Thuốc Cetirizine - EzinAPC | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cetirizine

Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.

Biệt dược gốc: ZYRTEC

Biệt dược: EzinAPC

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg.

Thuốc tham khảo:

EZINAPC
Mỗi viên nén chứa
Cetirizine	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng dai dẳng: EzinAPC (cetirizin) được chỉ định làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng dai dẳng do các chất gây dị ứng như phấn hoa, bụi, lông động vật và nấm mốc. Các triệu chứng điều trị hiệu quả bao gồm hắt hơi, sổ mũi, chảy dịch mũi sau, ngứa mũi, ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

Chứng nổi mề đay mạn tính vô căn: EzinAPC (cetirizin) được chỉ định điều trị các biểu hiện trên da không biến chứng của chứng nổi mề đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên. Thuốc làm giảm đáng kể sự xuất hiện, mức độ trầm trọng, và thời gian phát ban, và cũng giảm ngứa đáng kể.

Viêm kết mạc dị ứng: EzinAPC (cetirizin) được chỉ định làm giảm các triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được dùng đường uống, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: uống 1 viên 10 mg x 1 lần/ ngày.

Đối với bệnh nhân suy gan: Liều cần giảm một nửa.

Đối với bệnh nhân suy thận: Liều hiệu chỉnh theo Clcr như bảng sau:

Chức năng thận	Clcr(ml/phút)	Liều dùng
Bình thường	≥ 80	10 mg X 1 lần/ngày
Suy thận nhẹ	50-79	10 mg X 1 lần/ngày
Suy thận vừa	30-49	5 mg X 1 lần/ngày
Suy thận nặng	< 30	5 mg cách 2 ngày 1 lần
Suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách	< 10	Chống chỉ định

4.3. Chống chỉ định:

Những người có tiền sử dị ứng với cetirizin, với hydroxyzin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy thận giai đoạn cuối (Clcr < 10 ml/phút).

4.4 Thận trọng:

Cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang lọc máu.

Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.

Thuốc có chứa lactose. Đối với bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-glucose không nên dùng thuốc này.

Thuốc có chứa Allura red, Ponceau 4R lake, Sunset yellow lake: Có thể gây dị ứng. Các triệu chứng dị ứng bao gồm: nổi mẫn, khó nuốt hoặc khó thở, sưng môi, mặt, họng hoặc lưỡi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Ở một số người bệnh sử dụng cetirizin có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe, hoặc vận hành máy móc khi sử dụng cetirizin.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Tuy cetirizin không gây quái thai ở động vật, nhưng chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, cho nên không dùng thuốc khi có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Cetirizin bài tiết qua sữa, vì vậy tránh không cho con bú khi người mẹ dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp (ADR > 1/100):

Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỉ lệ gặp ADR phụ thuộc vào liều dùng.

Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng đồng thời thuốc này với rượu hay các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm tăng tác dụng của các thuốc này.

Ðộ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophyllin..

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng của quá liều là: ngủ gà ở người lớn; ở trẻ em có thể bị kích động.

Khi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Đến nay, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều cetirizin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cetirizin là thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, có tác dụng chống dị ứng nhưng ít gây buồn ngủ ở liều dược lý hơn các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất. Cetirizin cỏ tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 và hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy không có tác dụng đối kháng acetylcholin và serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin, làm giàm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Cơ chế tác dụng:

Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.

Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.

Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Cetirizin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Thức ăn làm kéo dài thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương nhưng không làm giảm nồng độ thuốc hấp thu. Thuốc có khả năng liên kết với protein huyết tương cao (khoảng 93%). Thời gian bán thải của thuốc khoảng 11 giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Một lượng rất ít cetirizin qua được hàng rào máu não và thuốc được bài tiết vào sữa mẹ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose, Microcrystalline cellulose, Copovidon, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Colloidal anhydrous silica, Opadry II white, Allura red, Ponceau 4R lake, Sunset yellow lake.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam