Thuốc Entecavir - Levisin | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Entecavir

Phân loại: Thuốc kháng virus.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF10.

Biệt dược gốc: Baraclude

Biệt dược: Levisin

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao phim: 0,5 mg, 1mg

Thuốc tham khảo:

LEVISIN 0,5 mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Entecavir	………………………….	0,5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

LEVISIN 1 mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Entecavir	………………………….	1 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Levisin đưọc chỉ định trong điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính ở người lớn có biểu hiện hoạt động sao chép virus

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nên uống thuốc Levisin khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).

Liều dùng:

Người lớn và thiếu niên từ 16 tuổi bị nhiễm virus viêm gan B mạn tính, chưa dùng các thuốc nucleoside: uống 0,5mg/1 lần/ ngày.

Người lón và thiếu niên từ 16 tuổi với tiền sử có virus viêm gan B trong máu, đang dùng lamivudin hoặc được biết là có đột biến kháng thuốc lamivudin: uống l mg /1 lần/ ngày.

* Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

Việc điều chỉnh liều lượng được khuyến cáo cho bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin < 50 ml/phút, bao gồm bệnh nhân lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD):

Độ thanh lọc creatimin (mL/min)	Liều khuyến cáo cho người chưa dùng nucleoside	Liều khuyến cao cho người kháng lamivadin
≥50	0,5mg dùng ngày 1 lần	1mg dùng ngày 1 lần
30 – 49	0,5mg dùng cách 48 giờ 1 lần	0,5mg dùng ngày 1 lần
20 – 29	0,5mg dùng cách 72 giờ 1 lần	0,5mg dùng cách 48 giờ 1 lần
<10	0,5mg dùng cách 5-7 ngày 1 lần	0,5mg dùng cách 72 giờ 1 lần
Thẩm tách hoặc CADP	0,5mg dùng cách 5-7 ngày 1 lần	0,5mg dùng cách 72 giờ 1 lần

Trong trường họp dùng thuốc vào ngày lọc máu, nên dùng sau khi lọc máu.

* Đối vói bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

Không cần điều chỉnh liều lượng, dùng thuốc như liều khuyến cáo

4.3. Chống chỉ định:

Có tiền sử mẫn cảm với entecavir hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em và thiếu niên dưới 16 tuổi

4.4 Thận trọng:

Uống thuốc cùng 1 thời điểm trong ngày. Trong trường hợp quên uống thuốc, uổng lại ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời gian nhớ phải uống thuốc gần sát với thời gian uống liều kế tiếp, nên bỏ liều đã quên. Tiếp tục uống liều tiếp theo tại thời điểm như thường lệ

Trước khi dùng thuốc, nên báo cho bác sĩ biết các loại thuốc kê toa hay không kê toa đang dùng hay có thể sẽ dùng trong tương lai, kể cả các vitamin, sản phẩm hỗ trợ dinh dưỡng hay thảo dược.

Không được thay đổi liều dùng hay ngưng dùng thuốc khi chưa có ý kiến của bác sĩ. Đã có báo cáo về trường họp bệnh viêm gan B trở nên trầm trọng cấp tính ờ những bệnh nhân đã ngưng liệu pháp chống viêm gan B, bao gồm cả Entecavir. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ chức năng gan ít nhất là trong vòng vài tháng.

Tình trạng nhiễm acid lactic và chứng gan to nhiễm mỡ có thể trầm trọng thêm khi sử dụng thuốc.

Bệnh nhân nên biết rằng điều trị bằng entecavir không giảm được nguy cơ lây nhiễm viêm gan B cho người khác qua đường tình dục hay qua đường máu.

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bệnh lý thận; hoặc đã ghép gan.

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang có thai hoặc dự định sẽ có thai trong thời gian điều trị.

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây đau đầu, choáng váng, mệt mỏi, buồn ngủ. Nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Thời kỳ cho con bú:

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang nuôi con bằng sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ. Triệu chứng nhiễm toan acid lactic: tay chân lạnh, chóng mặt, nhịp tim nhanh hoặc không đều, cảm giác nhẹ đầu, đau cơ, đau dạ dày với buồn nôn/nôn ói, mệt mỏi, khó thở và yếu người

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nói chung, các ADR nhẹ thường tự hết, không cần xử trí. Đợt viêm gan trầm trọng có thể xảy ra sau khi ngừng liệu pháp chống HBV, bao gồm cả entecavir. Đợt trầm trọng biểu hiện bằng ALT tăng vọt gấp 10 lần mức cao bình thường (ULN) và gấp 2 lần nồng độ huyết thanh lúc bắt đầu điều trị. Thời gian trung bình xuất hiện bệnh trầm trọng khoảng 23 tuần sau khi ngừng điều trị. Bệnh trầm trọng sau khi ngừng điều trị thường kết hợp với tăng DNA của HBV và đa số tự khỏi. Phần lớn bệnh trầm trọng sau ngừng điều trị gặp ở người bệnh HbeAg – âm tính. Cần theo dõi gan đều đặn về lâm sàng và sinh hóa ít nhất 6 tháng sau khi ngừng điều trị. Nếu cần, có thể cho điều trị lại. Viêm gan trầm trọng lên cũng đã gặp trong khi đang điều trị HBV bằng entecavir trung bình 4 đến 5 tuần sau khi bắt đầu điều trị nhưng thường hết khi tiếp tục điều trị. Phải ngừng điều trị entecavir ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện lâm sàng hoặc xét nghiệm làm nghĩ đến nhiễm toan acid lactic hoặc nhiễm độc gan nặng (như gan to nhiễm mỡ, ngay cả khi transaminase không tăng).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Vì entecavir đào thải chủ yếu qua thận nên việc dùng chung với các thuốc làm suy giảm chức năng thận hoặc các thuốc cạnh tranh bài tiết qua ống thận có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh của entecavir hoặc các thuốc dùng chung.

Dùng đồng thời với lamivudin, adefovir dipivoxil, tenofovir disoproxil fumarat không gây tương tác thuốc đáng kể.

4.9 Quá liều và xử trí:

Có rất ít báo cáo về việc dùng entecavir quá liều ở bệnh nhân. Những ngưòi khỏe mạnh đã nhận Entecavir liều đơn lên đến 40 mg/ngày và đa liều lên đến 20mg/ngày trong 14 ngày, không làm gia tăng tỷ lệ xảy ra tai biến không mong đợi. Nếu có trường hợp dùng thuốc quá liều, bệnh nhân phải đưọc theo dõi các biểu hiện về sự nhiễm độc, và cần áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Entecavir là 1 thuôc kháng virus được sử dụng để điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính. Thuốc giúp ngăn ngừa quá trình sao chép của virus và ngăn ngừa nhiễm virus sang tế bào gan mới. Entecavir cũng được chỉ định điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn nhiễm HIV / bệnh AIDS. Tuy nhiên Entecavir không hoạt động chống lại HIV.

Cơ chế tác dụng:

Entecavir, một chất tương tự nucleosid guanosin có hoạt tính kháng HBV polymerase, được phosphoryl hoá hiệu quả thành dạng triphosphat có hoạt tính với thời gian ban thải trong tế bào là 15 giờ. Do cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosin triphosphat, nên về mặt chức năng entecavir triphosphat ức chế được cả 3 hoạt tính của HBV polymerase (enzym sao chép ngược):

Cung cấp base.

Sao chép ngược chuỗi âm tính từ mARN trước gen.

Tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA.

Entecavir triphosphat có hằng số ức chế (Ki) đối với DNA polymerase của HBV là 0.0012 µM. Nó là chất ức chế yếu DNA polymerase của tế bào alpha, beta, delta và DNA polymerase ty lạp thể (gamma) với giá trị Ki trong khoảng 18 đến >160 µM.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Entecavir được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc khoảng 0,5 đến 1,5 giờ. Sau nhiều liều uống hằng ngày, nồng độ tối đa và diện tích dưới đường cong (AUC) ở trạng thái ổn định tăng theo tỷ lệ thuốc dùng. Trạng thái ổn định đạt được sau 6-10 ngày với liều dùng ngày 1 lần. Nồng độ tối đa và tối thiểu là 4,2ng/ml và 0,3ng/ml khi dùng liều 0,5mg và nồng độ tối đa và tối thiểu là 8,2ng/ml và 0,5ng/ml khi dùng liều l mg. Thức ăn làm giảm sự hấp thu của thuốc, làm giảm nồng độ tối đa và diện tích dưới đưòng cong. Sau khi uống, Entecavir phân bố rộng khắp trong các mô cơ thể. Entecavir gắn kết với protein huyết thanh người khoảng 13%. Không tìm thấy chất chuyển hoá bị ôxy hóa hay acetyl hoá và chỉ thấy một lượng nhỏ chất chuyển hóa (các họp chất liên họp glucoronide và sulfate). Thòi gian bán hủy thực sự là khoảng 24 giờ. Entecavir đào thải chủ yếu qua thận dưói dạng thuốc không chuyển hóa ở trạng thái ổn định là tù 62%-73% liều dùng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Để ở nhiệt độ dưới 30oC, tránh ẩm và ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam