trong ruột. Trên in vivo, sự chuyển đổi sang dạng đồng phân R thì không đáng kể. Esomeprazol được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40 mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều esomeprazol 20 mg, các trị số này tương ứng là 50% và 68%. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu esomeprazol mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol lên sự tiết acid dạ dày. Phân bố Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khỏe mạnh khoảng 0,22 L/kg trọng lượng cơ thể. Esomeprazol gắn kết 97% với protein huyết tương. Chuyển hóa sinh học Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazol sulfon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Thải trừ Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có men chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hóa mạnh. Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17 L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9 L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày. Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Tính tuyến tính/không tuyến tính Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu với liều lên đến 40 mg, 2 lần/ngày. Diện tích vùng dưới đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên sau khi dùng lặp lại esomeprazol. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và tỷ lệ gia tăng AUC nhiều hơn tỷ lệ tăng liều sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulfon. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Bệnh nhân chuyển hóa kém (PM) Khoảng 2,9 ± 1,5% bệnh nhân không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hóa của esomeprazol được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazol 40 mg, 1 lần/ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những ghi nhận này không ảnh hưởng liều dùng esomeprazol. Giới tính Sau khi dùng liều đơn esomeprazol 40 mg, AUC trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về AUC giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều lượng esomeprazol. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan Sự chuyển hóa của esomeprazol có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazol hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của esomeprazol nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Người cao tuổi Sự chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi). Trẻ em Trẻ vị thành niên 12-18 tuổi Sau khi sử dụng liều lặp lại 20 mg và 40 mg esomeprazol ở trẻ vị thành niên 12-18 tuổi, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) và thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (tmax) tương tự như ở người lớn. Trẻ em từ 1-11 tuổi Sau khi sử dụng liều lặp lại 10 mg esomeprazol, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) là tương tự đối với trẻ em từ 1-11 tuổi và tương tự nồng độ và thời gian tiếp xúc của liều 20 mg ở trẻ vị thành niên và người lớn. Sau khi dùng liều lặp lại 20 mg esomeprazol, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) cao hơn ở trẻ 6-11 tuổi so với cùng liều ở trẻ vị thành niên và người lớn. Chỉ định/Công dụng Nexium hỗn dịch uống được chỉ định chính cho: Trẻ em Trẻ em từ 1-11 tuổi Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD) - Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược được xác định bằng nội soi - Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD) Trẻ em từ 4 tuổi trở lên Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori. Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên Đối với những chỉ định cho những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên xin xem thông tin kê toa của NEXIUM MUPs viên nén kháng dịch dạ dày. NEXIUM hỗn dịch uống cũng có thể dùng được cho những bệnh nhân nuốt khó dịch phân tán của NEXIUM MUPs viên nén kháng dịch dạ dày. Liều dùng/Hướng dẫn sử dụng LIỀU DÙNG Sử dụng ở trẻ em Trẻ em từ 1-11 tuổi, cân nặng ≥ 10 kg Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD) - Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược được xác định bằng nội soi Cân nặng ≥ 10 đến < 20 kg: 10 mg 1 lần/ngày trong 8 tuần. Cân nặng ≥ 20 kg: 10 mg hoặc 20 mg 1 lần/ngày trong 8 tuần. Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD) 10 mg 1 lần/ngày trong 8 tuần. Liều > 1 mg/kg/ngày chưa được nghiên cứu. Trẻ em từ 4 tuổi trở lên Điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori. Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng và địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể lên tới 14 ngày), và cách dùng thuốc kháng khuẩn thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi cán bộ y tế. Liều dùng khuyến cáo là: - xem Bảng. Trẻ em dưới 1 tuổi Kinh nghiệm điều trị với esomeprazol ở trẻ < 1 tuổi còn hạn chế do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc cho nhóm tuổi này (xem phần Dược lực học). Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên Liều dùng ở những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên xin xem thông tin kê toa của NEXIUM MUPs viên nén kháng dịch dạ dày. Đối tượng đặc biệt Người suy giảm chức năng thận Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này (xem phần Dược động học). Người suy giảm chức năng gan Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân ≥ 12 tuổi suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là 20 mg NEXIUM. Ở trẻ 1-11 tuổi suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là 10 mg (xem phần Dược động học). Người cao tuổi Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. CÁCH DÙNG Đối với liều 10 mg: cho toàn bộ lượng thuốc trong gói 10 mg vào ly chứa khoảng 15 mL nước. Đối với liều 20 mg: cho toàn bộ lượng thuốc trong 2 gói 10 mg vào ly chứa khoảng 30 mL nước. Khuấy đều cho đến khi cốm phân tán hết và để vài phút cho đặc lại. Khuấy lại và uống trong vòng 30 phút. Không được nhai hoặc nghiền nát cốm. Tráng lại cốc với 15 mL nước để đảm bảo đã uống đủ liều. Đối với những bệnh nhân đặt ống qua mũi hoặc ống thông dạ dày: xin xem phần Thận trọng lúc dùng - Hướng dẫn sử dụng, xử lý và loại bỏ (nếu có). Chống chỉ định Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazol hay bất kỳ thành phần tá dược nào được liệt kê trong phần Mô tả. Không nên sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir (xem phần Tương tác). Cảnh báo và thận trọng Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng NEXIUM có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán. Sử dụng trong thời gian dài Bệnh nhân điều trị thời gian dài (đặc biệt những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên. Điều trị dài hạn được chỉ định cho người lớn và trẻ vị thành niên (12 tuổi trở lên, xem phần Chỉ định). Điều trị khi cần thiết Bệnh nhân điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với bác sỹ nếu có thay đổi tính chất của các triệu chứng bệnh. Điều trị theo chế độ khi cần thiết chưa được nghiên cứu ở trẻ em và do đó không được khuyến cáo ở nhóm bệnh nhân này. Diệt trừ Helicobacter pylori Khi kê toa esomeprazol theo chế độ để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị ba thuốc. Clarithromycin là chất ức chế CYP3A4 mạnh. Và vì thế nên xem xét các chống chỉ định và tương tác thuốc của clarithromycin khi dùng phác đồ ba thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid. Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa Điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter (xem phần Dược lực học). Sự hấp thu vitamin B12 Esomeprazol, cũng như các thuốc kháng acid khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do sự giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn. Giảm magnesi huyết Đã có các báo cáo về giảm magnesi huyết nghiêm trọng ở các bệnh nhân được điều trị với các thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng, và trong hầu hết các trường hợp sử dụng PPI trong 1 năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của giảm magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng có thể khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Phần lớn các bệnh nhân gặp tình trạng giảm magnesi huyết sẽ tiến triển tốt sau khi bổ sung magnesi và ngừng thuốc PPI. Với các bệnh nhân dự tính sẽ phải điều trị kéo dài với PPI hoặc bệnh nhân phải sử dụng PPI cùng với digoxin hay các thuốc khác có thể gây giảm magnesi huyết (như thuốc lợi tiểu), chuyên viên y tế nên cân nhắc việc kiểm tra nồng độ magnesi trong máu trước khi bắt đầu điều trị với PPI và kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị. Nguy cơ gãy xương Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi sử dụng ở liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ đã biết khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10-40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được dùng đủ lượng vitamin D và canxi cần thiết. Tổn thương lupus ban đỏ bán cấp ở da (SCLE) Các thuốc ức chế bơm proton liên quan đến tổn thương lupus ban đỏ bán cấp ở da ở một số ít ca. Nếu các tổn thương này xảy ra, đặc biệt là tại các khu vực da tiếp xúc với ánh nắng, và nếu có kèm theo đau khớp, bệnh nhân nên sớm tìm sự hỗ trợ y tế và nhân viên y tế nên cân nhắc việc dừng sử dụng Nexium. Các tổn thương lupus ban đỏ bán cấp ở da sau khi điều trị với thuốc ức chế bơm proton trước đó có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tổn thương lupus ban đỏ bán cấp ở da đối với các thuốc ức chế bơm proton khác. Kết hợp với các thuốc khác Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir (xem phần Tương tác). Nếu sự phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20 mg esomeprazol. Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol (xem phần Tương tác). Chưa rõ có mối tương quan lâm sàng của tương tác này. Để thận trọng, không nên dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel. Khi kê toa esomeprazol theo chế độ khi cần thiết, nên xem xét đến mối liên quan về tương tác với các thuốc khác, do nồng độ esomeprazol trong huyết tương có thể thay đổi (xem phần Tương tác). Sucrose và glucose Thuốc này có chứa đường sucrose và glucose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này. Tương tác với các xét nghiệm Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể cản trở việc thăm dò các khối u thần kinh nội tiết. Nhằm tránh sự cản trở này, nên ngừng điều trị bằng esomeprazole ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA (xem phần Dược lực học). Nếu nồng độ CgA và gastrin không trở về khoảng giá trị tham chiếu trong lần định lượng đầu tiên, nên tiến hành định lượng lại sau 14 ngày ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton. Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc Esomeprazol ít ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Một số phản ứng ngoại ý như chóng mặt (ít gặp) và nhìn mờ (hiếm gặp) có thể xảy ra (xem phần Tác dụng không mong muốn). Nếu xảy ra các phản ứng ngoại ý này, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc. Sử dụng ở phụ nữ có thai & cho con bú Phụ nữ có thai Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng NEXIUM trên phụ nữ có thai. Khi dùng hỗn hợp đồng phân đối quang của omeprazol, dữ liệu trên số lượng lớn phụ nữ có thai có dùng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ chứng tỏ thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên bào thai. Các nghiên cứu với esomeprazol trên động vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp đồng phân đối quang cũng không cho thấy có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê toa cho phụ nữ có thai. Phụ nữ cho con bú Người ta chưa biết esomeprazol có tiết qua sữa mẹ hay không. Không có nghiên cứu nào trên phụ nữ cho con bú được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng NEXIUM trong khi cho con bú. Tương tác Ảnh hưởng của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác Các chất ức chế protease Đã có báo cáo rằng omeprazol tương tác với một số chất ức chế men protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thu của chất ức chế men protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế men CYP2C19. Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) và atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir (giảm AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%). Tăng liều atazanavir đến 400 mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Dùng phối hợp omeprazol (20 mg, 1 lần/ngày) với atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 lần/ngày, mà không dùng omeprazol 20 mg, 1 lần/ngày. Dùng phối hợp với omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36-39% và giảm khoảng 75-92% trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8. Do tác động dược lực và đặc tính dược động học tương tự của omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazole đồng thời với atazanavir (xem phần Cảnh báo và thận trọng) và chống chỉ định sử dụng esomeprazole đồng thời với nelfinavir (xem phần Chống chỉ định). Đối với saquinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir), đã có báo cáo về tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh (80-100%) khi dùng đồng thời với omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày). Điều trị với omeprazol 20 mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của darunavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) và amprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir). Điều trị với esomeprazol 20 mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của amprenavir (sử dụng hay không sử dụng đồng thời với ritonavir). Điều trị với omeprazol 40 mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của lopinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir). Methotrexat Khi dùng đồng thời với các PPI, nồng độ methotrexat được báo cáo tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc dừng tạm thời esomeprazol. Tacrolimus Việc dùng đồng thời với esomeprazol đã được báo cáo làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus. Đối với những thuốc hấp thu phụ thuộc độ pH Ức chế acid dịch dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol và các PPI khác có thể làm tăng hay giảm sự hấp thu của các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Giống như các thuốc giảm độ acid dịch vị khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị với esomeprazol. Dùng đồng thời omeprazol (20 mg/ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Hiếm có các báo cáo về độc tính của digoxin. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin. Những thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazol. Do vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol theo chế độ điều trị khi cần thiết. Diazepam Dùng đồng thời với esomeprazol 30 mg làm giảm 45% độ thanh thải diazepam (một cơ chất của CYP2C19). Phenytoin Khi dùng đồng thời với esomeprazol 40 mg làm tăng 13% nồng độ đáy (trough) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol. Voriconazol Omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) làm tăng 15% Cmax và 41% AUCτ của voriconazol (một cơ chất của CYP2C19). Cilostazol Omeprazol cũng như esomeprazol hoạt động như những chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu cắt ngang, omeprazol với liều 40 mg dùng trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng 18% Cmax và 26% AUC của cilostazol và tăng 29% Cmax và 69% AUC của một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính. Cisaprid Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung cisaprid với 40 mg esomeprazol, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisaprid đơn trị liệu, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol (xem phần Cảnh báo và thận trọng). Warfarin Khi dùng đồng thời 40 mg esomeprazol ở người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau khi đưa thuốc ra thị trường đã ghi nhận có một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và ngưng cũng như trong quá trình điều trị đồng thời esomeprazol với warfarin hoặc các dẫn chất khác của coumarin. Clopidogrel Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh đã cho thấy tương tác dược động/dược lực học giữa clopidogrel (liều khởi đầu 300 mg/ liều duy trì 75 mg/ngày) và esomeprazol (40 mg uống hàng ngày) làm giảm trung bình 40% nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và giảm trung bình 14% sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP). Trong một nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh. khi clopidogrel được dùng cùng với một phối hợp liều cố định esomeprazol 20 mg và ASA 81 mg so sánh với clopidogrel đơn độc, nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40%. Tuy nhiên, mức độ tối đa của sự ức chế kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP) ở các đối tượng này giống nhau ở cả nhóm dùng clopidogrel đơn độc và nhóm dùng clopidogrel + nhóm sản phẩm phối hợp (esomeprazol + ASA). Các dữ liệu không nhất quán về mối liên quan trên lâm sàng của tương tác dược động/lực học này ở khía cạnh biến cố tim mạch lớn đã được ghi nhận từ các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Để thận trọng, không nên dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel. Các thuốc không có tương tác đến lâm sàng Amoxicillin và quinidin Esomeprazol đã được chứng tỏ là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hoặc quinidin. Naproxen hoặc rofecoxib Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy không có tương tác dược động học nào liên quan đến lâm sàng xảy ra khi dùng chung esomeprazol với naproxen hoặc rofecoxib. Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazol Các thuốc ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4 Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol cùng với một chất ức chế cả hai CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn hai lần nồng độ và thời gian tiếp xúc của esomeprazol. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUCτ của omeprazol lên 280%. Không cần điều chỉnh liều esomeprazol thường xuyên trong những tình huống này. Tuy nhiên, sự điều chỉnh liều cần được lưu ý ở những bệnh nhân suy gan nặng hoặc điều trị lâu dài. Điều trị dài hạn được chỉ định ở người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên, xem phần Chỉ định). Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4 Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazol. Trẻ em Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người trưởng thành. Tác dụng không mong muốn Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của esomeprazol và theo dõi sau khi thuốc ra thị trường. Không có phản ứng nào liên quan đến liều dùng. Các phản ứng này được xếp theo tần suất xảy ra: Rất thường gặp > 1/10; thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10; ít gặp ≥ 1/1.000 đến <1/100; hiếm gặp ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000; rất hiếm gặp < 1/10.000; chưa biết (không thể dự đoán từ các dữ liệu đang có). - xem Bảng. View ADR Monitoring Form Quá liều Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280 mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn esomeprazol 80 mg vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát. Thận trọng lúc dùng Hướng dẫn sử dụng, xử lý và loại bỏ (nếu có) Bệnh nhân đặt ống thông đường mũi hoặc ống thông dạ dày 1. Đối với liều 10 mg: cho hết thuốc trong gói 10 mg vào 15 mL nước. 2. Đối với liều 20 mg: cho hết thuốc trong 2 gói 10 mg vào 30 mL nước. 3. Khuấy đều. 4. Để vài phút cho đặc lại. 5. Khuấy lại. 6. Rút hỗn dịch vào một xylanh. 7. Bơm qua ống thông đường ruột, kích cỡ French 6 hoặc lớn hơn, vào dạ dày trong vòng 30 phút sau khi pha. 8. Thêm tiếp 15 mL nước vào xylanh đối với liều 10 mg và 30 mL với liều 20 mg. 9. Lắc và đẩy hết phần còn lại vào ống thông đường mũi hoặc ống thông dạ dày. Loại bỏ phần hỗn dịch không dùng đến. Bảo quản Điều kiện bảo quản: Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30oC. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Sử dụng trong vòng 30 phút sau khi pha. Phân loại MIMS Thuốc kháng acid, chống trào ngược & chống loét Phân loại ATC A02BC05 - esomeprazole ; Belongs to the class of proton pump inhibitors. Used in the treatment of peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GERD). Trình bày/Đóng gói Dạng Nexium Sachet Cốm kháng dịch dạ dày để pha hỗn dịch uống 10 mg Trình bày/Đóng gói 28 × 1's Register or sign in to continue Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education

Continue with Google

OR Sign Up Already a member? Đăng nhập Register or sign in to continue Asia's one-stop resource for medical news, clinical reference and education

Continue with Google

OR Sign Up Already a member? Đăng nhập