Thuốc điều Trị Tiêu Chảy Racecadotril | Pharmog

Thuốc Racecadotril là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Racecadotril (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Racecadotril

Phân loại: Thuốc điều trị tiêu chảy.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07XA04.

Brand name: Hidrasec., Hidrasec 100mg, Hidrasec 10mg Infants, Hidrasec 30mg Children

Generic : Racecadotril, Bedotril, Racesec, Hasec 10, Hasec 100, Hasec 30, Racecadotril 30, Racedagim 10, Racedagim 100, Racedagim 30, Soshydra, Chichar, Caretril 10, Caretril 30, Racediar 10, Racediar 30, Faymasld, Vacotril, Cedokids 30, Cedotril 30, Docatril, Élofan 10mg, Élofan 30mg, Élofan caps, Raceca 100mg, Raceca 30mg,

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bột cốm dùng để uống 10 mg; 30 mg.

Viên nang /nén 100mg

Thuốc tham khảo:

FAYMASLD
Mỗi gói bột sủi cốm có chứa:
Racecadotril	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Racecadotril được chỉ định bổ sung, điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp ở trẻ nhỏ (trên 3 tháng tuổi) và trẻ em cùng với việc bù nước bằng đường uống.

Trong trường hợp điều trị được nguyên nhân gây tiêu chảy; có thể sử dụng racecadotril như một liệu pháp điều trị bổ sung.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Uống Racecadotril cùng với việc bù nước và điện giải (xem Cảnh bảo và thận trọng đặc biệt khi dùng thuốc).

Liều dùng:

Liều dùng được xác định theo trọng lượng cơ thể của trẻ: 1.5 mg/kg thể trọng/liều (tương đương 1 đến 2 gói), ngày uống 3 lần cách đều nhau.

Trẻ em từ 13kg – 27kg: 1 gói 30mg x 3 lần/ngày. Trẻ em trên 27kg : 2 gói 30mg x 3 lần/ngày.

Nên tiếp tục điều trị cho đến khi phân trẻ trở về bình thường.

Thời gian điều trị không kéo dài quá 7 ngày.

Không nên điều trị dài ngày bằng racecadotril.

Không có các nghiên cứu lâm sàng đối với trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi.

Các đối tượng đặc biệt:

Không có nghiên cứu nào được thực hiện đối với trẻ em bị suy gan hoặc suy thận (xem Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).

Có thể cho thuốc cốm vào thức ăn hoặc trộn vào một ít nước (khoảng 1 thìa cà phê). Trộn đều và cho trẻ uống ngay lập tức.

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng Racecadotril cho trẻ nếu trẻ bị dị ứng (mẫn cảm) với hoạt chất hoặc bất kì thành phần nào của tá dược (xem Tá dược).

Do có chứa sucrose, Racecadotril chống chỉ định với những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về việc không dung nạp fructose, hội chứng kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu hụt sucrase – isomaltase.

4.4 Thận trọng:

Việc dùng Racecadotril không thay thế được nhu cầu uống nước của trẻ.

Bù nước là rất quan trọng trong việc kiểm soát tiêu chảy cấp ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Việc bù nước cần phù hợp với độ tuổi, cân nặng của trẻ và giai đoạn, mức độ nghiêm trọng của tình trạng này, đặc biệt trong trường hợp nghiêm trọng hoặc tiêu chảy kéo dài kèm theo trẻ bị nôn hoặc kém ăn. Ngoài ra, liên tục cho ăn thường xuyên (bao gồm cả bú mẹ) và giám sát việc uống nước đầy đủ là rất quan trọng

Sư xuất hiện máu hoặc mủ trong phân của trẻ và trẻ bị sốt có thể cho thấy sự nhiễm khuẩn hoặc có một bệnh nghiêm trọng khác, bảo đảm trị liệu nguyên nhân (vd: sử dụng kháng sinh) hoặc xác định thêm nguyên nhân. Do đó, racecadotril không được dùng trong những trường hợp này. Racecadotril có thể được dùng đồng thời với thuốc kháng sinh trong trường hợp tiêu chảy cấp do vi khuẩn như một biện pháp điều trị bổ sung.

Không nên sử dụng racecadotril trong trường hợp tiêu chảy có liên quan đến dừng khảng sinh và tiêu chảy mãn tính dó không có đủ dữ liệu.

Nếu trẻ bị tiểu đường, cần chú ý mỗi gói Racecadotril 30mg chứa 2.899g sucrose.

Nếu lượng sucrose (nguồn glucose và fructose) được đưa vào vượt quá 5g mỗi ngày, thì sau đó phải tính toán tỷ lệ đường dùng hàng ngày cho trẻ.

Không khuyến nghị dùng sản phẩm này cho trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi vì không có thử nghiệm lâm sàng nào được thực hiện trên đối tượng này.

Không khuyến nghị dùng sản phẩm này cho bất kỳ trẻ nhỏ nào bị bệnh gan hoặc thận không kể mức độ nghiêm trọng của bệnh như thế nào, vì không có đủ thông tin trên các đối tượng bệnh nhân này.

Racecadotril cũng có thể không có tác dụng (giảm sinh khả dụng) nếu trẻ bị nôn kéo dài hoặc nôn không kiểm soát được.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Racecadotril không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không có đủ dữ liệu về việc sử đụng, racecadotril ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đển mang thai hoặc sự phát triển bào thai, sinh sản hoặc sau khi sinh.

Tuy nhiên, do không có các nghiên cứu lâm sàng cụ thể, không nên dùng Racecadotril nếu bạn đang mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Do thiếu thông tin liên quan Racecadotril đến việc tiết sữa ở người, bạn không nên dùng Racecadotril nếu bạn đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tần suất của các phản ứng không mong muốn được xác định theo quy ước sau: rất thường gặp (>1/10), thường gặp (>1/100 đến 1 < 10), ít gặp (> 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (>1/10.000 đến < /1.000), rất hiếm gặp ( < 1/10.000), không biết (không thể ước tính dựa trên dữ liệu hiện có).

Thường gặp

Rối loạn thần kinh: Đau đầu.

Ít gặp

Rối loạn da và mô dưới da: Ban da, ban đỏ.

Chưa rõ tần suất

Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ nhiều dạng, phù lưỡi, phù mặt, phù môi, phù mí mắt, phù mạch, mề đay, ban đỏ cẳng chân, phát ban, mẩn ngứa, ban da nhiễm độc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không có tương tác thuốc nào được mô tả ở người cho đến nay.

Cả loperamide và nifuroxazide không làm thay đổi cách thức hoạt động của racecadotril trong cơ thể khi các thuốc này được dùng đồng thời.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có trường hợp quá liều nào đã được báo cáo ở người lớn, các liều đơn trên 2g tương đương với 20 lần liều điều trị đã được dùng mà không gây ra các tác dụng có hại.

Khi có hiện tượng quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị tiêu chảy khác.

Mã ATC: A07XA04

Racecadotril là tiền chất cần thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính thiorphan, chất này làm ức chế enzym enkephalinase, một enzym peptidase màng tế bào nằm ở nhiều mô, đặc biệt là biểu mô ruột non. Enzym này góp phần thủy phân các peptid ngoại sinh và peptid nội sinh như các enkephalin. Racecadotril bảo vệ các enkephalin khỏi sự thủy phân của các enzym, do đó kéo dài hoạt động của các enkephalin tại các synap thần kinh ở ruột non và làm giảm thiểu sự tăng tiết quá mức.

Racecadotril là chất chống tiết, có tác dụng làm giảm sự tăng tiết nước và điện giải ở ruột non gây ra bởi độc tố dịch tả hoặc viêm và không ảnh hưởng đến hoạt động bài tiết cơ bản. Racecadotril tác dụng nhanh và không làm thay đổi thời gian chuyển vận ở ruột non.

Racecadotril không gây đầy bụng. Trong quá trình phát triển lâm sàng, racecadotril có thể gây táo bón thứ cấp khi so sánh với giả dược.

Khi dùng đường uống, racecadotril chỉ có tác dụng ở ngoại vi, không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.

Cơ chế tác dụng:

Racecadotril là một tiền chất mà cần được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt tính thiorphan, là chất ức chế enkephalinase, một peptidase màng tế bào ở trong các mô khác nhau, chủ yếu là biểu mô của ruột non. Enzyme này tham gia vào các quá trình thủy phân peptide ngoại sinh và phá hủy peptide nội sinh như các enkephaline. Do đó, racecadotril bảo vệ enkephalins nội sinh có hoạt động sinh lý ở ống tiêu hóa, kéo dài tác dụng kháng tiết của chúng. Racecadotril là một chất chống tiết, mà hoạt động của nó được giới hạn ở ruột non. Nó làm giảm sự tiết nước và điện giải ở ruột non, gây ra bởi độc tính tả hoặc viêm, và không có ảnh hưởng tới hoạt động bài tiết cơ bản. Racecadotril tác dụng nhanh hoạt tính chống tiêu chảy mà không làm thay đổi thời gian chuyển vận ở ruột non.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Racecadotril được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự ức chế men enkephalinase huyết tương bắt đầu sau khoảng 30 phút. Sinh khả dụng của racecadotril không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị chậm lại khoảng 1 giờ 30 phút.

Phân bố

Sau khi uống 1 liều racecadotril được đánh dấu bằng C-14, đo lượng phơi nhiễm của carbon phóng xạ trong huyết tương cao hơn nhiều lần so với các tế bào máu và cao hơn gấp 3 lần so với máu toàn phần. Vì vậy, thuốc không gắn với bất kỳ tế bào máu nào. Sự phân bố carbon phóng xạ trong các mô khác của cơ thể là vừa phải, được thể hiện bằng thể tích phân bố biểu kiến trung bình trong huyết tương của 66.4kg.

90% chất chuyển hóa hoạt tính của racecadotril, thiorphan (=(RS)-N-( 1 -oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylprópyl) glycine), được liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Các tính chất dược động học của racecadotril không bị thay đổi do dùng liều lặp lại hoặc dùng cho người già.

Khoảng thời gian và phạm vi ảnh hưởng của racecadotril phụ thuộc liều dùng.

Ở trẻ em, thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 90% sự ức chế với liều 1.5 mg/kg.

Ở người lớn, thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 75% sự ức chế với liều 100mg.

Thời gian ức chế enkephalinase là khoảng 8 giờ.

Chuyển hóa

Thời gian bán thải sinh học của racecadotril được tính theo sự ức chế enkephalinase huyết tương, là xấp xỉ 3 giờ. Racecadotril bị thủy phân nhanh chóng thành thiorphan chất chuyển hóa có hoạt tính, được biến đổi trở lại thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Việc dùng lặp lại racecadotril không gây tích lũy thuốc trong cơ thể.

Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chính chuyển hóa không hoạt tính không ức chế enzyme CYP các dạng 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 và 2C19 để có tác dụng lâm sàng.

Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chính chuyển hóa không hoạt tính không hoạt hóa enzyme CYP các dạng (họ 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, họ 1A, 2E1) và enzyme kết hợp UGTs để có tác dụng lâm sàng.

Racecadotril không làm thay đổi khả năng gắn kết protein của các hoạt chất gắn kết mạnh với protein như: tolbutamide, warfarin, niflumic acid, digoxin hoặc phenytoin.

Ở bệnh nhân suy gan [xơ gan, độ B của thang phân loại Child-Pugh], tiết diện động học của chất chuyến hóa có hoạt tính của racecadotril đã cho thấy sự tương đồng giữa Tmax và T1/2 và lượng thấp hơn Cmax (-65%) và AUC (-29%) khi được so sánh với các đối tượng khỏe mạnh.

Ở bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải 11-39 ml/phút) tiết diện động học của chất chuyển hóa của racecadotril đã cho thấy lượng thấp hơn Cmax (-49%) và lượng cao hơn AUC (+16%) và T1/2 khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh (hệ số thanh thải >70 ml/phút).

Ở trẻ em, kết quả dược động học tương tự như của người trưởng thành, đạt nồng độ 2 giờ 30 phút sau khi uống. Không có tích lũy sau khi dùng 8 giờ/liều trong 7 ngày.

Thải trừ

Racecadotril được thải trừ ở dạng chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, chủ yếu qua đường nước tiểu, và có mức độ ít hơn nhiều qua đường phân. Thải trừ qua đường phổi là không có ý nghĩa.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: sucrose, keo silica khan, 30% polyacrylate dạng phân tán, vị mơ.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM