Thuốc Cefuroxime - Peletinat/Zasinat/Eucinat | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cefuroxime

Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.

Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF

Biệt dược: Cefuroxim , Peletinat , Zasinat , Eucinat

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:

Hỗn dịch uống: 125 mg.

Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.

Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:

Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.

Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.

Thuốc tham khảo:

EUCINAT 250MG
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Cefuroxim	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EUCINAT 500mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Cefuroxim	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZASINAT 500mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Cefuroxim	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZASINAT 125
Mỗi gói bột có chứa:
Cefuroxim	………………………….	125 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZASINAT 1,5g
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa:
Cefuroxim	………………………….	1500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp,

Nhiễm khuẩn thể nặng niệu – sinh dục (kể cả bệnh lậu, đặc biệt khi penicilin không thích hợp), nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm với cefuroxim.

Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống hoặc tiêm

Dung dịch tiêm bắp: Hòa 750 mg bột vô khuẩn với 3 ml nước cất pha tiêm. Lắc kỹ để tan hết.

Dung dịch tĩnh mạch: Hòa 750 mg bột vô khuân với 8,3 ml nước cất pha tiêm. Lắc kỹ để tan hết. tiêm tĩnh mạch chậm trong 3-5 phút.

Dung dịch truyền tĩnh mạch

Truyền tĩnh mạch trong thời gian ngắn : hòa tan 1,5 g cefuroxim trong 50 ml dung dich dextrose 5% hoặc dung dịch NaCl 0,9%.

Truyền tĩnh mạch liên tục: Pha loãng dung dịch cefroxim đã pha tiêm tĩnh mạch với các dịch tiêm truyền tương hợp sau: NaCl 0,9%, dextrose 5%, dextrose 10 %, dextrose 5% và NaCl 0,9%, dextrose 5% va NaCl 0,45%, natri lactat M/6.

Liều dùng:

DẠNG THUỐC UỐNG:

Người lớn:

Điều trị viêm họng, viêm amidan hoặc viêm xoang hàm: uống 250 mg/ lần, 12 giờ 1 lần.

Trường hợp đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp, nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ 1 lần.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: Uống 125 mg hoặc 250 mg, 12 giờ 1 lần.

Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ: uống 1g duy nhất.

Bệnh Lyme mới mắc: uống 500 mg/lần x 2 lần/ngày x 20 ngày.

Trẻ em:

Viêm họng, viêm amidan: Uống 20 mg/kg/ngày (tối đa 500mg/ngày) chia thành 2 liều nhỏ.

Viêm tai giữa, chốc lở: Uống 30mg/kg/ngày (tối đa 1g/ngày) chia thành 2 liều nhỏ.

Thời gian điều trị: Thông thường là 7 ngày.

* Chú ý: Không cần phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ngày

DẠNG THUỐC TIÊM:

Người lớn: Tiêm 750 mg, 8 giờ một lần, trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mạch 1,5 g, 8 giờ một lần.

Trẻ em: 30 mg đến 60 mg/kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng, đến 100 mg/ kg/ngày, chia làm 3- 4 liều nhỏ.

Viêm màng não do chủng ví khuẩn nhạy cảm:

Người lớn: tiêm tĩnh mạch liều 3 g, 8 giờ một lần;

Trẻ em: tiêm tĩnh mạch liều 200 – 240 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng, có thẻ giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg/kg thể trọng/ngày.

Bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể chia làm 2 mũi 750 mg vào 2 vị trí khác nhau.

Dự phòng nhiễm khuẩn phẩu thuật: Liều thông thường là 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm bắp liều 750 mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau.

Đối với bệnh nhân suy thận:

Độ thanh thải creatinin	Liều dùng
10 – 20 ml/ phút	750 mg/ lần, 12 giờ một lần
< 10 ml/ phút	750 mg/ lần, mỗi ngày một lần

Người bệnh đang thẩm tách máu, dùng liều 750 mg vào cuối mỗi lần thẩm tách.

Người bệnh đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch – tĩnh mạch định kỳ, liều thích hợp thường là 750 mg, ngày hai lần.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuấn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định

4.3. Chống chỉ định:

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin và các thành phần của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Phải kiểm tra kỹ về tiền sử người bệnh dị ứng với nhóm cephalosporin, penicilin hoặc các thuốc khác trước khi sử dụng.

Vì có phản ứng quá mẫn chéo xảy ra với bệnh nhân dị ứng với các kháng sinh nhóm Betalactamin nên phải thận trọng và sẵn sàng điều trị sốc cefuroxim với những người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên với cefuroxim phản ứng quá mẫn chéo với penicilin ở một tỷ lệ rất thấp.

Không nên dùng cefuroxim cùng với các thuốc lợi tiểu mạnh có thể gây bất lợi cho chức năng thận.

Cần giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính.

Không nên dùng thuốc kéo dài vì có thể gây bội nhiễm do các chủng vi khuẩn không nhạy cảm với cefuroxim phát triển quá mức.

Đã có ghi nhận nhiễm độc thận khi dùng cefuroxim chung với kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc không gây buồn ngủ nên không có lời khuyên cho những người lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Các thí nghiệmtrên chuột mang thai khi cho uốngcefuroximkhông thấy có dấu hiệu tổn thương sinh sản hoặc có hại cho bào thai.

Kháng sinh cefuroxim được coi là an toàn cho phụ nữ mang thai. Tuy nhiên chỉ nên sử dụng khi thật cần thiết với phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Cefuroxim tuy bài tiết qua sữa mẹ nhưng ở nồng độ rất thấp không có tác động trên trẻ bú,nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa, nổi ban.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền.

Thường gặp: ban da dạng sân, tiêu chảy.

Ít gặp: nôn, buồn nôn, nhiễm nấm Candida, nổi mày đay, ngứa, tăng creatinin trong huyết thanh, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính.

Hiểm gặp: viêm đại tràng màng giả, thiếu máu tan huyết, vàng da ứ mật, nhiễm độc thận có tăng urê huyết tạm thời, viêm thận kẽ, đau khớp, hội chứng Stevens – Johnson.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Kháng sinh aminoglycosid khi dùng chung với cefuroxim làm tăng độc tính ở thận.

Probencid liều cao làm giảm nồng độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm tăng nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và hơn.

4.9 Quá liều và xử trí:

Phần lớn các triệu chứng quá liều chỉ gây nôn và buồn nôn, tiêu chảy. Tuy nhiên có thể gặp các chứng kích thích thần kinh trung ương gây co giật ở người suy thận.

Xử trí: bảo vệ đường hô hấp và truyền dịch. Nếu có co giật, có thê dùng liệu pháp chống co giật và thấm tách máu loại thuốc ra khỏi cơ thể, điều trị theo triệu chứng khi có chỉ định.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cefuroxim natri là dạng muối của cefuroxim, được dùng để tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch, cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng thuộc nhóm cephalosporin thể hệ thứ 2.

Cơ chế tác động là ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein thiết yếu (các protein gắn penicilin), chúng có thể bị kháng thuốc do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.

Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn rất hữu hiệu và rất đặc trưng với các cầu khuẩn Gram dương và Gram âm hiếu khí lẫn kỵ khí kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm.

Cefuroxim có hoạt lực cao, nên nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp với hầu hết các chủng Sptococcus (A;B,C,G), các chủng Gonococcus va Meningococcus. Nhưng hiện nay ở Việt nam nhiều chủng vi khuẩn đa kháng với cefuroxim nên MIC đã thay đối.

Cơ chế tác dụng:

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Cefuroxim natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.

Ở người bình thường, chu kỳ bán thải khoảng 70 phút , dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh.

Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Cefuroxim qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm, nhau thai và sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không nên dùng thuốc tiêm natri bicarbonat để pha loãng cefuroxim.

Không trộn lẫn với aminoglycosid trong cùng lọ/túi.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản thuốc viên trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng từ 15 – 30 oC, tránh ấm.

Bảo quản bột khô trước khi pha thành hỗn dịch ở nhiệt độ từ 2 – 30 oC. Sau khi pha thành hỗn dịch, bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 oC và thích hợp nhất là ở 2 – 8 oC. Sau 10 ngày, phải loại bỏ hỗn dịch đã pha còn thừa.

Lọ bột thuốc tiêm bảo quản ở 15 – 30 oC, tránh ánh sáng. Dung dịch tiêm chứa 90 – 100 mg/ml cefuroxim hoặc hỗn dịch tiêm bắp chứa 200 – 220 mg/ml cefuroxim natri sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở 2 – 8 oC. Dung dịch tiêm truyền pha trong dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch tiêm dextrose 5% với nồng độ 1 – 30 mg cefuroxim natri/ml sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở 2 – 8 oC hoặc ổn định trong 26 tuần ở nhiệt độ đông lạnh. Sau khi để đông lạnh, dung dịch rã đông ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở nhiệt độ 2 – 8 oC.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam