Thuốc Giảm đau Hạ Sốt Paracetamol - Efferalgan | Pharmog

Thuốc Efferalgan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Efferalgan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Paracetamol (Acetaminophen)

Phân loại: Thuốc giảm đau hạ sốt.

Nhóm pháp lý: Thuốc đường uống và đặt hậu môn là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Thuốc tiêm truyền là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE01.

Biệt dược gốc: Perfalgan Inj

Biệt dược: Efferalgan

Hãng sản xuất : Bristol-Myers Squibb S.r.l – Italy

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén sủi bọt 500 mg: Vỉ 4 viên, hộp 4 vỉ.

Bột pha dung dịch uống 80 mg, 150 mg, 250mg: Hộp 12 gói.

Viên đặt hậu môn (Tọa dược) 80 mg , 150 mg , 300 mg: Hộp 10 viên.

Thuốc tham khảo:

EFFERALGAN 500mg
Mỗi viên nén sủi có chứa:
Paracetamol	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFFERALGAN 250mg
Mỗi gói bột sủi có chứa:
Paracetamol	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFFERALGAN 150mg
Mỗi gói bột sủi có chứa:
Paracetamol	………………………….	150 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFFERALGAN 80mg
Mỗi gói bột sủi có chứa:
Paracetamol	………………………….	80 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFFERALGAN 300
Mỗi viên đặt hậu môn có chứa:
Paracetamol	………………………….	300 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFFERALGAN 150
Mỗi viên đặt hậu môn có chứa:
Paracetamol	………………………….	150 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

EFFERALGAN 80
Mỗi viên đặt hậu môn có chứa:
Paracetamol	………………………….	80 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc dùng điều trị các chứng đau và/hoặc sốt như đau đầu, tình trạng như cúm, đau răng, nhức mỏi cơ, đau bụng kinh.

Efferalgan Effervescent tablet 500 mg: chỉ dùng cho người lớn và trẻ em có cân nặng trên 17kg (khoảng 5 tuổi trở lên).

Efferalgan Effervescent granule 80: Dạng thuốc này dành cho trẻ cân nặng từ 6 đến 20 kg (khoảng 1 đến 7 tuổi).

Efferalgan Effervescent granule 150: Dạng thuốc này dành cho trẻ em cân nặng từ 10 đến 40 kg (khoảng 2 đến 11 tuổi).

Efferalgan Effervescent granule 250: Thuốc dùng điều trị cho trẻ em cân nặng từ 17-50 kg (khoảng 5 tuổi đến 13 tuổi).

Efferalgan Suppository 150: Dạng trình bày dành cho trẻ em cân nặng từ 8 đến 12 kg (khoảng 6 đến 24 tháng tuổi).

Efferalgan Suppository 300: Dạng trình bày dành cho trẻ em cân nặng từ 15 đến 30 kg (khoảng 3 đến 9 tuổi).

Efferalgan Suppository 80: Dạng trình bày dành cho trẻ em cân nặng từ 5 đến 10 kg (khoảng 2 đến 24 tháng tuổi).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Viên sủi: Dùng đường uống. Không uống nguyên viên thuốc. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một ly nước trước khi uống.

Thuốc bột: Dùng đường uống. Đổ bột thuốc vào cốc và sau đó thêm một ít đồ uống lỏng (như nước, sữa, nước trái cây), uống ngay sau khi hòa tan hoàn toàn.

Viên đặt hậu môn: Dùng đường trực tràng. Vì có nguy cơ gây kích thích trực tràng nên việc điều trị bằng viên đạn càng ngắn càng tốt, không nên vượt 4 lần/ngày và nên thay thế sớm nhất có thể bằng đường uống. Dạng viên đạn không thích hợp trong trường hợp bị tiêu chảy.

Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của thuốc điều trị:

Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ.

Cho trẻ uống thêm chất lỏng.

Không để trẻ ở nơi quá nóng.

Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.

Tần suất và thời điểm dùng thuốc

Dùng thuốc đều tránh được những giao động về mức độ đau hay sốt.

Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần dùng thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ.

Trường hợp có bệnh thận nặng (suy thận nặng), xem Liều dùng và cách dùng, Suy thận.

THỜI GIAN ĐIỀU TRỊ:

Thời gian điều trị được giới hạn:

Đến 5 ngày trong các trường hợp đau.

Đến 3 ngày trong các trường hợp sốt.

Nếu cơn đau kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt kéo dài hơn 3 ngày và nếu tình trạng này xảy ra nghiêm trọng hơn hoặc có bất kỳ triệu chứng khác, không được tiếp tục sử dụng thuốc mà không có sự đồng ý của bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Liều dùng:

LIỀU DÙNG PHẢI ĐƯỢC TÍNH THEO CÂN NẶNG CỦA TRẺ. Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ quá liều, cần kiểm tra và xác nhận các thuốc dùng kèm (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không chứa paracetamol. Dạng thuốc này chỉ dùng cho người lớn và trẻ em có cân nặng trên 17kg (khoảng 5 tuổi trở lên).

Đối với trẻ em:

Liều paracetamol hàng ngày tính theo cân nặng của trẻ, tuổi của trẻ chỉ để tham khảo, hướng dẫn. Nếu không biết cân nặng của trẻ, cần phải cân trẻ để tính liều thích hợp nhất.

Paracetamol có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo cân nặng của từng trẻ.

Liều khuyên dùng hàng ngày của paracetamol phụ thuộc vào cân nặng của trẻ: khoảng 60mg/kg/ngày, chia ra làm 4 lần hoặc 6 lần, tương đương khoảng 15mg/kg mỗi 6 giờ, hoặc 10mg/kg mỗi 4 giờ. Liều tối đa mỗi ngày không được vượt quá 3g.

Cân nặng (kg)	Tuổithích hợp* (năm)	Hàm lượng Paracetamol/liều (mg)	Số ĐV/ liều dùng	Khoảng cách tối thiểu dùng thuốc (giờ)	Liều dùng tối đa mỗi ngày (gói)
Efferalgan 80
6 đến < 8	1 đến < 2	80	1	6	4 (320mg)
8 đến < 11	2 đến < 3	80	1	4	6 (480mg)
11 đến < 16	3 đến < 6	160	2	6	8 (640mg)
16 đến < 20	6 đến < 7	160	2	4	12 (960mg)
≥ 20	≥ 7	Dùng một dạng thuốc uống thay thế khác
Efferalgan 150
10 đến < 15	2 đến < 4	150	1	6	4 (600 mg)
15 đến < 20	4 đến < 6	150	1	4	6 (900 mg)
20 đến < 30	6 đến < 9	300	2	6	8 (1200 mg)
30 đến < 40	9 đến < 11	300	2	4	12 (1800 mg)
≥ 40	≥ 11	Dùng một dạng thuốc uống khác thay thế
Efferalgan 250
17 đến < 25	5 đến < 7	250	1	6	4 (1000 mg)
25 đến < 33	7 đến < 10	250	1	4	6 (1500 mg)
33 đến < 50	10 đến < 13	500	2	6	8 (2000 mg)
≥ 50	13	500	2	4	12 (3000 mg)
≥ 50	>13	Dùng một dạng thuốc uống khác thay thế
Efferalgan 500
17 – < 25	5 – < 7	250	0,5	6	2 (1000mg)
25 – < 33	7 – < 10	250	0,5	4	3 (1500mg)
33 – < 50	10 – < 12	500	1	6	4 (2000mg)
50	12	500	1	4 đến 6	6 (3000mg)

* Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo.

Thông thường không cần thiết vượt quá 3000mg paracetamol một ngày (khoảng 6 viên một ngày). Tuy nhiên, trong trường hợp đau nhiều và theo khuyến cáo của bác sĩ, trong liều dùng thuốc có thể tăng đến 4000mg một ngày (khoảng 8 viên một ngày).

Tuy vậy:

Liều cao hơn 3000mg paracetamol một ngày phải có ý kiến của bác sĩ.

KHÔNG BAO GIỜ ĐƯỢC DÙNG HƠN 4000MG PARACETAMOL TRONG MỘT NGÀY (có tính đến tất cả các thuốc có chứa paracetamol).

Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ít nhất là 4 giờ.

SUY THẬN:

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Độ thanh thải Creatinine	Khoảng cách dùng thuốc
cl ≥ 50 ml/phút	4 giờ
cl 10 – 50 ml/phút	6 giờ
cl < 10 ml/phút	8 giờ

SUY GAN

Ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathione ở gan), và mất nước, liều dùng không nên vượt quá 3g/ngày.

BỆNH NHÂN LỚN TUỔI:

Không yêu cầu điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi..

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc này không được dùng trong những trường hợp sau:

Dị ứng với paracetamol hoặc với propacetamol hydrocloride (tiền chất của paracetamol) hoặc các thành phần khác của thuốc.

Bệnh gan nặng hoặc bệnh gan thể hoạt động.

Riêng với thuốc bột:

Phenylketonuria (một loại bệnh di truyền phat hiện lúc sinh), do có aspartam.

Không dung nạp với fructose (vì sự có mặt của sorbitol).

Thiếu hụt men Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase (G6PD).

4.4 Thận trọng:

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

CẢNH BÁO:

Phải báo ngay cho bác sĩ khi dùng quá liều, hoặc nhỡ uống liều quá cao.

Thuốc này chứa paracetamol. Các thuốc khác cũng chứa hoạt chất này. Không dùng phối hợp những thuốc như vậy để tránh vượt quá liều hàng ngày được chỉ định (xem phần liều dùng).

Liều paracetamol cao hơn liều khuyến cáo gây nên nguy cơ tổn thương gan rất nghiêm trọng. Các triệu chứng lâm sàng về tổn thương gan thường được ghi nhận đầu tiên sau 1 đến 2 ngày quá liều paracetamol. Các triệu chứng tổn thương gan tối đa thường được quan sát thấy sau 3 – 4 ngày, cần sử dụng thuốc giải độc càng sớm càng tốt (xem mục “Quá liều và cách xử trí”).

Dùng thận trọng paracetamol trong những trường hợp sau:

Suy tế bào gan.

Suy thận nặng (độ thanh lọc creatinin ≤ 30ml/phút).

Thiếu hụt enzyme Glucose-6-Phosphat Dehydrogenase (G6PD) (có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết).

Nghiện rượu mạn tính, uống rượu quá nhiều ( >= 3 cốc rượu mỗi ngày).

Chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc suy mòn, suy dinh dưỡng kéo dài (tức kém dự trữ glutathione ở gan).

Mất nước, giảm thế tích máu.

Không dung nạp fructose.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hoặc hội chứng Lyell, hội chứng ngoại bàn mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

THẬN TRỌNG KHI DÙNG:

Nếu triệu chứng đau dai dẳng quá 5 ngày hoặc còn sốt quá 3 ngày, hoặc thuốc chưa đủ hiệu quả, hoặc thấy xuất hiện các triệu chứng khác, không tiếp tục điều trị mà không hỏi ý kiến bác sĩ của bạn.

Trường hợp ăn kiêng muối hoặc ăn nhạt (giảm muối) cần nhớ là trong mỗi viên thuốc có chứa 412,4mg Na để tính vào khẩu phần ăn hàng ngày.

Không nên dùng thuốc này trên những bệnh nhân không dung nạp với fructose (một bệnh hiếm gặp về chuyển hóa).

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có tác động nào của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được báo cáo.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Dữ liệu dịch tễ học từ việc dùng liều điều trị paracetamol bằng đường uống cho thấy không có tác dụng không mong muốn nào trên phụ nữ mang thai hoặc lên sức khỏe phôi thai hoặc trẻ sơ sinh.

Các nghiên cứu về chức năng sinh sản với paracetamol dùng đường uống đã không cho thấy bất kỳ dị dạng hoặc độc tính đối với phôi. Các dữ liệu sau này trên phụ nữ mang thai đã dùng quá liều paracetamol cho thấy không làm tăng nguy cơ dị dạng.

Tuy nhiên, EFFERALGAN chỉ nên được dùng cho phụ nữ mang thai sau khi đã được đánh giá cẩn thận giữa lợi ích điều trị và nguy cơ. Ở bệnh nhân mang thai, liều khuyến cáo và thời gian dùng thuốc phải được theo dõi chặt chẽ.

Thời kỳ cho con bú:

Sau khi uống, một lượng nhỏ paracetamol được tiết vào sữa mẹ. Đã có báo cáo về phát ban ở trẻ bú mẹ. Mặc dù paracetamol được xem xét là phù hợp đối với phụ nữ cho con bú, tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng EFFERALGAN cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. THEO NGUYÊN TẮC CHUNG, PHỤ NỮ MANG THAI HOẶC ĐANG CHO CON BÚ, TRƯỚC KHI DÙNG MỘT THUÔC NÀO, CẦN HỎI Ý KIẾN BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cũng như đối với tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra, ở một số người, những phản ứng ở các mức độ nặng hoặc nhẹ.

Các tác dụng phụ dưới đây đã được báo cáo trong theo dõi hậu mãi nhưng tỷ lệ xuất hiện (tần suất) chưa được biết.

Nhóm hệ cơ quan (SOC)	Phản ứng phụ
Rối loạn hệ máu và bạch huyết	Giảm lượng tiểu cầu Giảm bạch cậu trung tính Giảm bạch cầu
Rối loạn tiêu hóa	Tiêu chảy Đau bụng
Rối loạn gan mật	Tăng men gan
Rói loạn hệ miễn dịch	Phản ứng phản vệ Phù Quincke Quá mẫn
Thăm khám cận lâm sàng	Giảm chỉ số INR Tăng chỉ số INR
Rối loạn da và mô dưới da	Mày đay Ban đỏ Phát ban Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson
Rối loạn mạch	Hạ huyết áp (triệu chứng của quá mẫn)

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng, phải ngừng dùng paracetamol. về điều trị, xin đọc phần: “Quá liều và xử trí”.

Khuyến cáo: Các thầy thuốc nếu kê đơn các chế phẩm phối hợp chứa paracetamol thì chế phẩm này chỉ chứa bằng hoặc ít hơn 325 mg paracetamol. Tuy liều 2 viên vẫn có thể kê đơn, nếu thích hợp, nhưng trong trường hợp này, tổng liều paracetamol là 650 mg. Phải luôn nhớ đến liều thuốc thứ 2 phối hợp.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Nếu bác sĩ chỉ định đo nồng độ acid uric hoặc đường huyết, bạn cần báo là mình đang dùng thuốc này.

Để tránh tương tác giữa các thuốc, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn những thuốc khác bạn đang dùng hoặc mới dùng, bao gồm cả các thuốc không cần kê đơn.

ẢNH HƯỞNG CỦA EFFERALGAN LÊN CÁC THUỐC KHÁC

EFFERALGAN có thể làm tăng khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn khi dùng với các thuốc khác.

Thuốc chống đông máu:

Dùng đồng thời paracetamol với các coumarin bao gồm warfarin có thể làm thay đổi nhẹ chỉ số INR. Trong trường hợp này, cần tăng cường theo dõi chỉ số INR trong thời gian sử dụng kết hợp cũng như trong 1 tuần sau khi ngưng điều trị với paracetamol.

ẢNH HƯỞNG CỦA CÁC THUỐC KHÁC LÊN EFFERALGAN

Sử dụng đồng thời với phenytoin có thể dẫn đến giảm hiệu quả của paracetamol và làm tăng nguy cơ độc tính đối với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoirin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu độc tính đối với gan.

Probenecid có thể làm giảm gần 2 lần về độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với acid glucuronic. Nên xem xét giảm liều paracetamol khi sử dụng đồng thời với probenecid. Salicylamide có thể kéo dài thời gian bán thải (t½) của paracetamol.

Các chất gây cảm ứng enzyme: cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol với các chất gây cảm ứng enzyme. Những chất này bao gồm nhưng không giới hạn barbiturate, isoniazid, carbamazepine, rifampin và ethanol (xem mục “Quá liều và cách xử trí”).

4.9 Quá liều và xử trí:

Thông báo ngay cho bác sĩ khi bị quá liều hoặc nhỡ bị ngộ độc.

Dấu hiệu và triệu chứng

Có thể gặp nguy cơ ngộ độc, đặc biệt ở người bệnh gan, nghiện rượu mạn tính, ở bệnh nhân suy dinh dưỡng kéo dài và người dùng thuốc cảm ứng enzyme. Đặc biệt, quá liều có thể dẫn đến tử vong trong những trường hợp này (Xem mục “Cảnh báo và thận trọng khi dùng” và “Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác”).

Những triệu chứng ngộ độc thường xuất hiện trong 24 giờ đầu, gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, da tái, khó chịu và đổ mồ hôi.

Quá liều khi dùng một liều cao hơn 7,5g paracetamol ở người lớn, hoặc 140mg/kg thể trọng ở trẻ em sẽ gây viêm và hủy tế bào gan, có thể gây hoại tử gan hoàn toàn và không hồi phục, kéo theo suy tế bào gan, nhiễm acid chuyển hóa và bệnh não dẫn tới hôn mê và tử vong.

Đồng thời, có tăng nồng độ transaminase gan (AST, ALT), lactate dehydrogenase và bilirubin cùng với giảm mức prothrombin, có thể xảy ra từ 12 – 48 giờ sau khi dùng thuốc.

Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường trở nên rõ rệt lúc ban đầu sau 2 ngày, và đạt tối đa sau 4 – 6 ngày.

Xử trí:

Đưa ngay đến bệnh viện.

Trước khi bắt đầu điều trị, phải lấy một ống máu càng sớm càng tốt để định lượng nồng độ paracetamol trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi uống paracetamol.

Điều trị quá liều bao gồm uống thuốc giải độc, là N-acetylcystein (NAC), bằng cách uống hoặc tiêm tĩnh mạch, nếu có thể được, trong vòng 8 giờ sau khi dùng thuốc. NAC có thể có mức bảo vệ thậm chí sau 16 giờ.

Điều trị triệu chứng.

Đào thải nhanh lượng thuốc đã dùng bằng rửa dạ dày.

Phải tiến hành làm xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường hợp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1 – 2 tuần với sự phục hồi đầy đủ chức năng gan. Trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý trị liệu: THUỐC GIẢM ĐAU VÀ HẠ SỐT KHÁC. Mã ATC: N02BE01.

Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt với hoạt tính chống viêm nhẹ. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt cùa paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên..

Cơ chế tác dụng:

Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Sự hấp thu paracetamol khi uống sẽ nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống (Xem Các đặc tính dược lý, Dược động học, Các nhóm bệnh nhân đặc biệt).

Phân bố

Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô.

Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1-2 lít/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7-1,0 lít/kg.

Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị. Sự bão hòa của quá trinh glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyến hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu, ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suỵ thân

Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm. Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đào thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh. Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho nhưng bệnh nhân này (Xem Liều lượng và Cách dùng, Suy thận).

Suy gan

Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Trong một nghiên cứu, paracetamol 4 g/ngày trong 5 ngày được sử dụng cho 6 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định. Nồng độ paracetamol trong huyết tương được xác định nằm giữa liều 1 g thứ ba và thứ tư mỗi ngày trong khoảng từ 4,5 µg/ml đến 26,7 µg/ml, thấp hơn nhiều so với mức liều có khả năng gây độc. Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm cùa bệnh nhân. Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ. Trong nghiên cứu này, 20 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định đã được chọn ngẫu nhiên vào một nghiên cứu bắt chéo, hai giai đoạn. Họ đã dùng paracetamol hoặc giả dược 4 g/ngày trong 13 ngày và sau đó bắt chéo qua điều trị thay thế. Một đối tượng có tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan (Liver Function Tests – LFTs) nhưng sau khi phục hồi khỏi giai đoạn đó, bệnh nhân nam này không cho thấy bất thường nào trong hai lần thử sau đó. Điều này kết luận rằng sự tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan không liên quan đến thuốc và không có chống chỉ định sử dụng paracetamol ở liều điều trị đối với những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính ổn định.

Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thế hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn. Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt là viêm gan do rượu, do cảm ứng CYP2E1, dẫn đến tăng hình thành các chất chuyển hóa gây độc cho gan của paracetamol.

Người cao tuổi

Ở các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa cùa paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi. Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ em và thiếu niên

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em

Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết chất liên hợp glucuronid ít hơn đáng kể và chất liên hợp sulfat nhiều hơn đáng kể so với người lớn. Tổng lượng bài tiết paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở mọi lứa tuổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược viên nén sủi: Acid citric khan, Natri carbonat khan, Natri hydrogen carbonat, sorbitol, Natri saccharin, Natri docusate, povidone, Natri benzoat, vừa đủ cho một viên nén sủi bọt.

Thành phần thuốc bột: Acid citric khan, Natri hydrogen carbonat, Sorbitol, Natri carbonatkhan, Povidon, Natri docusat, Natri benzoat, Aspartam, Hương cam (một trong những thành phần của hương cam là maltodextrin: glucose), vừa đủ cho một gói 1,01 g.

Tá dược viên đặt: mỡ no, vừa đủ cho một viên đặt viên đặt hậu môn

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 °C; tránh để đông lạnh dung dịch hoặc hỗn dịch uống.

6.4. Thông tin khác :

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Khả năng gây ung thư, đột biến, suy giảm khả năng sinh sản

Tác dụng của paracetamol trong chế độ ăn cùa chuột cống và chuột nhắt đã được đánh giá ở mức 0, 600, 3000 và 6000 PPM trong 2 năm. Không có bằng chứng về hoạt tính gây ung thư của paracetamol ở chuột cống đực, cũng không có bằng chứng về hoạt tính gây ung thư của paracetamol ở chuột nhắt đực và cái. Bằng chứng không rõ ràng về hoạt tính gây ung thư đã được ghi nhận đối với chuột cống cái dựa trên sự tăng tỷ lệ mắc bệnh bạch cầu tế bào đơn nhân.

Một xem xét so sánh các tài liệu về độc tính gen và khả năng gây ung thư cùa paracetamol đã cho thấy tác dụng gây độc gen cùa paracetamol dường như chỉ xuất hiện ở liều cao hơn khoảng liều khuyến cáo, dẫn đến các tác dụng độc nghiêm trọng bao gồm độc tính đối với gan và tủy xương rõ rệt. Mức ngưỡng về độc tính gen không đạt được ở liều điều trị của paracetamol. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy khả năng gây ung thư ở mức liều không gây độc cho gan. Tác dụng sinh khối u của paracetamol đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu trước đây chỉ khi dùng liều rất cao gây độc tế bào.

6.5 Tài liệu tham khảo:

MIMS Việt Nam

HDSD Thuốc Efferalgan do Bristol-Myers Squibb S.r.l – Italy sản xuất (2015).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM