Thuốc điều Trị Quá Liều Thuốc Phiện Naloxone | Pharmog

Thuốc Naloxone là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Naloxone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Naloxone

Phân loại: Thuốc đối kháng opiat; thuốc giải độc opiat.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V03AB15.

Brand name:

Generic : BFS-Naloxone, Naloxone-hameln 0.4mg/ml Injection, Nafixone, Naloxone Warsaw, Naloxonum Hydrochloricum WZF, Kemal inj.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 0,04 mg/2 ml; 0,4 mg/1 ml; 4 mg/10 ml

Bơm tiêm đóng sẵn (dạng muối hydroclorid): 2 mg/2 ml.

Bơm tiêm dùng một lần (dạng muối hydroclorid): 0,4 mg/1 ml; 0,8 mg/2 ml; 2 mg/5 ml.

Thuốc tham khảo:

NAFIXONE
Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa:
Naloxone hydrochloride	………………………….	0.4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Khi bị ức chế do chế phẩm opiat và khi dùng chế phẩm opiat quá liều cấp tính.

Naloxon hydroclorid được dùng để điều trị ức chế hô hấp do các opiat tự nhiên và tổng hợp như anileridin, codein, diphenoxylat, fentanyl citrat, heroin, hydromorphon, levorphanol, meperidin, methadon, morphin, oxymorphon, alcaloid hydroclorid của thuốc phiện đậm đặc và propoxyphen.

Thuốc cũng điều trị có hiệu quả ức chế hô hấp do những thuốc chủ vận từng phần của opiat gồm butorphanol, nalbuphin, pentazocin, và cyclazocin. Dùng naloxon cần phải kèm theo những biện pháp hồi sức khác như cho thở oxy, thở máy, hoặc hô hấp nhân tạo. Naloxon điều trị có hiệu lực chứng ức chế hô hấp nhẹ hoặc vừa và nặng do opiat.

Naloxon không có hiệu quả trong điều trị nhiễm độc cấp do levopropoxyphen. Naloxon cũng được chỉ định để chẩn đoán khi nghi ngờ quá liều opiat cấp tính.

Không có bằng chứng rõ rệt cho thấy dùng đồng thời naloxon với một thuốc giảm đau opiat sẽ ngăn ngừa đưọc suy hô hấp mà vẫn giữ được tác dụng giảm đau; trên thực tế nếu dùng đồng thời những thuốc này, tác dụng giảm đau và an thần có thể bị giảm.

Có thể dùng naloxon cho trẻ sơ sinh để điều trị chứng ngạt do dùng opiat cho người mẹ trong thời gian chuyển dạ và đẻ.

Naloxon còn được dùng để chẩn đoán người nghiện opiat và để điều trị nghiện opiat..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Naloxon Hydrochlorid tiêm có thể dùng đường tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm dưới da. Tác dụng nhanh nhất đạt được khi dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch, và đường dùng này chỉ khuyến cáo trong trường hợp khẩn cấp.

Do thời gian tác dung của các oplate có thể dài hơn naloxon, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và nhắc lại liều naloxon hydrochlorid trong trường hợp cần thiết.

Tiêm truyền tĩnh mạch:

Naloxon hydrochlorid tiêm có thể pha loãng trong dịch truyền tĩnh mạch NaCl 0.9%, hoặc Dextrose 5%. Hòa tan 2mg naloxon hydrochlorid vào 500 ml một trong hai dung dịch truyền tĩnh mạch trên để được dung dich có nồng độ 0.004mg/ml. Dung dịch sau khi trộn nên sử dụng trong 24 giờ. Sau 24 giờ lượng thuốc còn dư nên loại bỏ. Nên pha một lượng thuốc vừa đủ dùng theo nhu cầu bệnh nhân.

Naloxon hydrochlorid tiêm không nên trộn lẫn với chế phẩm chứa bisulfite, metabisulfit dung dịch có pH kiềm hoặc dung dịch anion cao phân tử. Không nên thêm vào dung dịch Naloxon hydrochlorid tiêm bất kỳ loại thuốc hoặc hóa chất nào trừ khi đã xác định rõ sự ảnh hưởng đến tính chất hóa học và độ ổn định.

Liều dùng:

Sử dụng cho người lớn:

Quá liều hoặc nghi ngờ quá liều opiat: Có thể Tiêm tĩnh mạch naloxon hydrochlorid liều 0.4 đến 2mg. Nếu chưa đạt được tác dụng cải thiện hô hấp như mong muốn có thể dùng cứ cách 2 đến 3 phút lại tiêm tiếp một liều nếu cần; nếu không thấy đáp ứng sau khi cho tổng liều 10 mg, thì trạng thái ức chế có thể là do một thuốc hoặc một quá trình bệnh lý không đáp ứng với naloxon. Trong trường hợp không dùng được đường tiêm tĩnh mạch có thể thay thế bằng đường tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.

Ức chế do opiat hậu phẫu: Trường hợp ức chế do thuốc chủ vận từng phần của opiat do sử dụng opiat trong quá trình phẫu thuật, cần dùng một liều nhỏ naloxon hydrochlorid tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Đối với ức chế hô hấp thông thường, dùng liều tăng dần từ 0.1 đến 0.2 mg tiêm tĩnh mạch, cứ 2-3 phút tiêm thêm một liều để đạt được tác dụng mong muốn như: thông khí đầy đủ, tỉnh táo nhưng không có cảm giác đau hay khó chịu…

Sử dụng cho trẻ em:

Quá liều hoặc nghi ngờ quá liều opiat: Khi dùng để điều trị ngạt do opiat ở trẻ sơ sinh, liều naloxon hydroclorid ban đầu thường dùng là 0,01 mg/kg, tiêm vào tĩnh mạch rốn trẻ sơ sinh, cách 2 đến 3 phút lại tiêm một liều cho tới khi đạt được đáp ứng mong muốn. Có thể cần các liều bổ sung cách nhau từ 1 đến 2 giờ tùy theo đáp ứng của trẻ sơ sinh và tùy theo liều lượng và thời gian tác dụng của opiat dùng cho người mẹ. Khi không thể dùng đường tĩnh mạch, có thể tiêm bắp hoặc dưới da. Nếu cân thiết có thể pha loãng với nước cất pha tiêm vô trùng.

Úc chế do opiat hậu phẫu: Liêu thông thường để cải thiện ức chế hô hấp dùng tăng dân từ 0.005 đến 0.01 mg tiêm tĩnh mạch, cứ 2-3 phút lại tiêm thêm một liều nếu cần để đạt được tác dụng mong muốn.

4.3. Chống chỉ định:

Naloxon chống chỉ định với người bệnh mẫn cảm với thuốc.

4.4 Thận trọng:

Khi dùng naloxon điều trị quá liều opiat cấp, vì thời gian tác dụng của một số opiat có thể dài hơn của naloxon nên phải dùng những liều naloxon nhắc lại. Phải có sẵn biện pháp hồi sức khác (ví dụ, duy trì thông khí đầy đủ, hô hấp nhân tạo, xoa bóp tim, thuốc tăng huyết áp) để sử dụng khi cần thiết.

Sau khi dùng các opiat trong khi phẫu thuật, phải tránh dùng liều naloxon quá cao, vì có thể dẫn đến kích thích, tăng huyết áp, và mất nhiều tác dụng giảm đau. Làm mất tác dụng của opiat quá nhanh có thể gây buồn nôn, nôn, ra mồ hôi, hoặc nhịp tim nhanh.

Phải dùng thận trọng naloxon cho người bệnh đã biết rõ hoặc nghi ngờ lệ thuộc opiat về mặt thể chất (kể cả những trẻ mới sinh từ bà mẹ nghiện opiat), vì thuốc có thể thúc đẩy những triệu chứng cai nghiện nặng.

Phải dùng thận trọng naloxon cho người bệnh có bệnh tim mạch từ trước hoặc những người đang dùng thuốc có khả năng độc với tim, vì những tác dụng không mong muốn về tim mạch nghiêm trọng (ví dụ, nhịp nhanh thất và rung thất) đã xảy ra ở những người bệnh hậu phẫu, đã dùng naloxon trước khi phẫu thuật.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bệnh nhân sử dụng naloxon để cai nghiện opioid được khuyến cáo không vận hành máy móc hoặc lái xe trong ít nhất 24 giờ kể từ lúc tác dụng của thuốc gây nghiện trở lại..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B/C (IV/IM/SC) ; Mũi : NA

Thời kỳ mang thai:

Chỉ nên dùng naloxon cho người mang thai khi thật cần thiết.. Naloxon có thể gây ra triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh nếu mẹ sử dụng trong quá trình mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Vì không biết naloxon có bài tiết vào sữa mẹ không, cần thận trọng khi dùng naloxon cho người cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Làm mất đột ngột tác dụng ức chế của opiat có thể dẫn đến buồn nôn, nôn, ra mồ hôi, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, run, co giật và ngừng tim. ở người bệnh sau mổ, dùng liều naloxon lớn hơn mức cần thiết có thể dẫn đến mất tác dụng giảm đau, và gây kích thích. Giảm huyết áp, tăng huyết áp, nhịp nhanh thất và rung thất, phù phổi đã xảy ra do dùng naloxon sau khi mổ.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tim mạch: Tăng huyết áp, giảm huyết áp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất.

Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, dễ bị kích thích, lo âu, triệu chứng cai nghiện đối với opiat.

Da: Ban.

Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn.

Mắt: Nhìn mờ.

Khác: Vã mồ hôi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Những tác dụng không mong muốn của naloxon có thể giảm bớt sau khi giảm bớt liều hoặc ngừng dùng thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng đồng thời naloxon với những thuốc giảm đau opiat dẫn đến giảm tác dụng của các thuốc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa thấy trường hợp quá liều được báo cáo.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Naloxon hydroclorid là một chất bán tổng hợp, dẫn xuất từ thebain, có tác dụng đối kháng opiat. Khi dùng với liều bình thường cho người bệnh gần đây không dùng opiat, naloxon ít hoặc không có tác dụng dược lý. Ngay cả liều rất cao (10 lần liều điều trị thường dùng) gây giảm đau không đáng kể, chỉ gây ngủ lơ mơ, và không gây những tác dụng như ức chế hô hấp, rối loạn tâm thần, thay đổi về tuần hoàn, hoặc co đồng tử.

Ở người bệnh đã dùng liều lớn morphin hoặc thuốc giảm đau khác có tác dụng giống morphin, naloxon đối kháng phần lớn những tác dụng không mong muốn của opiat. Tần số và thể tích hô hấp trong 1 phút tăng, áp suất CO2 động mạch giảm xuống mức bình thường, và huyết áp (nếu giảm) trở về bình thường. Khác với nalorphin hoặc levalorphan, naloxon đối kháng sự ức chế hô hấp nhẹ gây ra do opiat liều nhỏ. Vì thời gian tác dụng của naloxon thường ngắn hơn của opiat, nên tác dụng của opiat có thể trở lại khi tác dụng của naloxon hết. Naloxon đối kháng với tác dụng an thần hoặc gây ngủ của opiat. Ý kiến còn mâu thuẫn về vấn đề naloxon có hoặc không làm thay đổi tác dụng kích thích hoặc co giật của opiat.

Naloxon không gây nhờn thuốc hoặc không gây nghiện về mặt thể chất hoặc tâm lý. Mặc dù liều 0,4 mg naloxon hydroclorid tiêm dưới da có thể thúc đẩy những triệu chứng cai thuốc nặng tiềm tàng ở người bệnh nghiện lệ thuộc về mặt thể chất với chế phẩm opiat hoặc pentazocin, uống naloxon thường không thúc đẩy những triệu chứng này, trừ khi liều uống vượt quá 10 mg. Ngay cả liều uống 30 mg naloxon cũng thường chỉ gây những triệu chứng cai thuốc rất nhẹ.

Chưa biết rõ cơ chế tác dụng đối kháng opiat của naloxon. Naloxon có lẽ tác động như một chất đối kháng cạnh tranh ở các thụ thể của opiat trong hệ thần kinh trung ương; thuốc được coi là có ái lực cao nhất đối với thụ thể.

Cơ chế tác dụng:

Naloxone hydrochloride, một dẫn chất của morphin bán tồng hợp (N-allyl-nor-oxymorphone). là một tác nhân đối kháng đặc hiệu với opioid có tác dụng cạnh tranh lên các thụ thể opioid. Nó có ái lực rất cao trên các vùng thụ thể opioid và do đó thay thế cả các tác nhân chủ vận opioid và các tác nhân đối kháng bán phần như pentazocin và nalorphine. Naloxone hydrochloride không làm giảm chứng suy nhược thần kinh trung ương do các thuốc ngủ gây ra hoặc các thuốc không phải opioid gây ra và không có các tác dụng “đối đầu” hoặc các đặc tính giống morphin như các tác nhân đối kháng opioid khác.

Thậm chí khi sử dụng liều cao (10 lần cao hơn các liều điều trị thông thưởng) cũng chỉ giảm đau không đáng kể, chỉ gây buồn ngủ nhẹ và không suy nhược hô hấp, loạn tâm thần, thay đổi tuần hoàn, hoặc co đồng tử. Vì không có tác dụng của opioid và các tác dụng có tính chất đối đầu như các tác nhân đối kháng opioid khác, naloxone hydrochloride không biểu hiện tính chất dược lý. Vì naloxone hydrochloride, không giống như nalor-phine, không làm gia tăng chứng suy nhược hô hầp do các chất khác gây nên, vì thế có thể sử dụng trong chẩn đoán phân biệt. Naloxone hydrochloride không gây ra sự dung nạp hoặc sự lệ thuộc về mặt thể xác cũng như tinh thần.

Trường hợp bị lệ thuộc vào opioid, việc sử dụng naloxone hydro-chloride sẽ giảm các triệu chứng lệ thuộc về thể xác. Khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng dược lý của naloxone hydrochloride thông thường sẽ biểu hiện trong vòng 2 phút. Thời gian tác dụng đối kháng tùy thuộc vào liều lượng, nhưng nhìn chung vào khoảng từ 1-4 giờ. Việc sử dụng lặp lại các liều tùy thuộc vào số lượng, chủng loại và đường dùng của các opioid cần đối kháng.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Naloxon bị khử hoạt tính nhanh sau khi uống. Mặc dù thuốc có tác dụng khi uống, nhưng phải uống những liều lớn hơn liều tiêm cần thiết để có sự đối kháng hoàn toàn. Trong một nghiên cứu, đã thấy cần uống một liều duy nhất 3 g naloxon hydroclorid mới đối kháng có hiệu quả tác dụng của 50 mg heroin trong 24 giờ.

Naloxon bắt đầu có tác dụng trong vòng 1 – 2 phút sau khi tiêm tĩnh mạch, và trong vòng 2 – 5 phút sau khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Thời gian duy trì tác dụng phụ thuộc vào liều và đường dùng thuốc. Tiêm bắp tác dụng kéo dài hơn so với tiêm tĩnh mạch. Trong một nghiên cứu, thời gian tác dụng kéo dài 45 phút sau khi tiêm tĩnh mạch naloxon hydroclorid 0,4 mg/70 kg.

Trong một nghiên cứu ở trẻ sơ sinh, sau khi tiêm vào tĩnh mạch rốn 35 hoặc 70 microgam naloxon hydroclorid, nồng độ đỉnh huyết tương của naloxon xuất hiện trong vòng 40 phút và tương ứng là 4 – 5,4 nanogam/ml và 9,2 – 20,2 nanogam/ml. Trong cùng nghiên cứu đó, sau khi tiêm bắp 0,2 mg cho trẻ sơ sinh, nồng độ đỉnh huyết tương của naloxon xuất hiện trong vòng 0,5 – 2 giờ và đạt 11,3 – 34,7 nanogam/ml.

Phân bố: Sau khi tiêm, naloxon phân bố nhanh vào các mô và dịch của cơ thể. Ở chuột cống, thấy có nồng độ cao trong não, thận, lách, phổi, tim, cơ và xương.

Thải trừ: Nửa đời trong huyết tương của naloxon là 60 – 90 phút ở người lớn và khoảng 3 giờ ở trẻ sơ sinh.

Naloxon chuyển hóa nhanh trong gan, chủ yếu bằng cách liên hợp với acid glucuronic. Chất chuyển hóa chủ yếu là naloxon 3 – glucuronid. Naloxon cũng bị khử N – alkyl và khử nhóm 6 – ceto, sau đó liên hợp với acid glycuronic. Nghiên cứu với naloxon phóng xạ cho thấy 25 – 40% liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu trong 6 giờ, khoảng 50% trong 24 giờ và 60 – 70% trong 72 giờ..

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không được trộn lẫn thuốc tiêm naloxon hydroclorid với những chế phẩm chứa bisulfit, metabisulfit, những anion có mạch dài hoặc phân tử lượng cao, hoặc bất cứ dung dịch nào có pH kiềm. Không được cho thêm các thuốc hoặc các chất hóa học vào dung dịch naloxon hydroclorid trừ khi đã xác định được tác dụng của chúng trên độ ổn định hóa học và vật lý của dung dịch naloxon.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C..

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM