Thuốc Chủ Vận Beta2 Salbutamol (Albuterol) | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Salbutamol (Albuterol)

Phân loại: Thuốc kích thích thụ thế beta2 giao cảm, cải thiện khả năng hít vào tác dụng nhanh; thuốc dùng trong sản khoa.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03AC02, R03CC02

Brand name: Ventolin, Proventil.

Generic : Salbutamol (Albuterol), Amesalbu; Asbuline 5; Asthalin Inhaler; Asthasal HFA; Brontalin; Buto-Asma; Cybutol 200; Docolin; Hasalbu; Hivent; Newvent; Sabumax; Salbid-2; Salbucare; Salbufar; Salbules; Salbuthepharm; Salbutral; Salvent; Servitamol; Sulmolife; Suvenim; Ventamol; Vettocilin; Vinsalmol; Zensalbu

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Hàm lượng các dạng thuốc được dùng hô hấp:

Bình xịt khí dung salbutamol định liều HFA (Hydrofluoroalkane): 100 microgam/1 lần xịt.

Bình xịt phân bố Clickhaler để hít salbutamol sulfat dưới dạng bột: 90 microgam salbutamol/liều.

Dung dịch để phun sương: 5 mg salbutamol/ml.

Viên nén: 2 mg, 4 mg,

Viên nén giải phóng chậm: 8 mg.

Dung dịch uống: 2 mg/5 ml.

Thuốc tiêm: 0,5 mg/ml.

Hàm lượng các dạng thuốc được dùng trong sản khoa:

Viên nén: 2 mg, 4 mg;

Thuốc tiêm: 0,5 mg/1 ml; 1 mg/ml; 5 mg/5 ml.

Đạn trực tràng: 1 mg

Thuốc tham khảo:

VENTOLIN NEBULES 2.5 MG
Mỗi ống khí dung (Nebule) có chứa:
Salbutamol sulfate	………………………….	2,5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc dùng trong sản khoa:

Thuốc được chỉ định một thời gian ngắn trong chuyển dạ sớm khi không có biến chứng và xảy ra từ tuần thứ 24 đến 33 của thai kỳ, mục đích làm chậm thời gian sinh để có thời gian cho liệu pháp corticosteroid có tác dụng đối với phát triển của phổi thai nhi hoặc để có thể chuyển người mẹ đến một đơn vị có chăm sóc tăng cường trẻ sơ sinh.

Thuốc dùng trong hô hấp:

Điều trị triệu chứng cơn hen cấp tính.

Điều trị triệu chứng đợt kịch phát trong bệnh hen hoặc bệnh phế quản mạn tính tắc nghẽn còn phục hồi được.

Dự phòng cơn hen do gắng sức.

Thăm dò chức năng hô hấp để kiểm tra tính phục hồi của tắc phế quản

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng trong hô hấp:

Salbutamol sulfat có thể uống hoặc hít qua miệng thông qua bình xịt có liều định lượng sẵn hoặc qua phun sương. Salbutamol phối hợp cố định với ipratropium bromid dùng qua bình khí dung có liều định lượng hoặc qua phun sương. Viên giải phóng chậm salbutamol sulfat không được nhai hoặc nghiền nát.

Dùng khí dung định liều hít qua miệng: Để đạt hiệu quả cao, phải hướng dẫn cấn thận cách dùng. Trước khi dùng, phải lắc kỹ bình khí dung. Bình khí dung phải phun thử vào không khí (tránh phun vào mặt) 3 hoặc 4 lần tuỳ theo biệt dược trước khi dùng lần đầu hoặc sau khi không dùng một thời gian dài (quá 2 tuần). Nếu đánh rơi, cũng phải phun thử lại.

Sau khi lắc bình, mở nắp bảo vệ đầu ngậm và đặt cần ở vị trí cao, người bệnh phải thở ra bình thường; cho đầu ngậm vào miệng và ngậm môi xung quanh. Một liều salbutamol được cung cấp vào phổi khi người bệnh hít vào sâu qua đầu ngậm. Nhịn thở vài giây sau mỗi lần hít vào. Sau khi dùng, cần đấy phải được đặt vào vị trí đóng và nắp bảo vệ phải được đặt trở lại trên đầu ngậm. Sau khi dùng xong, phải vệ sinh lau chùi đầu ngậm.

Phun sương hít qua miệng, dùng dung dịch salbutamol sulfat đậm đặc: Rút một thể tích thích hợp dung dịch đậm đặc vào một ống nhỏ giọt đặc biệt có đánh dấu kèm theo mỗi lọ thuốc và sau đó đổ vào bình chứa của máy phun sương. Sau đó, thêm vào bình chứa một lượng thích hợp dung dịch natri clorid 0,9% để có tổng thể tích pha loãng 3 ml. Nếu dung dịch đậm đặc salbutamol sulfat thay đổi màu hoặc vấn đục, phải loại bỏ.

Để truyền tĩnh mạch liên tục, pha loãng để có được nồng độ 200 microgam/ml với glucose 5% hoặc natri clorid 0,9%; nếu phải hạn chế đưa dịch vào cơ thể, có thể không cần pha loãng khi truyền qua cathete tĩnh mạch trung tâm.

Để pha tiêm tĩnh mạch, pha loãng để có được nồng độ 50 microgam/ml với dung dịch tiêm glucose 5%, natri clorid 0,9%, hoặc nước để tiêm.

Dùng ống 0,5 mg/ml không pha loãng để tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, nhưng phải pha loãng để tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền.

Thuốc dùng trong sản khoa:

Ông 5 mg/5 ml (dùng cho sản khoa) phải pha loãng trước khi dùng và chỉ để truyền tĩnh mạch. Pha với 500 ml dung dịch natri clorid 0,9% tiêm, dextrose tiêm hoặc natri clorid và dextrose tiêm. Pha chế:

Liều mong muốn	Số ống 5 mg/ 5 ml dùng cho sản khoa/500 ml dung dịch pha loãng	Nồng độ	Tốc độ truyền (giọt/phút) (20 giọt = 1 ml)
10 microgam/ phút	1	10 microgam/ ml	20
20 microgam/ phút	2	20 microgam/ ml	20
20 microgam/ phút	3	30 microgam/ ml	20
40 microgam/ phút	4	40 microgam/ ml	20
50 microgam/ phút	5	50 microgam/ ml	20

Sau khi pha loãng, dung dịch phải dùng trong vòng 24 giờ

Liều dùng:

Thuốc dùng trong hô hấp:

Khí dung định liều hít qua miệng:

Liều lượng sau đây được tính theo salbutamol, 1,2 mg salbutamol sunfat tương đương với 1 mg salbutamol.

Điều trị cơn hen cấp (cơn co thắt phế quản): Ngay khi có triệu chứng đầu tiên, dùng bình xịt khí dung chứa hỗn dịch salbutamol 100 microgam/liều (dưới dạng salbutamol sulfat 120 microgam/ liều) hoặc chứa salbutamol 90 microgam/liều (dưới dạng bột salbutamol sulfat 110 microgam/liều) cho người bệnh hít 1 đến 2 lần hít. Liều này thường đủ; nếu các triệu chứng không hết, có thể vài phút sau cho hít lại, cho tới 4 lần/ngày.

Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức: Cho 2 xịt 15 – 30 phút trước khi gắng sức.

Hít qua phun sương: Liều ban đầu đối với người lớn và trẻ em 2 – 12 tuổi cân nặng ít nhất 15 kg là 2,5 mg, 3 hoặc 4 lần/ngày. Trẻ em 2 – 12 tuổi có thể dùng liều ban đầu thấp hơn, như 0,63 mg hoặc 1,25 mg, 3 hoặc 4 lần/ngày. Nhà sản xuất không khuyến cáo dùng nhiều lần hoặc dùng liều cao. Đối với trẻ em 2 đến 12 tuổi cân nặng dưới 15 kg mà cần liều salbutamol dưới 2,5 mg, phải dùng dung dịch hít salbutamol 0,5% để chuấn bị liều thích hợp. Có thể dùng chế phấm trẻ em dùng liều đơn chứa 0,63 mg hoặc 1,25 mg salbutamol cho mỗi 3 ml.

Liều thông thường ban đầu của dung dịch salbutamol hít liều đơn qua phun sương đế điều trị triệu chứng đợt cấp co thắt phế quản ở người lớn và thiếu niên từ 12 tuổi trở lên là 2,5 mg, 3 hoặc 4 lần/ngày. Ớ người bệnh dùng salbutamol phun sương, tốc độ lưu lượng máy phun phải được điều chỉnh đế salbutamol được cung cấp trong một thời gian khoảng 5 – 15 phút. Nhà sản xuất không khuyến cáo dùng liều cao hơn 2,5 mg hoặc dùng nhiều hơn 4 lần/ngày. Lúc đó phải đi khám bệnh ngay.

Uống: (thường ưa dùng đường hít hơn):

Người lớn > 18 tuổi: 4 mg (người cao tuổi và người nhạy cảm với thuốc, 2 mg) ngày uống 3 – 4 lần; tối đa một liều 8 mg (nhưng không chắc đã thêm hiệu quả hoặc dung nạp được).

Trẻ em 1 tháng – 2 năm tuổi: 100 microgam/kg (tối đa 2 mg), ngày 3 – 4 lần.

Trẻ em 2 – 6 tuổi: 1 – 2 mg/lần, ngày 3 – 4 lần.

Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: 2 mg/lần, ngày 3 – 4 lần.

Trẻ từ 12 – 18 tuổi: 2 – 4 mg/lần, ngày 3 – 4 lần.

Tiêm: Salbutamol tiêm thường thực hiện ở bệnh viện và không khuyến cáo dùng cho trẻ em. Người lớn: Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, 500 microgam, tiêm lặp lại cách nhau 4 giờ khi cần. Tiêm tĩnh mạch chậm 250 microgam trong 5 phút (pha loãng tới nồng độ 50 microgam/ml), lặp lại nếu cần. Người lớn: 250 microgam, truyền tĩnh mạch dung dịch 5 mg/500 ml (10 microgam/ml) với tốc độ 3 – 5 microgam/phút, phụ thuộc vào từng bệnh, lặp lại nếu cần. Trẻ 1 tháng – 2 tuổi, 5 microgam/kg một liều đơn. Trẻ từ 2 – 18 tuổi, 15 microgam/kg (tối đa 250 microgam) một liều đơn.

Truyền tĩnh mạch liên tục:

Người lớn: 250 microgam, truyền tĩnh mạch dung dịch 5 mg/500 ml (10 microgam/ml) với tốc độ 3 – 20 microgam/phút, phụ thuộc vào từng người bệnh, lặp lại nếu cần.

Trẻ em từ 1 tháng – 18 tuổi: 1 – 2 microgam/kg/phút, điều chỉnh liều tuỳ theo đáp ứng và tần số tim, cho tới tối đa 5 microgam/ kg/phút. Nếu liều cao hơn 2 microgam/kg/phút, phải thực hiện ở phòng điều trị tăng cường.

Thuốc dùng trong sản khoa:

Điều trị cấp cứu: Sản phụ phải nằm bệnh viện, nghỉ ngơi, nằm nghiêng bên trái. Trước khi tiêm hoặc đặt ống tiêm truyền, nên làm một điện tim đồ. Phải chú ý đặc biệt đến chức năng tim – phổi và cân bằng nước – điện giải. Theo dõi thường xuyên mạch, huyết áp của bà mẹ và điều chỉnh tốc độ truyền để mạch phải ở dưới 140 nhịp/phút

Nếu có thể, nên dùng bơm tiêm điện để hạn chế lượng dịch đưa vào cơ thể, tránh nguy cơ phù phổi cấp tuy hiếm. Phải ngừng ngay tiêm truyền khi bắt đầu có biểu hiện phù phổi hoặc thiếu máu cơ tim. Nếu truyền dịch, tốc độ truyền không được vượt quá 15 – 20 giọt/ phút, để không vượt 1,5 lít tổng lượng truyền trong 24 giờ. Lúc đó, chuấn bị pha một dung dịch nồng độ 20 microgam/ml bằng cách pha 10 ống salbutamol 0,5 mg/ml, tức là 5 mg salbutamol vào 250 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%. Bất luận cách dùng nào, lưu lượng ban đầu là 15 – 20 microgam/phút (15 tới 20 giọt/phút trong trường hợp truyền có nồng độ 20 microgam/ml). Lưu lượng này có thể tăng dần, từng nấc từ 5 đến 10 microgam/phút cách nhau 10 phút.

Theo quy tắc chung, lưu lượng duy trì hiệu quả phải thấp hơn lưu lượng ban đầu và trung bình nằm giữa 10 và 20 microgam/phút. vẫn duy trì lưu lượng trong giờ tiếp theo tử cung ngừng cơn co bóp, sau đó giảm tới liều tối thiểu hiệu quả để duy trì kết quả này cho đến ngày hôm sau.

Điều trị duy trì bằng: Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp: 1 ống salbutamol 0,5 mg/ml 4 lần mỗi ngày; uống salbutamol viên 2 mg 4 lần/ngày; trực tràng: Salbutamol, viên đạn 1 mg.

Trong một số trường hợp, thí dụ tử cung tăng co bóp mạnh, có thể tiêm trực tiếp tĩnh mạch chậm 100 microgam, tức là 1/5 ống đã được pha loãng.

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc dùng trong sản khoa:

Tuyệt đối: Mẫn cảm với thuốc hoặc một trong các thành phần của thuốc.

Liên quan đến ức chế co bóp tử cung: Nhiễm khuẩn nước ối; xuất huyết tử cung; tiếp tục mang thai, nếu tiếp tục mang thai có thể gây nguy cơ cho mẹ hoặc con (đặc biệt trong trường hợp vỡ ối sớm, cổ tử cung mở trên 4 cm; cuống rốn bị ép; suy thai…); tuy thuốc có thể dùng trong trường hợp dọa chuyển dạ sớm, thuốc này không được dùng trong dọa sấy thai.

Liên quan đến tác dụng tim – mạch của salbutamol sulfat:

Bệnh tim nặng, tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc yếu tố nguy cơ nặng bệnh tim thiếu máu cục bộ.

Nhiễm độc giáp. Đái tháo đường, giảm kali huyết, tăng calci huyết, suy thận.

Tăng huyết áp nặng hoặc chưa kiểm soát được.

Tiền sản giật, sản giật.

Tương đối: Dùng cùng halothan (xem mục Tương tác thuốc)

Thuốc dùng trong hô hấp:

Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.

Chống chỉ định dùng salbutamol phối hợp cố định với ipratropium bromid cho người có tiền sử mẫn cảm với lecithin đậu nành hoặc thực pham có liên quan đến đậu nành, đậu phộng.

Điều trị dọa say thai trong 3 – 6 tháng đầu mang thai

4.4 Thận trọng:

Thuốc dùng trong sản khoa:

Phù phổi cấp đã xảy ra, trong và ngay sau khi điều trị dọa chuyển dạ sớm bằng các thuốc tác dụng giống beta2 tiêm, khi có các yếu tố thuận lợi: Bệnh tim từ trước, nhiễm khuấn nước ối, sinh đẻ nhiều lần, ứ dịch, dùng kết hợp corticosteroid. Phải giám sát tình trạng giữ nước và chức năng tim – phổi. Phải theo dõi lượng nước tiểu để kiểm tra ứ dịch, đặc biệt khi truyền thuốc tác dụng giống beta2. Nên dùng bơm tiêm điện, nếu có thể. Tiêm các thuốc tác dụng giống beta2 không phải bao giờ cũng vô hại, thuốc có thể làm xuất hiện một bệnh lý tim có từ trước nhưng chưa biết.

Trước khi điều trị, phải đánh giá trước lợi ích trên nguy cơ: Trong trường hợp cường giáp, bệnh tim mạch, đặc biệt bệnh cơ tim tắc nghẽn, rối loạn động mạch vành, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp. Nếu có đái tháo đường, phải tăng theo dõi glucose huyết, đặc biệt khi phối hợp với corticosteroid, khi phối hợp với các thuốc làm giảm kali (tăng nguy cơ giảm kali huyết).

Trong khi điều trị, trường hợp sản khoa, phải theo dõi chặt tại bệnh viện: Điện tim đồ, tần số tim (không được quá 140/nhịp phút), huyết áp, nhịp tim thai, nhưng chú ý, có thể làm xuất hiện cơn co tử cung. Theo dõi giảm kali huyết. Nếu gây mê hoặc gây tê ngoài màng cứng, phải chú ý đến tác dụng dãn mạch ngoại biên của các thuốc giống beta2 và đờ tử cung.

Theo dõi trẻ sơ sinh: Nhịp tim thai thường nhanh song song với nhịp tim nhanh của mẹ nhưng rất ít khi kéo dài tới khi sinh. Glucose huyết cũng ít khi bị rối loạn sau khi sinh.

Thể thao: Test kiểm tra chống doping có phản ứng dương tính.

Thuốc dùng trong hô hấp:

Liệu pháp hít qua miệng các thuốc chủ vận beta2 tác dụng ngắn chủ yếu điều trị chống co thắt phế quản trong bệnh tắc đường thở còn hồi phục được, không được dùng thường xuyên (4 lần hàng ngày) cho người hen để điều trị duy trì. Nếu phải duy trì thường xuyên salbutamol tác dụng ngắn (4 lần hàng ngày) thì phải điều trị duy trì lâu dài corticosteroid hít và chỉ dùng thuốc chủ vận beta2 tác dụng ngắn (salbutamol) để điều trị cơn hen cấp.

Dùng quá mức hoặc dùng lâu dài khí dung một số amin giống thần kinh giao cảm có thể dẫn đến nhờn (quen) thuốc. Nếu cơn hen vẫn còn (không cắt được) với liều trước đây có tác dụng, cần phải đánh giá lại vì bệnh hen đã nặng lên, đòi hỏi phải thay cách điều trị. Tử vong đã xảy ra, nguyên nhân chính xác chưa rõ, có thể do cơn hen nặng, thiếu oxy dẫn đến ngừng tim.

Cần chú ý đến co thắt phế quản nghịch thường do dùng salbutamol hít qua miệng.

Điều trị salbutamol có thể gây giảm kali huyết, có thể gây tác dụng xấu đến tim.

Phải dùng thận trọng salbutamol cho người mẫn cảm với các amin giống thần kinh giao cảm, cường giáp, đái tháo đường, động kinh hoặc bệnh tim mạch bao gồm suy mạch vành, loạn nhịp tim, tăng huyết áp.

Các bình hít salbutamol có thể gây nghiện, đặc biệt đối với trẻ em bị hen hoặc không, được coi là do tác dụng của kích thích giao cảm và tác dụng của chất đấy fluorocarbon. Dùng bình không có fluorocarbon có thể làm giảm được tác dụng của fluorocarbon nhưng không ngăn được kích thích thần kinh giao cảm. Cơ quan chống doping thể thao trên thế giới cấm dùng tất cả các thuốc chủ vận beta2 cho các vận động viên trong và ngoài thi đấu, dựa trên cơ sở cho rằng điều này có thể làm tăng hiệu suất thi đấu

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category:

US FDA pregnancy category:

Thời kỳ mang thai:

Salbutamol đã được chứng minh gây quái thai ở chuột khi tiêm dưới da với liều tương ứng gấp 14 lần liều khí dung ở người. Nhà sản xuất cho rằng chỉ nên dùng khi lợi nhiều hơn hại. Trong thời gian đưa ra thị trường, một số dị dạng bấm sinh gồm có hở hàm ếch hoặc khuyết tật ở các chi đã được báo cáo ở con của người bệnh đã được điều trị bằng salbutamol nhưng mối liên quan giữa dùng salbutamol và xuất hiện dị tật bấm sinh chưa được xác định. Trong lâm sàng, đã có một thời gian dài dùng salbutamol trong khi mang thai, để có thể kết luận tính vô hại của salbutamol dùng khi mang thai. Như vậy, có thể dùng salbutamol hít hoặc tiêm khi mang thai. Dùng salbutamol khi mang thai, nhịp tim thai và mẹ có thể nhanh, rất hãn hữu kéo dài khi sinh. Glucose huyết rất hiếm bị rối loạn sau khi sinh. Khi dùng thuốc trước khi chuyển dạ, cần chú ý đến tác dụng dãn mạch ngoại biên của các thuốc chủ vận beta2 và đờ tử cung.

Chưa có công trình nghiên cứu quy mô nào ở người mang thai. Tuy vậy, khi dùng cần thận trọng.

Thời kỳ cho con bú:

Các thuốc kích thích beta có bài tiết vào sữa mẹ, có thể làm đứa trẻ bú mẹ có tim đập nhanh và tăng glucose huyết. Nên thận trọng khi dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Salbutamol dùng trong sản khoa thường được sử dụng theo đường tiêm và có thể ít được dung nạp tốt.

Nói chung ít gặp ADR khi dùng các liều điều trị dạng khí dung.

Thường gặp, ADR >1/100

Tuần hoàn: Nhịp xoang nhanh ở mẹ và/hoặc ở thai, đánh trống ngực.

Toàn thân: Đổ mồ hôi, nhức đầu.

Cơ – xương: Run (đặc biệt run tay).

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn).

Toàn thân: Chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ.

Cơ xương: Chuột rút.

Hiếm gặp, ADR <1/1 000

Chuyển hóa: Hạ kali huyết, tăng đường huyết (phục hồi được).

Phản ứng quá mẫn: Phù, nổi mày đay, hạ huyết áp, trụy mạch. Salbutamol dùng theo đường uống hoặc tiêm có thể dễ gây run cơ, chủ yếu ở các đầu chi, hồi hộp, nhịp xoang nhanh. Tác dụng này ít thấy ở trẻ em. Dùng liều cao có thể gây nhịp tim nhanh. Cũng đã thấy có các rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn). Khi dùng khí dung, có thể gây co thắt phế quản (phản ứng nghịch thường).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thuốc dùng trong hô hấp:

Muốn tránh miệng, họng bị kích thích, nên súc miệng sau khi hít thuốc.

Giảm liều dùng hoặc ngừng dùng.

Dùng các chế phấm phối hợp salbutamol – ipratropium.

Có thể giảm nguy cơ gây co thắt phế quản nghịch thường bằng cách điều trị phối hợp với corticosteroid hít

Thuốc dùng trong sản khoa:

Đã nhận thấy trong một số trường hợp có thể xuất hiện phù phổi cấp trong lúc điều trị hoặc ngay sau điều trị chuyển dạ sớm bằng các thuốc kích thích beta tiêm. Các yếu tố làm tăng nguy cơ này là: Có bệnh tim từ trước, nhiễm khuấn nước ối, sinh đẻ nhiều lần, đa ối, có dùng corticoid kết hợp. Để phòng ngừa, cần phải theo dõi cân bằng nước – điện giải, chức năng tim phổi (nghe tim phổi, nhịp tim, huyết áp). Theo dõi lượng nước tiểu trong 24 giờ (phải chính xác) cho biết người bệnh có bị ứ nước không, nhất là trong trường hợp truyền thuốc. Điều này cũng góp phần đánh giá cân bằng nước – điện giải. Dùng bơm tiêm điện có ưu điểm là hạn chế thể tích dịch phải truyền, vì vậy làm giảm nguy cơ phù phổi. Nếu nghi ngờ có phù phổi, thì phải ngừng thuốc và xử trí ngay.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Atomoxetin: Tăng nguy cơ tác dụng phụ tim mạch khi tiêm salbutamol cùng với atomoxetin.

Digoxin: Salbutamol có khả năng làm giảm nồng độ digoxin huyết tương.

Methyldopa: Tụt huyết áp cấp khi truyền salbutamol cùng với methyldopa.

Các thuốc khác: Acetazolamid, corticosteroid, thuốc lợi tiếu quai, thiazid, theophylin: Tăng nguy cơ giảm kali huyết khi dùng liều cao thuốc giống thần kinh giao cảm beta2

Không nên kết hợp với halothan, vì làm tử cung đờ thêm và tăng nguy cơ chảy máu; ngoài ra còn có thể gây loạn nhịp tim nặng do làm tăng phản ứng lên tim. Nếu phải gây mê bằng halothan, thì tạm ngừng điều trị salbutamol.

Phải thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường, vì thuốc kích thích beta làm tăng đường huyết. Nếu phối hợp, phải tăng cường theo dõi máu và nước tiểu. Có thể chuyển sang dùng insulin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Thuốc dùng trong hô hấp:

Triệu chứng: Trong trường hợp dùng thuốc quá liều gây ngộ độc, tùy theo mức độ nặng nhẹ có thế biếu hiện một số các triệu chứng như: khó chịu, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, buồn nôn, bồn chồn, run các đầu chi, tim đập nhanh, loạn nhịp tim, thay đổi huyết áp, co giật, có thế hạ kali huyết.

Xử trí: Nếu ngộ độc nặng: ngừng dùng salbutamol ngay. Rửa dạ dày (nếu dùng loại thuốc uống), điều trị các triệu chứng. Cho thuốc chẹn beta (ví dụ metoprolol tartrat) nếu thấy cần thiết và phải thận trọng vì có nguy cơ dẫn đến co thắt phế quản. Việc điều trị phải được tiến hành trong bệnh viện.

Ngộ độc nhẹ: Những trường hợp dùng salbutamol khí dung với liều cao hơn nhiều so với liều cần dùng thường gặp ở những người bệnh bị hen nặng lên hoặc có biến chứng. Cần phải khám ngay, thay đổi cách điều trị và có thế phải nhập viện.

Thuốc dùng trong sản khoa:

Khi dùng thuốc quá liều, các triệu chứng sau tăng lên: Tim đập nhanh, huyết áp thấp, run, toát mồ hôi, vật vã. Để điều trị quá liều, có thể cho thuốc ức chế beta nếu cần thiết. Cần tăng cường theo dõi ở người bị hen, bệnh phổi mạn tính tắc nghẽn, đái tháo đường và suy tim

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thuốc dùng trong sản khoa:

Salbutamol còn gọi là albuterol (Hoa kỳ) là một amin tổng hợp có tác dụng giống thần kinh giao cảm, kích thích beta-adrenergic đặc hiệu đối với beta2 adrenergic hơn so với isoprenalin. Khi cho theo đường tiêm, tính đặc hiệu tương đối giảm khi tăng liều.

Kích thích beta2– adrenergic gây giãn cơ trơn của phế quản, tử cung và cơ xương mạch máu. Salbutamol khi tiêm tĩnh mạch gây thư dãn tử cung trong đa số trường hợp, nhưng khởi đầu tác dụng khác nhau và phụ thuộc vào liều dùng. Salbutamol có một số tác dụng về chuyến hóa thông qua kích thích thụ thế beta2. Tiêm tĩnh mạch salbutamol gây ra tăng nhiều nồng độ acid béo không este hóa và cũng tăng nồng độ insulin. Nồng độ lactat tăng đáng kế và nồng độ glucose trong huyết tương tăng nhẹ. Giải phóng insulin được coi là do kích thích thụ thế beta2 và không do nồng độ glucose huyết tương tăng, nồng độ này chỉ tăng nhẹ và sau khi tăng insulin. Salbutamol tiêm tĩnh mạch cũng làm tụt nồng độ K+ huyết tương do kali di chuyến vào trong tế bào kết hợp với tăng nồng độ glucose và insulin. Khi tiêm tĩnh mạch liều cao, kích thích thụ thế betaj gây tác dụng tăng lực co cơ và tăng tần số tim.

Thuốc dùng trong hô hấp:

Salbutamol còn gọi là albuterol (Hoa kỳ) là một amin tổng hợp có tác dụng giống thần kinh giao cảm tác dụng trực tiếp, có trên thị trường dưới dạng salbutamol sulfat. Salbutamol kích thích các thụ thể beta-adrenergic và không có hoặc có rất ít tác dụng đến thụ thể alpha. Các chất chủ vận beta-adrenergic kích thích sản xuất AMP vòng (cAMP) bằng cách hoạt hóa enzym adenyl cyclase. cAMP tăng trong tế bào làm tăng hoạt tính của protein kinase A phụ thuộc cAMP nên ức chế phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ calci nội bào, dẫn đến giãn cơ trơn. Tăng nồng độ cAMP nội bào cũng ức chế giải phóng các chất trung gian từ dưỡng bào ở đường thở. Salbutamol có tác dụng kích thích mạnh hơn trên các thụ thể beta-adrenergic trên cơ trơn của phế quản, tử cung và mạch máu (thụ thể beta2) so với tác dụng trên các thụ thể beta-adrenergic ở trên tim (thụ thể betaj). Tuy vậy, số lượng thụ thể beta2 trên tim chiếm 10 – 50%. Tác dụng chính sau khi hít qua miệng hoặc uống salbutamol là giãn phế quản do thư giãn cơ trơn từ khí quản đến tiểu phế quản tận cùng; thuốc cũng có tác dụng giãn mạch ngoại biên yếu và có thể làm giảm một ít huyết áp tâm trương. Salbutamol có tác dụng nhanh trong vài phút và ngắn, kéo dài trong vòng 4 – 6 giờ qua đường hít.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng: Salbutamol kích thích các thụ thế beta và có ít hoặc không có tác dụng đến các thụ thế alpha. Các chất chủ vận beta kích thích sản xuất cAMP bằng cách hoạt hóa enzym adenyl cyclase. AMP vòng là chất trung gian cho nhiều đáp ứng tế bào. Tăng cAMP trong tế bào làm tăng hoạt tính của protein kinase A phụ thuộc cAMP, ức chế phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ Ca++ trong tế bào, dẫn đến làm dãn cơ trơn của tử cung cũng như của phế quản. Các cơ chế tương tự thúc đấy giải phóng insulin và tiêu glycogen. Tăng acid béo tự do và di chuyển kali được coi là hậu quả. Tăng nồng độ cAMP trong tế bào cũng ngăn cản giải phóng histamin, SRS-A và các chất trung gian khác của đáp ứng dị ứng từ các dưỡng bào

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Thuốc dùng trong sản khoa:

Tiêm tĩnh mạch trực tiếp salbutamol cho nồng độ đỉnh tức thì, tiếp theo là giảm theo luật hàm số mũ. Khoảng 3/4 liều tiêm được thận đào thải, đa số dưới dạng thuốc không chuyển hóa. (xem thêm chuyên luận Salbutamol dùng trong đường hô hấp).

Các thuốc ức chế tử cung co bóp (bao gồm cả salbutamol) trì hoãn chuyển dạ sớm. Thuốc được dùng với mục đích tránh gây tổn hại cho thai nhi, nhưng chưa có chứng cứ thỏa đáng nào cho thấy thuốc đã làm giảm tử vong. Lợi ích lớn nhất thu được là làm chậm chuyển dạ đẻ để dùng liệu pháp corticosteroid có tác dụng đối với phổi thai nhi hoặc có thời gian chuyển bà mẹ đến một trung tâm tăng cường chăm sóc trẻ sơ sinh thiếu tháng. Salbutamol có thể làm chậm chuyển dạ đẻ ít nhất 48 giờ. Phải tránh điều trị kéo dài vì tăng nguy cơ cho mẹ sau 48 giờ, thiếu chứng cứ có lợi nếu điều trị thêm; do đó, không khuyến cáo điều trị duy trì.

Thuốc dùng trong hô hấp:

Hấp thu: Thay đổi tuỳ theo đường dùng:

Sau khi hít qua miệng, salbutamol hấp thu từ đường hô hấp trong vài giờ. Ớ người hen dùng dung dịch hít salbutamol sulfat, dưới 20% của một liều thuốc duy nhất được hấp thu khi cho theo thở ngắt quãng áp lực dương (IPPB) hoặc phun sương; lượng còn lại của liều tìm thấy trong bình phun sương, máy và không khí thở ra. Lượng thuốc cung cấp cho phổi phụ thuộc vào các yếu tố của người bệnh, tia phun sương và áp lực phun. Đa số liều hít qua miệng được nuốt và hấp thu qua đường tiêu hóa. Khi dùng một dung dịch salbutamol gắn phóng xạ nhỏ giọt trực tiếp vào phế quản qua ống nội soi phế quản, salbutamol gắn phóng xạ đạt tối đa trong huyết tương trong vòng 10 phút; tuy vậy, ở các nghiên cứu khác, sau khi hít salbutamol qua miệng, nồng độ đỉnh salbutamol trong huyết tương đạt được trong vòng 2 – 5 giờ.

Sau khi cho một liều salbutamol 3 mg qua phun sương ở người lớn, nồng độ đỉnh salbutamol trong huyết tương đạt được 2,1 nanogam/ml trong vòng 0,5 giờ. Khí đay tetrafluoroethan hấp thu rất nhanh kèm theo thời gian đạt được nồng độ đỉnh rất ngắn. Trong một nghiên cứu về sinh khả dụng của một liều đơn ở người lớn khoẻ mạnh dùng salbutamol có liều định lượng hoặc khí dung hít salbutamol sulfat, kết quả cho thấy nồng độ tương tự salbutamol thấp trong máu đối với hai chế pham.

Sau khi dùng một liều đơn dung dịch uống 4 mg salbutamol cho người lớn khoẻ mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 18 nanogam/ml. Ớ người khoẻ mạnh, nồng độ salbutamol ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 2 ngày khi dùng viên nén thông thường hoặc viên nén giải phóng chậm

Salbutamol sulfat hấp thu nhanh và tốt sau khi uống. Sinh khả dụng khi uống viên salbutamol sulfat giải phóng chậm bằng khoảng 80% sinh khả dụng của viên thường khi dùng liều đơn. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu viên salbutamol sulfat giải phóng chậm. Tuy viên giải phóng chậm chưa được nghiên cứu ở trẻ em, ngoại suy từ dữ liệu nghiên cứu người lớn cũng cho thấy sinh khả dụng của viên thường và viên giải phóng chậm tương tự khi ở trạng thái ổn định và sinh khả dụng giảm khi dùng liều đơn. Nồng độ đỉnh salbutamol huyết tương đạt được trong vòng 2,5 và 2 giờ sau khi dùng viên thường và dung dịch uống, đối với từng thứ. Nồng độ đỉnh salbutamol huyết tương đạt được trong vòng 6 giờ sau khi dùng viên salbutamol giải phóng chậm.

Salbutamol tiêm dưới da đạt nồng độ đỉnh hầu như tức thì, nhanh hơn uống. Sinh khả dụng 100%, 20 – 30% liều được chuyển hóa. Giãn phế quản bắt đầu trong vòng 5 – 15 phút sau khi hít qua miệng salbutamol hoặc salbutamol sulfat qua khí dung có định liều hoặc qua một máy hít đặc biệt qua miệng. Tác dụng tối đa trong 0,5 – 3 giờ và thường kéo dài từ 2 đến 5 giờ. Giãn phế quản thường bắt đầu trong vòng 5 phút sau khi phun sương salbutamol, tác dụng tối đa khoảng 1 – 2 giờ và thường kéo dài 3 – 4 giờ, đôi khi tới 6 giờ hoặc lâu hơn. Tác dụng giãn phế quản nhanh được cho là do tác dụng tại chỗ của salbutamol.

Giãn phế quản bắt đầu trong vòng 30 phút sau khi uống viên thường, tác dụng tối đa 2 – 3 giờ và có thể kéo dài tới 4 – 6 giờ. Thời gian tác dụng của viên giải phóng chậm salbutamol sulfat kéo dài tới 12 giờ, của dung dịch salbutamol sulfat uống kéo dài tới 6 giờ. Phân bố: Nghiên cứu trên động vật cho thấy salbutamol qua hàng rào máu – não, nồng độ ở não đạt khoảng 5% nồng độ huyết tương. Ớ các tuyến ngoài hàng rào máu – não (tuyến tùng, yên), thuốc đạt nồng độ gấp 100 lần nồng độ trong toàn não bộ. Salbutamol qua nhau thai nhưng không rõ có vào sữa mẹ không.

Thải trừ: Salbutamol qua chuyển hóa bước đầu ở gan và có thể cả ở thành ruột nhưng không chuyển hóa ở phổi; chất chuyển hóa chính là chất liên hợp sulfat không có hoạt tính.

Salbutamol thải trừ nhanh, chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và không đổi; một tỷ lệ nhỏ thải trừ qua phân.

Nửa đời huyết tương salbutamol dao động từ 4 đến 6 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Salt (sodium chloride), sulfuric acid và nước.

6.2. Tương kỵ :

Không được pha thêm, trộn thêm bất kỳ một thứ thuốc nào khác vào salbutamol hay vào dung dịch có salbutamol dùng đế tiêm truyền .

Dung dịch dùng để pha thuốc: Dung dịch đang trương natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose đang trương 5% hoặc hỗn hợp dung dịch natri clorid 0,9% và dung dịch glucose 5% nhưng nên tránh pha loãng với dung dịch natri clorid.

Không pha, trộn thêm bất kỳ một thứ thuốc nào khác vào thuốc tiêm hay dung dịch truyền có thuốc salbutamol

6.3. Bảo quản:

Thuốc phải đựng trong đồ chứa kín, tránh ánh sáng.

Nhiệt độ bảo quản: Khí dung salbutamol sulfat cùng hydrofluoroalkan là 15 – 25 oC. Dung dịch phun sương salbutamol sulfat là 2 – 25 oC hoặc 15 – 30 oC tuỳ theo nhà sản xuất. Viên nén salbutamol sulfat là 15 – 30 oC. Viên nén giải phóng chậm là 20 – 25 oC. Dung dịch uống salbutamol sulfat là 20 – 25 oC hoặc 2 – 30 oC tuỳ theo nhà sản xuất. Thuốc tiêm là dưới 25 oC.

Dung dịch đậm đặc salbutamol sulfat hít qua miệng (0,5%) phải bỏ đi nếu thấy đổi màu hoặc vấn đục. Dung dịch salbutamol sulfat đế phun sương (đơn vị dùng một liều) phải bỏ đi nếu biến màu.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam