Thuốc Erythromycin - Erythromycin Phapharco | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Erythromycin

Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm macrolid.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D10A F02, J01F A01, S01A A17.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Erythromycin

Hãng sản xuất : Công ty CP Dược và VTYT Bình Thuận (Phapharco)

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg, 500 mg;

Thuốc tham khảo:

ERYTHROMYCIN 500
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Erythromycin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai – mũi – họng, nhiễm trùng sinh dục.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống. Nên uống vào bữa ăn.

Liều dùng:

Theo sự chỉ dẫn của Thầy thuốc

Liều trung bình người lớn: Uống 1 viên/ lần. Ngày uống 3 lần.

4.3. Chống chỉ định:

Người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân suy tế bào gan hoặc thận.

Người bệnh tim.

4.4 Thận trọng:

Cần sử dụng rất thận trọng các dạng erythromycin cho người bệnh đang có bệnh gan hoặc suy gan, nhất là phải tránh dạng erythromycin estolat. Dùng nhiều lần estolat hay dùng quá 10 ngày làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan. Cũng cần phải rất thận trọng khi dùng với các người bệnh loạn nhịp và có các bệnh khác về tim. Trong trường hợp này, tương tác thuốc có thể gây tác dụng phụ chết người.

* Những lưu ý đặc biệt và cảnh báo khi dùng thuốc:

Bệnh nhân suy gan, suy thận.

Người bệnh tim.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có nguy cơ gì được thông báo.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Erythromycin, muối và ester của thuốc thường dung nạp tốt và hiếm có phản ứng không mong muốn nặng. Khoảng 5 – 15% người bệnh dùng erythromycin có tác dụng không mong muốn. Phổ biến nhất là các vấn đề tiêu hóa, đặc biệt với liều cao và sự kích ứng tại chỗ, có thể tránh được bằng cách truyền chậm (tối đa 5ml/ phút). Có nhận xét là các dung dịch tiêm có chứa cồn benzylic làm chất bảo quản gây độc cho hệ thần kinh, nên không được dùng cho trẻ nhỏ.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Ðau bụng, nôn mửa, ỉa chảy.

Da: Ngoại ban.

Khác: Viêm tĩnh mạch và đau ở chỗ tiêm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

Tuần hoàn: Loạn nhịp tim.

Gan: Transaminase tăng, bilirubin huyết thanh tăng, ứ mật trong gan.

Tai: Ðiếc, có hồi phục.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Erythromycin làm giảm sự thanh thải trong huyết tương và kéo dài thời gian tác dụng của alfentanil.

Tránh phối hợp astemizol hoặc terfenadin với erythromycin vì nguy cơ gây độc với tim.

Erythromycin ức chế chuyển hóa carbamazepin và acid valproic.

Erythromycin đối kháng tác dụng của cloramphenicol hoặc lincomycin.

Tránh phối hợp với penicilin vì tác dụng đối kháng.

Erythromycin làm tăng nồng độ của digoxin trong máu do tác động lên hệ vi khuẩn đường ruột làm cho digoxin không bị mất hoạt tính.

Erythromycin làm giảm sự thanh thải của các xanthin như aminophylin, theophylin, cafein, do đó làm tăng nồng độ của các chất này trong máu.

Erythromycin có thể kéo dài quá mức thời gian prothrombin và làm tăng nguy cơ chảy máu khi điều trị kéo dài bằng warfarin.

Erythromycin làm giảm sự thanh thải của midazolam hoặc triazolam và làm tăng tác dụng của những thuốc này.

Dùng liều cao Erythromycin với các thuốc có độc tính với tai ở người bệnh suy thận có thể làm tăng tiềm năng độc tính với tai của những thuốc này.

Phối hợp Erythromycin với các thuốc có độc tính với gan có thể làm tăng tiềm năng độc với gan.

Erythromycin làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và tăng nguy cơ độc với thận.

Erythromycin ức chế chuyển hóa của ergotamin và làm tăng tác dụng co thắt mạch của thuốc này.

Thận trọng khi dùng Erythromycin cùng với lovastatin và có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.

4.9 Quá liều và xử trí:

Cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng; thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏ cơ thể; và khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.

Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.

Erythromycin có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn gây bệnh bao gồm các cầu khuẩn Gram dương, các Streptococcus như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Nhiều chủng Staphylococcus aureus vẫn còn nhạy cảm, tuy sự đề kháng tăng lên nhanh. Các số liệu trong báo cáo ASTS cho thấy trong những năm gần đây, các Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus tan huyết nhóm A kháng erythromycin tăng lên nhiều, tỉ lệ đề kháng tăng đến 40% (Streptococcuspneumoniae), 55% (Enterococcus faecalis), 51% (Streptococcus viridans) và 59% (Staphylococcus aereus). Sự kháng erythromycin tăng dần qua từng năm ở Việt Nam do sự lạm dụng các Macrolid. Các Macrolid nói chung và erythromycin nói riêng phải được hạn chế sử dụng, chỉ dùng khi cần, như vậy mới có cơ may giảm đề kháng thuốc.

Nhiều vi khuẩn Gram dương khác còn nhạy cảm với erythromycin trong đó có: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteria, Erysipelothris rhusioparthiae, Listeria monocyogenes. Thuốc có tác dụng trung bình với các vi khuẩn yếm khí như Clostridium spp., các chủng loại Nocardia thay đổi nhạy cảm nhưng erythromycin vẫn còn tác dụng với Propionibacterium acnes.

Erythromycin có tác dụng với các cầu khuẩn Gram âm như Neisseria meningitidis, N. gonorrheae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Các vi khuẩn Gram âm khác có độ nhạy cảm thay đổi nhưng thuốc vẫn còn tác dụng hữu hiệu là Bordetella spp., vài chủng Brucella, Flavobacterium, Legionella spp. và Pasteurella, Haemophillus ducreyi được ghi nhận còn nhạy cảm, nhưng H. influenzae lại ít nhạy cảm. Các Enterobacteriaceae nói chung không nhạy cảm, tuy vậy một vài chủng nhạy cảm với thuốc ở pH kiềm.

Trong các vi khuẩn yếm khí Gram âm có Helicobacter pyloridis và nhiều chủng Campylobacter jejuni là nhạy cảm (khoảng 10% chủng sau đã kháng). Hơn một nữa các chủng Bacteroides fragilis và nhiều chủng Fusobacterium đều kháng erythromycin.

Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Actinomyces, Chlamdia, Rickettsia spp., Spirochete như Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi, một số Mycoplasma (nhất là M. pneumoniae) và một số Mycobacteria cơ hội như M. scrofulaceum và M. kansasii nhưng Mycoplasma trong tế bào lại thường kháng, kể cả M. fortuitum.

Các nấm, nấm nem và virus đều kháng erythromycin. Nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin có thể thấp hơn 0,001 microgam/ml đối với Mycoplasma pneumoniae và nồng độ ức chế tối thiểu từ 0,01 – 0,25 microgam/ml đối với Listeria, Neisseria gonorrheae và Corynebacterium diphteria, Moraxella catarrhalis và Bordetella pertussis. Các vi khuẩn có nồng độ ức chế tối thiểu đến 0,5 microgam/ml được coi là nhạy cảm với kháng sinh và những vi khuẩn có độ ức chế tối thiểu từ 0,5 – 2 microgam/ml có độ nhạy cảm trung bình.

Cơ chế tác dụng:

Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.

Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khả dụng sinh học của erythromycin thay đổi từ 30 đến 65% tùy theo loại muối. erythromycin ethylsucinat được hấp thu tốt hơn khi dùng trong bữa ăn.

Thuốc phân bố rộng khắp các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch. Nồng độ cao nhất thấy ở gan, mật và lách. Thuốc có nồng độ thấp ở dịch não tủy, tuy nhiên khi màng não bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng lên.

Từ 70 đến 90% thuốc gắn vào protein. Hơn 90% thuốc chuyển hóa ở gan, một phần dưới dạng bất hoạt; có thể tích tụ ở người bệnh suy gan nặng.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 1 đến 4 giờ sau khi uống, tùy theo dạng thuốc. Ðạt nồng độ đỉnh 0,3 – 0,5 microgam/ml với liều erythromycin base 250 mg và 0,3 – 1,9 microgam/ml với liều 500 mg. Ðối với erythromycin stearat cũng như vậy. Với liều lượng erythromycin acistrat hoặc estolat 250 mg hoặc erythromycin ethylsucinat 500 mg đạt nồng độ đỉnh khoảng 0,5 microgam/ml. Với liều tiêm tĩnh mạch 200 mg gluceptat hoặc lactobionat đạt nồng độ đỉnh 3 – 4 microgam/ml.

Erythromycin đào thải chủ yếu vào mật. Từ 2 đến 5% liều uống đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Microcrystallin cellulose, tinh bột, aerosil 200, D.S.T, talc, magnesi stearat, methocel E15 cp, titan dioxyd, màu Erythrosin lake, màu ponceau 4R lake, cồn 960 …………….. vừa đủ 1 viên nén bao phim.

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam