Thuốc Atorvastatin - Atorhasan | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Atorvastatin

Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A05.

Biệt dược gốc: LIPITOR

Biệt dược: ATORHASAN

Hãng sản xuất : Công ty TNHH Ha san – Dermapharm.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

ATORHASAN 10
Mỗi viên nén có chứa:
Atorvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ATORHASAN 20
Mỗi viên nén có chứa:
Atorvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị tăng lipid huyết bao gồm:

Tăng Cholesterol huyết.

Tăng lipid huyết phối hợp (hỗn hợp) (tăng lipoprotein huyết nhóm lĩa và llb).

Tăng triglycerid huyết (nhóm IV).

Rối loạn betallpoprotein huyết (nhóm III).

Tăng Cholesterol có tính chất gia đình dị hợp tử.

Điều trị hỗ trợ để làm giảm Cholesterol toàn phần và LDL – Cholesterol ở các bệnh nhân tăng Cholesterol huyết CÓ tính gia đình đồng hợp tử.

Dự phòng biến chứng tim mạch ở bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Uống liều duy nhất vào bất cứ lúc nào trong ngày, vào bữa ăn hoặc lúc đói.

Liều dùng:

Bắt đầu điều trị VỚI liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Bệnh nhân cần tuân thủ chế độ ăn kiêng ít cholesterol, trước và trong quá trình sử dụng Atorvastatin.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Người lớn:

Liều khởi đầu: 1 – 2 viên/lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL – cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu với Iiều 4viên/lần/ngày.

Liều duy tri: 1 – 8 viên/lần/ngày. Liều có thể được điều chỉnh trong khoảng thời gian 4 tuần đến liều tối đa là 8 viên/ngày.

Trẻ em: (từ 10 – 17 tuổi) tăng cholesterol huyết, tăng cholesterol huyết có tính gia đinh dị hợp tử, tăng lipid huyết phối hợp (hỗn hợp).

Liều khởi đầu: 1 viên/lần/ngày.

Chỉnh liều nếu cần thiết, khoảng cách chỉnh liều ít nhất 4 tuần với liều tối đa là 2 viên/lần/ngày.

Khi dùng phối hợp Atorvastatin với amiodaron, không dùng quá 20 mg Atorvastatin/ngày.

Khi dùng phối hợp Atorvastatin với các thuốc ức chế protease diều trị HIV và viêm gan siêu vi c (HCV): (xem mục Tương tác VỚI các thuốc khác và các dạng tưong tác khác)

Khi dùng phối hợp với darunavir + ritonavir, tosamprenavir, tosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir, không dùng quá 20 mg Atorvastatin/ngày.

Khi dùng phối hợp với neltinavir, không dùng quá 40 mg Atorvastatin/ngày.

Khi dùng phối hợp với lopinavir + ritonavir, dùng Atorvastatin thận trọng và nếu cần thiết nên dùng liều thấp nhất.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với Atorvastatin hay vởi bất cứ thành phần nào cùa thuốc.

Bệnh gan tiến triển hay tinh trạng tâng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai hoặc dự định có thai, phụ nữ cho con bú. (xem Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú).

Phối hợp Atorvastatin với tipranavir + ritonavir, telaprevir (xem Tưdng tác vời các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

4.4 Thận trọng:

Cân nhắc theo dỗi creatln kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nôn dược tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tién sử bản thân hoặc tiến sử gia dinh mắc bệnh cơ di truyền, tién sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoậc tibrat trước đó, tién sử bệnh gan và/ hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tỏ’ nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số dối tượng bệnh nhân dặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi lch/ nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi dlểu trị bằng Atorvastatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lán giới hạn trôn của mức bình thường, không nên bẳt đẩu diéu trị bàng Atorvastatin.

Trong quá trình điều trị bằng Atorvastatin, bệnh nhản cần thông báo khi có các biểu hiện vổ cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ _ Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cán làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đẩu điều trị bằng Atorvastatin và trong trưởng hợp chi định lâm sàng yêu cấu xét nghiệm sau đó.

Kinh nghiệm đléu trị Atorvastatln trong bệnh tăng lipid máu có tính di truyền đổng hợp từ ỏ trè em còn giới hạn.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thông thường, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tuy nhiên, thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt đối VỚI một vài người. Không lói xe, vận hành máy móc hoăc làm bát cứ việc gì có tính chất nguy hiểm nếu có cảm giác hoa mắt, chóng mặt.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Không dùng Atorvastatin cho phụ nữ có thai.

Chỉ dùng Atorvastatin cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ khi đã có biện pháp tránh thai hữu hiệu, bệnh nhân rất khó thụ thai hay đã được thông báo về khả năng gây hại cho thai nhi và chỉ trong trường hợp cholesterol máu tăng rất cao mà không đáp ứng VỚI các thuốc khác.

Nếu phụ nữ có thai khi đang dùng thuốc thì nôn ngưng dùng thuốc và bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây hại cho thai nhi,

Thời kỳ cho con bú:

Chưa rõ Atorvastatin có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Do khả năng Atorvastatin có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng lên trè bú mẹ nên không dùng Atorvastatin cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Phần lớn các tác dụng phụ thường nhạ và thoáng qua:

Thường gặp: Tiêu chảy, táo bón, đáy hơi, đau bụng và buồn nôn gặp ở khoảng 5% bệnh nhân; đau đầu (4 – 9%), chóng mặt (3 – 5%), nhìn mỡ (1 – 2%), mất ngủ, suy nhược; đau cơ. đau khớp; các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, ở 2% bệnh nhân, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

It gập: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương); ban da; viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn„).

Tăng đường huyết.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế men CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của Atorvastatln trong huyết tương dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng Atorvastatin đồng thời với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm flbrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchlcin, cyclosporin, erythromycin, thuốc kháng nấm thuộc nhóm

Atorvastatin làm tăng nồng độ digoxin ổn định trong huyết thanh lên gần 20%. cán theo dôi chặt chẽ nếu bệnh nhân đang sử dụng đồng thời 2 loại thuốc trên.

Dùng phối hợp với amiodaron với liều dùng quá 20 mg Atorvastatin/ngày làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg Atorvastatln/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa Chọn thuốc statin khác (như pravastatin).

Dùng đồng thời với thuốc ngừa thai dạng uống chứa norethindron và ethinyl estradiol làm tăng thêm sinh khả dụng các chất này lên tương ứng 30% và 20%.

Bệnh nhân đang dùng warfarin, thuốc chống đông máu, khi dùng Atorvastatln cán có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.

Khi dùng đồng thời với các thuốc giảm acid dạ dày (kháng acid chứa magnesi và nhôm) sẽ làm giảm nồng độ Atorvastatin trong huyết tương nhưng không làm giảm tác dụng hạ LDL –

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin VỚI các thuốc ức chế protease điều trị HIV và viêm gan siêu vi c (HCV) (tipranavir+ ritonavir, telaprevir, lopinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir, nelfinavir) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều Atorvastatin.

Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cẩn dược diếu trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do phần lớn thuốc gắn VỚI protein huyết tương nên thẩm tách máu hầu như không làm tăng thài trừ Atorvastatin ra khỏi cơ thể.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Atorvastatin là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, cố tác dụng ức chế HMG – CoA reductase làm giảm nồng độ Cholesterol toàn phần, LDL – Cholesterol, VLDL – Cholesterol đồng thời tăng nồng độ HDL-cholesterol.

Atorvastatin còn làm tăng số lượng và hoạt tính của thụ thể LDL trộn bề mặt tế bào gan. Vì vậy, Atorvastatin có hiệu quả trong việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng lipid máu có tính di truyền đồng hợp tử, một quần thể không đáp ứng bình thường với các thuốc hạ lipid khác.

Cơ chế tác dụng:

Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.

Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.

Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.

Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng chủ yếu của Atorvastatin là ở gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan chặt chẽ với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên đáp ứng điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Thuốc có sinh khả dụng tuyệt dối thấp, khoảng 12% do sự thanh lọc ở niêm mạc tiêu hóa và/ hoặc sự chuyển hóa lần đầu ở gan.

Phân bố: Atorvastatin gắn kết 98% với protein huyết tương.

Chuyển hóa:Atorvastatin được chuyển hóa qua cylochrom P450 isoenzym CYP3A4 thành một số chất chuyển hóa có hoạt tính. Các sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính tương đương VỚI Atorvastatin và tham gia vào khoảng 70% hoạt động ức chế men khử HMG – CoA trong cơ thể.

Thải trừ: thời gian bán thải trung bình của Atorvastatin khoảng 14 giờ, mặc dù thời gian để tác dụng ức chế HMG – CoA reductase giảm một nửa là khoảng 20 – 30 giờ. Điều này là do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Atorvastatin được đào thải chủ yếu qua mật dưới dạng chất chuyển hóa, dưới 2% được tìm thấy trong nước tiểu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrat, Calci Carbonat, Natri croscarmellose, Avicel M101, Prejel PA5, Natri lauryl Sulfat, Magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Titan Talc..

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam