Thuốc Cetirizine - Cetirizin Boston | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cetirizine

Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.

Biệt dược gốc: ZYRTEC

Biệt dược: Cetirizin Boston

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg.

Thuốc tham khảo:

CETIRIZIN BOSTON
Mỗi viên nén chứa
Cetirizine	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa, đau mắt đỏ, chảy nước mắt, viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi – kết mạc với ngứa mắt.

Điều trị triệu chứng viêm da do tiếp xúc, ngứa, mề đay mạn tính vô căn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

CETIRIZIN BOSTON được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 10mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 5mg x 2 lần/ngày.

Bệnh nhân suy gan: 5mg x 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận: Liều được điều chỉnh như bảng sau:.

Chức năng thận	Clcr (ml/phút)	Liều dùng
Bình thường	≥ 80	10mg x 1 lần/ngày
Suy thận nhẹ	50 – 79	10mg x 1 lần/ngày
Suy thận vừa	30 – 49	5mg x 1 lần/ngày
Suy thận nặng	10 – 29	5mg cách 2 ngày 1 lần

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với cetirizin, hydroxyzin, các dẫn xuất của piperazin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú, trẻ em dưới 6 tuổi.

Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách (ClCr < 10 ml/phút).

4.4 Thận trọng:

Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuốc

Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu, bia và các thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Ở một số người bệnh sử dụng cetirizin có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy, vì dễ gây nguy hiểm.

Vì thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận nên thận trọng khi dùng cho người có tiền sử bệnh thận và người cao tuổi.

Cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan, bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân máu nhân tạo

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Một số bệnh nhân sử dụng cetirizin có hiện tượng ngủ gà nên cần thận trọng khi vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Do chưa có các dữ liệu nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc dùng cetirizin cho phụ nữ có thai nên không được sử dụng thuốc khi có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Cetirizin bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy không nên dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỉ lệ gặp ADR phụ thuộc vào liều dùng.

Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các tương tác của thuốc với các thuốc khác

Cần tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh khác vì có thể gây giảm mạnh sự tỉnh táo và tăng nguy cơ suy giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương.

Hiện chưa thấy tương tác đáng kể với các thuốc khác. Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống đồng thời với 400 mg theophylin.

Các tương tác khác

Khi dùng chung với thức ăn, tỉ lệ hấp thu không thay đổi.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng

Triệu chứng quá liều là ngủ gật ở người lớn và kích động ở trẻ em.

Xử trí

Xử trí chủ yếu là gây nôn và rửa dạ dày ruột cùng với điều trị hỗ trợ các triệu chứng. Hiện nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mã ATC: R06AE07.

Cetirizin dihydroclorid là một chất kháng histamin mạnh, kéo dài, có tác dụng chống dị ứng. Cetirizin có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể H1, nhưng hầu như không tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy không có tác dụng đối kháng acetylcholin và serotonin.

Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di chuyển của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Do cetirizin không qua được hàng rào máu não nên thuôc không gây buồn ngủ.

Cơ chế tác dụng:

Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.

Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.

Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Cetirizin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lít/kg. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 90 – 96%.

Chuyển hóa

Thuốc ít chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Khoảng 2/3 liều được thải trừ vào nước tiểu dưới dạng không đổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột mì, pregelatinized starch, natri croscarmellose, magnesi stearat, silicon dioxid, HPMC, PEG 6000, titan dioxid, talc.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam