Thuốc Chống Co Thắt Cơ Trơn Atropine - Pharmog

Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Atropine

Atropine là một chất kháng muscarinic, đối kháng tác dụng của acetylcholine. Thuốc thường được dùng để tiêm bắp, tĩnh mạch hoặc dưới da để điều trị một số loại ngộ độc, nhịp tim chậm, tụt huyết áp trong hồi sức cấp cứu tim – phổi, tiền mê… Trong nhãn khoa Atropin được dùng để nhỏ mắt để làm giãn đồng tử, liệt cơ thể mi và điều trị viêm màng bồ đào.…. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Atropine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Atropine (Atropine sulphate, Atropin sulphat)

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ Cholinergic > Thuốc ức chế acetylcholinesterase > Thuốc chống co thắt cơ trơn.

Thuốc giải độc > Thuốc giải độc thuốc trừ sâu, độc thần kinh.

Thuốc tác động trên mắt > Thuốc kháng muscarinic > Thuốc điều trị nhược thị

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BA01, S01FA01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược, thuốc Generic:

Tên thuốc	NĐ-HL	Doanh nghiệp sản xuất
Atropine-BFS	0,1%	Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
Uni-Atropin	10mg/ml	Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
Atropin sulfat 0.25 mg	0,25 mg	Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
Atropin sulfat 0,25 mg/1 ml	0,25 mg/1 ml	Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
Atropin sulfat	0,1%	Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc
Atropin Sulphat	0,25mg/ml	Công ty cổ phần dược vật tư y tế Hải Dương
Atropin sulfat kabi 0,1%	0,1%	Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar)
Atropin 1mg/1ml	1mg/1ml	Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar)
Atropin sulfat 0.25mg/1ml	0.25mg/1ml	Công ty CP Dược-VTYT Thanh Hóa
Atropine (sulphate) Aguettant 0.50mg/ml	0.5 mg/ml	Laboratoire Aguettant – France

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,4 mg.

Thuốc tiêm (dung dịch dạng sulphat): 0,05 mg/ml (5 ml); 0,1 mg/ml (5 ml, 10 ml); 0,4 mg/0,5 ml (0,5 ml); 0,4 mg/ml (0,5 ml, 1 ml, 20 ml); 1 mg/ml (1 ml).

Thuốc tiêm 1% dùng trong nhãn khoa.

Thuốc mỡ tra mắt dạng sulphat: 1% (3,5 g);

Dung dịch nhỏ mắt dạng sulphat: 1% (2 ml; 5 ml; 15 ml).

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Atropine là thuốc gì?

Atropine là một chất kháng muscarinic hoặc thuốc chống phó giao cảm (đối giao cảm), đối kháng tác dụng của acetylcholine. Thuốc thường được dùng để tiêm bắp, tĩnh mạch hoặc dưới da để điều trị một số loại ngộ độc, nhịp tim chậm, tụt huyết áp trong hồi sức cấp cứu tim – phổi, tiền mê… Trong nhãn khoa Atropin được dùng để nhỏ mắt để làm giãn đồng tử, liệt cơ thể mi và điều trị viêm màng bồ đào.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Tác dụng của Atropin trong ngộ độc là gì?

Về cơ bản Atropine có rất nhiều tác dụng lên cơ thể, nhưng về cơ bản trong ngộ độc Atropine làm giảm bài tiết dịch ở miệng và đường hô hấp, làm giảm sự co thắt của đường hô hấp và có thể làm giảm tình trạng tê liệt hô hấp do các tác nhân thần kinh độc hại làm tăng hoạt động kháng cholinesterase trong hệ thần kinh trung ương.

Atropine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Atropine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc này nằm trong danh mục thuốc cấp cứu, thuốc thiết yếu cho bệnh nhân điều trị nội trú ở các bệnh viện. Do đó người bệnh có thể được tiêm truyền thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng co thắt cơ trơn ở bộ máy tiêu hóa, đường mật, đau quặn thận.

Ngộ độc thuốc trừ sâu (phospho hữu cơ, carbamat), chất độc thần kinh, nấm Amanita muscaria.

Nhịp tim chậm, tụt huyết áp trong hồi sức cấp cứu tim – phổi, sau nhồi máu cơ tim, do dùng nitroglycerin, ngộ độc digitalis hoặc do thuốc halothan, propofol, suxamethonium.

Tiền mê.

Triệu chứng ngoại tháp, hội chứng Parkinson do thuốc. Hiện nay thường ít được dùng trong bệnh Parkinson vô căn vì kém hiệu quả hơn các thuốc dopaminergic và gây tổn hại đến nhận thức.

Mắt: Làm giãn đồng tử, liệt cơ thể mi và điều trị viêm màng bồ đào.

Chỉ định khác: Phòng say tàu – xe.

Atropin có thể kết hợp với các thuốc kháng histamin, thuốc co mạch để điều trị một số triệu chứng cảm cúm, ho.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Về cơ bản hiện nay Atropin có 3 dạng bào chế là viên nén, dung dịch tiêm và thuốc tra mắt.

Viên nén: Dùng đường uống.

Dung dịch tiêm: Tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da hoặc đôi khi có thể dùng đường dùng đặc biệt khác.

Thuốc tra mắt: Dùng để nhỏ vào mắt.

Xem chi tiết phần liều dùng.

Liều dùng:

Đường uống:

Người lớn, liều thường dùng: 0,4 – 0,6 mg ( khoảng 0,1 – 1,2 mg) cách 4 – 6 giờ/lần.

Trẻ em: 0,01 mg/kg hoặc 0,3 mg/m2, nhưng thường không quá 0,4 mg cách nhau 4 – 6 giờ. Phải điều chỉnh liều thấp nhất có hiệu quả.

Đường tiêm:

Người lớn: Tiêm bắp, tĩnh mạch hoặc dưới da: 0,4 – 0,6 mg (khoảng 0,3 – 1,2 mg);

Trẻ em: 0,01 mg/kg hoặc 0,3 mg/m2, thường không quá 0,4 mg. Nếu cầu, có thể lặp lại cách nhau 4 – 6 giờ.

*Một số hướng dẫn liều dùng trong các chuyên khoa:

Ngoại khoa:

– Tiền mê:

Người lớn 0,4 mg (khoảng 0,2 – 1 mg) tiêm bắp hoặc dưới da 30 – 60 phút trước khi gây mê;

Trẻ em:

Cân nặng	Liều dùng
3 kg	0,1 mg
7 – 9 kg	0,2 mg
12 – 16 kg	0,3 mg

– Chẹn tác dụng phụ muscarin của thuốc kháng cholinesterase (neostigmin):

Người lớn: Tiêm tĩnh mạch atropin liều 0,6 – 1,2 mg cho mỗi liều 0,5 – 2,5 mg neostigmin (atropin tiêm đồng thời nhưng bơm tiêm riêng hoặc một vài phút trước khi dùng thuốc kháng cholinesterase;

Sơ sinh và trẻ nhỏ: 0,02 mg/kg atropin cho đồng thời với 0,04 mg neostigmin.

Hồi sức tim – phổi:

– Nhịp tim chậm trong hồi sức cấp cứu tim phổi:

Người lớn, liều thường dùng 0,5 mg tiêm tĩnh mạch, liều có thể lặp lại cách nhau 3 – 5 phút cho tới khi được tần số tim mong muốn hoặc cho tới tổng liều 3 mg.

Điều trị vô tâm thu, hoạt tính điện chậm không mạch, atropin tiêm tĩnh mạch 1 mg, liều có thể lặp lại cách nhau 3 – 5 phút nếu cần cho tới tổng liều 3 mg.

Trẻ em: 0,02 mg/kg tiêm tĩnh mạch hoặc trong tủy xương, liều tối thiểu 0,1 mg và liều đơn tối đa: 0,5 mg ở trẻ em và 1 mg ở thiếu niên. Liều có thể lặp lại 1 lần trong 5 phút tới tổng liều tối đa 1 mg ở trẻ em và 2 mg ở thiếu niên.

Liều cao hơn có thể cần trong các trường hợp đặc biệt như ngộ độc phospho hữu cơ hoặc chất độc thần kinh.

Liều nhỏ atropin < 0,1 mg có thể gây nhịp tim chậm nghịch thường.

Ngộ độc thuốc trừ sâu phospho – hữu cơ, carbamat, chất độc thần kinh:

Người lớn: Liều đầu tiên: 1 – 2 mg tiêm tĩnh mạch. Liều sau 2 mg có thể tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cách nhau 5 – 60 phút cho tới khi các triệu chứng muscarin hết (hết tiết đờm rãi), và nếu triệu chứng trở lại, lại cho thuốc tiếp.

Trong trường hợp nặng, có thể cần tới liều 50 mg trong 24 giờ đầu. Khi dùng atropin liều cao, phải giảm dần thuốc để tránh các triệu chứng trở lại đột ngột (như phù phổi).

Tổng liều atropin dùng trong ngộ độc carbamat thường ít hơn. Liều atropin cần thiết phụ thuộc rất nhiều vào mức độ nặng của ngộ độc.

Trẻ em: Liều thông thường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: 0,03 – 0,05 mg/kg cách nhau 10 – 30 phút cho tới khi các triệu chứng muscarin hết. Dùng thuốc lại nếu triệu chứng tái phát.

Giãn đồng tử, liệt cơ thể mi (trước thủ thuật):

Dung dịch nhỏ mắt 1%. Nhỏ 1 – 2 giọt 1 giờ trước thủ thuật.

Viêm màng mạch nho:

Dung dịch nhỏ mắt 1%: Nhỏ 1 – 2 giọt, 4 lần/ngày

4.3. Chống chỉ định:

Phì đại tuyến tiền liệt (gây bí đái), liệt ruột hay hẹp môn vị, bệnh nhược cơ (nhưng có thể dùng để giảm tác dụng phụ do muscarin của các thuốc kháng cholinesterase), glôcôm góc đóng hay góc hẹp (làm tăng nhãn áp và có thể thúc đấy xuất hiện glôcôm), cơn nhịp tim nhanh, triệu chứng ngộ độc giáp trạng.

Trẻ em: Khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao

Không nên dùng atropin nhỏ mắt cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi.

4.4 Thận trọng:

Trẻ em và người cao tuổi (dễ bị tác dụng phụ của thuốc).

Trẻ em có hội chứng Down.

Người bị tiêu chảy.

Người bị sốt, bị nhược cơ.

Người suy tim, mổ tim.

Người đang bị nhồi máu cơ tim cấp, có huyết áp cao.

Người suy gan, suy thận.

Dùng atropin nhỏ mắt, nhất là ở trẻ em, có thể gây ra ngộ độc toàn thân. Chú ý khi tra mắt cho trẻ em dùng loại atropin 0,5% và dùng bông ấn góc trong mắt trong vài phút, tránh thuốc xuống miệng gây độc.

Dùng atropin nhỏ mắt kéo dài có thể gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm kết mạc.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gặp các tác dụng không mong muốn như giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng, lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích. Do đó, không nên lái xe hay vận hành máy móc khi gặp tác dụng không mong muốn của thuốc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Atropin đi qua nhau thai, sau khi tiêm tĩnh mạch nồng độ tối đa trong máu cuống rốn đạt được sau 5 phút và tác dụng mạnh nhất trên tim thai sau 25 phút. Tuy nhiên, chưa xác định được nguy cơ độc đối với phôi và thai nhi. Cần thận trọng dùng atropin trong các tháng cuối của thai kỳ vì có thể có tác dụng không mong muốn đối với thai nhi

Thời kỳ cho con bú:

Mặc dù chưa phát hiện thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh nhưng do trẻ rất nhạy cảm với thuốc kháng acetyl cholin, nên cần tránh dùng kéo dài trong thời kỳ cho con bú

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Khô miệng, khó nuốt, khó phát âm, khát, sốt, giảm tiết dịch ở phế quản.

Mắt: Giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng.

Tim – mạch: Chậm nhịp tim thoáng qua, sau đó là nhịp tim nhanh, trống ngực và loạn nhịp.

Thần kinh trung ương: Lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Phản ứng dị ứng, da bị đỏ ửng và khô, nôn.

Tiết niệu: Đái khó.

Tiêu hóa: Giảm trương lực và nhu động của ống tiêu hóa, dẫn đến táo bón.

Thần kinh trung ương: Lảo đảo, choáng váng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Atropin và rượu: Nếu uống rượu đồng thời với dùng atropin, thì khả năng tập trung chú ý bị giảm nhiều, khiến cho điều khiển xe, máy dễ nguy hiểm.

Atropin và các thuốc kháng acetyl cholin khác: Các tác dụng kháng acetyl cholin sẽ mạnh lên nhiều, cả ở ngoại vi và trung ương. Hậu quả có thể rất nguy hiểm.

Atropin và một số thuốc kháng histamin, butyrophenon, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, ức chế MAO: Nếu dùng atropin đồng thời với các thuốc trên thì tác dụng của atropin sẽ tăng lên.

Atropin có thể làm giảm hấp thu thuốc khác vì làm giảm nhu động của dạ dày

4.9 Quá liều và xử trí:

Khi ngộ độc có các triệu chứng giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, thở nhanh, sốt cao, hệ thần kinh trung ương bị kích thích (bồn chồn, lú lẫn, hưng phấn, các phản ứng rối loạn tâm thần và tâm lý, hoang tưởng, mê sảng, đôi khi co giật), buồn nôn, nôn. Trong trường hợp ngộ độc nặng thì hệ thần kinh trung ương bị kích thích quá mức có thể dẫn đến ức chế, hôn mê, suy tuần hoàn, suy hô hấp, rồi tử vong.

Nếu là do uống quá liều thì phải rửa dạ dày, nên cho uống than hoạt trước khi rửa dạ dày. Cần có các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể dùng diazepam khi bị kích thích và co giật. Không được dùng phenothiazin vì sẽ làm tăng tác dụng của thuốc kháng acetyl cholin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ đối giao cảm (sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn không có dây thần kinh cholinergic. Atropin đầu tiên kích thích sau đó ức chế hệ thần kinh trung ương và có tác dụng chống co thắt ở cơ trơn và làm giảm bài tiết tuyến nước bọt và phế quản; thuốc cũng làm giảm tiết mồ hôi, nhưng ít có tác dụng đến tiết mật và tụy. Atropin ức chế dây thần kinh phế vị nên làm tim đập nhanh.

Khi uống với liều điều trị thường dùng, atropin làm giảm trương lực cơ trơn và làm giảm nhu động ruột và dạ dày nhưng ít tác dụng đến bài tiết dạ dày. Với liều điều trị, atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin. Do tác dụng đến tần số tim, atropin được dùng để điều trị nhịp tim chậm và vô tâm thu do nhiều nguyên nhân bao gồm cả hồi sức tim – hô hấp. Do tác dụng kháng muscarin, atropin được dùng làm thuốc tiền mê, chống co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa, thận, chống co thắt phế quản, điều trị ngộ độc nấm và thuốc trừ sâu phospho hữu cơ. Ngoài ra, atropin còn được dùng tại chỗ trong nhãn khoa để làm giãn đồng tử và liệt cơ thể mi.

Dược lực của Atropin như sau:

Kích thích thần kinh trung ương: ở liều điều trị, thuốc kích thích nhẹ một số trung tâm ở não như trung tâm hô hấp và vận mạch. Liều cao gây bồn chồn, ảo giác, mê sảng.

Tác dụng hủy phó giao cảm: Atropin ức chế chọn lọc trên hệ M (ít tác dụng trên hệ N) gây tác dụng hủy phó giao cảm, biểu hiện trên các cơ quan và tuyến như sau:

Trên mắt: thuốc gây giãn đồng tử do giãn cơ vòng mông mắt, gây liệt thể mi dẫn tới mất khả năng điều tiết của mắt và làm tăng nhãn áp.

Trên tuần hoàn: bình thường thuốc ít ảnh hưởng tới tim, mạch và huyết áp, nhưng khi dùng liều cao hoặc hệ tuần hoàn bị ức chế do cường phó giao cảm thì atropin phong bế hệ M, làm tim đập nhanh, mạnh, co mạch và tăng huyết áp.

Trên cơ trơn: atropin phong bế hệ M trên cơ trơn, làm giảm trương lực, giảm nhu động và giãn các cơ trơn hô hấp, tiêu hóa, tiết niệu. Tác dụng giãn cơ trơn càng rõ khi cơ trơn ở trạng thái co thắt.

Trên tuyến ngoại tiết: giảm tiết dịch ngoại tiết như giảm tiết nước bọt, đờm, mồ hôi, dịch mật, dịch vị, dịch ruột…

Tác dụng khác: khi dùng liều rất cao và tiêm vào động mạch có tác dụng gây tê yếu, kháng histamin nhẹ, phong bế hệ N nhưng không đáng kể.

Cơ chế tác dụng:

Atropin và các thuốc cùng nhóm ức chế cạnh tranh với acetylcholin và các chất kích thích hệ muscarinic khác, ngăn cản sự gắn acetylcholin vào receptor muscarinic cả ở thần kinh trung ương và ngoại vi. Gây kích thích thần kinh trung ương và hủy phó giao cảm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Ức chế tiết nước bọt: Bắt đầu tác dụng sau khi uống 30 – 60 phút hoặc tiêm bắp 30 phút, tác dụng tối đa sau khi uống 2 giờ hoặc tiêm bắp 1 – 1,6 giờ và tác dụng ức chế tiết nước bọt kéo dài tới 4 giờ.

Tăng tần số tim: Bắt đầu tác dụng sau khi uống 30 phút – 2 giờ hoặc tiêm bắp 5 – 40 phút, tác dụng tối đa sau khi uống 1 – 2 giờ hoặc tiêm bắp 20 phút – 1 giờ hoặc tiêm tĩnh mạch 2 – 4 phút.

Giãn phế quản: Bắt đầu có tác dụng trong vòng 15 phút và tác dụng tối đa trong vòng 15 phút đến 1,5 giờ sau khi hít qua miệng.

Atropin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, qua tiêm bắp, qua niêm mạc và một ít qua da lành. Sau khi uống, khoảng 90% liều được hấp thu. Sinh khả dụng của thuốc theo đường uống khoảng 50%. Thời gian đạt được nồng độ tối đa sau khi uống 1,4 đến 4 giờ và sau khi tiêm bắp 30 phút. Thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu – não, qua nhau thai và có vết trong sữa mẹ. Sau khi tiêm bắp nửa đời của thuốc thể hiện 2 pha rõ rệt, pha đầu vào khoảng 2 giờ, pha sau khoảng 12,5 giờ hoặc dài hơn. Ở trẻ nhỏ, trẻ em và người cao tuổi nửa đời của thuốc kéo dài hơn. Một phần atropin chuyển hóa ở gan, thuốc đào thải qua thận nguyên dạng 50% và cả dạng chuyển hóa.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Atropin sulfat không thích hợp với các chất bảo quản hydroxybenzoat. Nếu kết hợp sẽ làm atropin mất tác dụng hoàn toàn sau 2 – 3 tuần.

Atropin sulfat dạng tiêm khi trộn với norepinephrin bitartrat, metaraminol bitartat và natri bicarbonat sẽ xảy ra tương kỵ vật lý. Khi trộn atropin sulfat với dung dịch natri methohexital sẽ gây kết tủa trong vòng 15 phút.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM