Thuốc Etoricoxib - Pitorix | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Etoricoxib

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS)

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH05.

Biệt dược gốc: Arcoxia

Biệt dược: Pitorix

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 30mg, 60 mg, 90 mg, 120mg.

Thuốc tham khảo:

PITORIX 60
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Etoricoxib	………………………….	60 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

PITORIX 90
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Etoricoxib	………………………….	90 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

PITORIX 30
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Etoricoxib	………………………….	30 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

PITORIX 120
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Etoricoxib	………………………….	120 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng các bệnh viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dính khớp, các cơn đau hay các triệu chứng có liên quan đến cơn gout cấp tính.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Etoricoxib được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Viêm xương khớp: 30 mg mỗi ngày 1 lần, có thể tăng lên 60 mg /ngày nếu cần thiết.

Viêm khớp dạng thấp: 90 mg mỗi ngày 1 lần.

Viêm gout cấp tính: 120 mg mỗi ngày 1 lần. Etoricoxib chỉ nên dùng trong giai đoạn có triệu chứng cấp tính, với thời gian điều trị tối đa là 8 ngày.

Viêm đốt sống dính khớp: 90 mg mỗi ngày 1 lần, không nên vượt quá 90 mg.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child-Pugh 5-6), liều dùng không nên vượt quá 60 mg ngày 1 lần. Ở bệnh nhân suy gan trung bình (điểm số Child-Pugh 7-9), nên giảm liều; không nên vượt quá liều 60 mg 2 ngày 1 lần, cũng có thể xem xét dùng liều 30 mg ngày 1 lần. Không có tài liệu lâm sàng hoặc dược động học khi dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm số Child-Pugh > 10).

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ hơn (hệ số thanh thải creatinine ≥ 30 mL/phút).

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.Tiền sử hen suyễn, nổi mề đay hoặc các phản ứng dị ứng sau khi sử dụng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác.

Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).

Bệnh nhân cao huyết áp có huyết áp liên tục tăng cao trên 140/90mmHg và chưa được kiểm soát đầy đủ.

Bệnh nhân thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não đã được xác định.

Rối loạn chức năng gan nặng (albuminhuyết thanh < 25 g/I hoặc điểm số Child-Pugh > 10).

Loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc chảy máu tiêu hóa.

Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút.

4.4 Thận trọng:

Tác động trên hệ tiêu hóa:

Nguy cơ có các tác dụng bất lợi ở dạ dày-ruột (loét dạ dày-ruột hoặc các biến chứng khác ở dạ dàyruột) tăng thêm khi dùng etoricoxib, các chất ức chế chọn lọc COX-2 khác và thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác cùng lúc với acid acetylsalicylic (thậm chí ngay cả liều thấp).

Tác dụng trên hệ tim mạch: Những chất ức chế chọn lọc COX-2 có thể kèm theo tăng nguy cơ các biến cố do huyết khối (đặc biệt là nhồi máu cơ tim và đột quy), so với placebo và vài thuốc kháng viêm không steroid (naproxen). Vì các nguy cơ tim mạch có thể tăng theo liều dùng và thời gian dùng những chất ức chếchọn loc COX-2, do đó nên dùng thuốc trong thời gian ngắn nhất càng tốt và dùng liều hiệu quả hằng ngày thấp nhất.

Tác động trên thận: Sử dụng lâu dài NSAID gây hoại tử nhú thận và tổn thương khác ở thận. Giữ nước, phù nề và cao huyết áp.

Tác động trên gan: Sự gia tăng men gan ALT (Alanin aminotransferase) và/hoặc AST (Aspartat aminotransferase) xấp xỉ > 3 lần mức tối đa bình thường đã được ghi nhận trên hơn 1% trường hợp được điều trị bằng etoricoxib trên lâm sàng trong thời gian lên đến 1 năm với liều 30, 60, 90, 120 mg mỗi ngày.

Nên xét nghiệm đánh giá chức năng gan bất thường liên tục ở bệnh nhân có các triệu chứng và/hoặc dấu hiệu gợi ý rối loạn chức năng gan hoặc ở người đã có xét nghiệm chức năng gan bất thường. Phải ngưng trị liệu etoricoxib nếu xét nghiệm chức năng gan bất thường liên tục (gấp 3 lần mức tối đa bình thường).

Nên dùng etoricoxib cẩn thận ở bệnhnhân đã từng có cơn hen suyễn cấp tính, mề đay, hoặc viêm mũi trước đó do cầm ứng với các nhóm salicylat hoặc các chất ức chế cyclooxygenase không chọn lọc. Vì sinh lý bệnh của những phần ứng này chưa được biết rõ, bác sĩ cần cân nhắc lợi ích tiềm năng của trị liệu etoricoxib so với các nguy cơ có thể gặp

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn của thuốc có ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương, do đó khi sử dụng thuốc không nên lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Như các thuốc khác có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, nên tránh dùng Etoricoxib trong những tháng cuối của thai kỳ vì có thể gây đóng sớm ống động mạch.

Chỉ nên dùng Etoricoxib trong 2 quý đầu của thai kỳ khi lợi ích tiềm năng hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Etoricoxib được bài tiết trong sữa chuột mẹ. Vẫn chưa biết rõ thuốc này có bài tiết vào sữa người hay không. Vì có nhiều thuốc được bài tiết trong sữa người và vì các tác dụng phụ của những thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin có thể xảy ra ở trẻ nhỏ bú mẹ, nên tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ mà quyết định hoặc ngưng bú mẹ hoặc ngưng dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: các phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ/giả phản vệ bao gồm sốc.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng kali huyết.

Rối loạn tâm thần: lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, ảo giác, trầm cảm, bồn chồn.

Rối loạn hệ thần kinh: rối loạn vị giác, ngủ gà.

Rối loạn thị giác: nhìn mờ.

Rối loạn tim: suy tim sung huyết, hồi hộp/đánh trống ngực, đau thắt ngực, nhịp tim nhanh.

Rối loạn mạch máu: cơn tăng huyết áp kịch phát.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: co thắt phế quản.

Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, loét miệng, loét đường tiêu hóa bao gồm thủng và xuất huyết (chủ yếu ở bệnh nhân cao tuổi), nôn, tiêu chảy.

Rối loạn gan mật: viêm gan, chứng vàng da.

Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, ngứa, ban đỏ, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mề đay.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Etoricoxib được chuyển hóa bởi isoenzym cytochrom CYP P3A4. Khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hay cảm ứng hệ enzym này có thể dẫn đến thay đổi nồng độ huyết tương của etoricoxib.

Tương tác của etoricoxib với các thuốc khác như salbutamol đường uống và minoxidil cũng có thể xây ra do những thuốc này cũng được chuyển hóa trên cùng hệ enzym với etoricoxib.

Tương tác thuốc của NSAID bao gém làm tăng nồng độ huyết tương của lithium, methotrexat và các glycosid tim và với các thuốc chống đông đường uống làm tăng thời gian prothrombin, INR.

Nguy cơ độc tính thận có thể gia tăng nếu dùng chung với thuốc ức chế men chuyển, ciclosporin, tacrolimus hay thuốc lợi tiểu.

NSAID có thể làm tăng tác dụng của phenytoin và thuốc trị đái tháo đường nhóm sulfonylurea.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển (ACEI), thuốc đối kháng thụ thể angitensin II (ARB): Etoricoxib làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trên.

Fluconazol ức chế enzym cytochrom CYP P3A4 do đó làm tăng nồng độ huyết tương của etoricoxib.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có độc tính đáng kể xảy ra khi dùng Etoricoxib liều đơn đến 500 mg và liều nhiều lần đến 150 mg/ngày, trong 21 ngày ở các thử nghiệm lâm sàng. Đã có những báo cáo về sử dụng quá liều etoricoxib cấp tính, nhưng không có báo cáo về tác dụng bất lợi xảy ra ở phần lớn các trường hợp quá liều. Các tác dụng bất lợi phổ biến nhất được ghi nhận đều phù hợp với đặc tính an toàn của etoricoxib.

Trong trường hợp quá liều, điều hợp lý là nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng, và trị liệu nâng đỡ, nếu cần.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Etoricoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau và giảm sốt. Etoricoxib ức chế chọn lọc 00X-2 phụ thuộc liều mà không ức chế COX-1 ở liều dùng 150 mg mỗi ngày. Chất này cũng không ức chế tổng hợp prostaglandin và không có tác dụng trên tiểu cầu.

Cơ chế tác dụng:

Etoricoxib là một thuốc uống có hiệu lực và tính chọn lọc cao đối với sự ức chế COX-2. Nồng độ cyclo-oxygenase (COX-2) cao tại những mô bị nhiễm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm. Cơ chế tác dụng của etoricoxib được cho là do ức chế sự tổng hợp các prostaglandin chủ yếu thông qua ức chế COX-2. Ở các nồng độ điều trị trong huyết tương người, etoricoxib không ức chế COX-1.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối gần 100%. Bữa ăn bình thường không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hoặc tốc độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120 mg.

Phân phối: Khoảng 92% liều etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người. Thể tích phân phối ở trạng thái bền vững khoảng chừng 120 lít ở người.

Chuyển hóa: Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với <1% liều lượng tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6′-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của enzym cytochrom P450(CYP).

Chất chuyển hóa chủ yếu là dẫn xuất 6′-carboxylic acid của etoricoxib được hình thành từ sự oxi hóa dẫn xuất 6′-hydroxymethyl.

Các chất chuyển hóa chủ yếu này biểu hiện hoặc không có hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ có hoạt tính yếu như các thuốc ức chế COX-2. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.

Thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25 mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, phần lớn ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa.

Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 22 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam