Thuốc Giảm đau Hạ Sốt Paracetamol - Perfalgan | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Paracetamol (Acetaminophen)

Phân loại: Thuốc giảm đau hạ sốt.

Nhóm pháp lý: Thuốc đường uống và đặt hậu môn là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Thuốc tiêm truyền là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE01.

Brand name: PERFALGAN

Hãng sản xuất : Bristol-Myers Squibb.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 10mg/ml, Gói gồm 12 lọ x 100ml

Thuốc tham khảo:

PERFALGAN 1 g
Mỗi gói dung dịch có chứa:
Paracetamol	………………………….	1000 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Perfalgan được sử dụng để điều trị ngắn hạn các cơn đau trung bình, đặc biệt là đau sau phẫu thuật và dùng ngắn hạn để hạ sốt ở người lớn và trẻ em, khi tình trạng bệnh trên lâm sàng cho thấy cần sử dụng theo đường tĩnh mạch để giảm đau hoặc hạ sốt khẩn cấp và/hoặc khi không thể dùng thuốc bằng các đường khác.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Truyền tĩnh mạch.

Chung: Đối với tất cả bệnh nhân, dung dịch paracetamol được dùng truyền tĩhh mạch trong 15 phút.

Cũng như đối với tất cả các dung dịch truyền được trình bày trong lọ thủy tinh, khuyến cáo cần theo dõi chặt chẽ, nhất là vào cuối lúc truyền. Việc theo dõi vào cuối lúc truyền đặc biệt áp dụng đối với truyền bằng đường tĩnh mạch trung tâm, để tránh tắc mạch do không khí.

Liều dùng:

Liều được kê đơn phải dựa trên cân nặng củạ bệnh nhân. Quá liều không chủ ý có thể dẫn đến tổn thương gan nghiêm trọng và tử vong, cần phải tuân theo khuyến cáo về liều dùng liên quan đến cân nặng và xem xét các yếu tố nguy cơ trên từng bệnh nhân về độc tính đối với gan như suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (dự trữ glutathione của gan thấp) và mất nước.

Khuyến cáo điều trị bằng một thuốc giảm đau dạng uống thích hợp thay thế cho Perfalgan ngay sau khi bệnh nhân có thể được điểu trị theo đường uống.

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân người lớn:

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân người lớn cân nặng trên 50 kg là: 1 g mỗi lần truyền (tức là một lọ 100 mL) đến 4 lần/ngày. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 4 g trong 24 giờ.

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân người lớn cân nặng dưới 50 kg và trên 33 kg là: 15 mg/kg mỗi lần truyền (tức là 1,5 mL dung dịch/kg) đến 4 lần/ngày.

Đối với những bệnh nhân người lớn nhẹ cân này, liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 60 mg/kg và không được vượt quá 3 g trong 24 giờ.

Đối với tất cả các bệnh nhân, khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần dùng thuốc là 4 giờ.

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 30 ml/phút), khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần dùng thuốc phải tăng lên đến 6 giờ.

Liều khuyến cáo ở bệnh nhản suy gan: ở bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính hoặc hoạt động, đặc biệt là những người bị suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (dự trữ glutathione của gan thấp) và mất nước, liều dùng không được vượt quá 3 g/ngày.

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân trẻ em và thiếu niên: Lọ 100 mL được giới hạn chỉ dùng cho người lớn, thiếu niên và trẻ em cân nặng hơn 33 kg.

ĐỊNH LIÊU THUÔC DỰA TRÊN CÂN NẶNG CỦA BỆNH NHÂN.

* Liều tối đa hàng ngày phải tính đến tất cả các thuốc chứa paracetamol hoặc propacetamol.

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định dù Perfalgan (Thuốc tiêm Paracetamol):

Trong trường hợp quá mẫn với paracetamol hoặc với propacetan hydrochloride (tiền thuốc của paracetamol) hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Trong trường hợp suy bao gan nặng hoặc bệnh gan hoạt động.

4.4 Thận trọng:

Liều paracetamol cao hơn liều khuyến cáo gây nên nguy cơ tổn thương gan rất nghiêm trọng. Dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng về tổn thương gan thường được ghi nhận đầu tiên sau 2 ngày quá liều paracetamol. Các triệu chứng tổn thương gan tối đa thường được quan sát thấy sau 4-6 ngày. Cần sử dụng thuốc giải độc càng sớm càng tốt.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân vể các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SIS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hoặc hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Dùng thận trọng paracetamol trong những trường hợp sau: Suy tế bào gan, suy thận nặng (độ thanh lọc Creatinin 30 ml/phút), thiếu hụt enzyme Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD) (có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết), nghiện rượu mãn tính, uống rượu quá nhiều ( 3 cốc rượu mỗi ngày), chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc suy mòn, suy dinh dưỡng kéo dài (tức kém dự trữ glutathione ở gan), mất nước, giảm thể tích máu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Kinh nghiệm lâm sàng với việc dù paracetamol đường tĩnh mạch còn hạn chế. Tuy nhiên, các dữ liệu dịch tễ học từ việc sử dụng các liều điều trị của paracetamol đường uống cho thấy không có tác dụng ngoại ý cho người mẹ mang thai hoặc cho sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh. Những dữ liệu sau này trên người mang thai dùng paracetamol quá liều cũng không thấy tăng nguy cơ dị tật.

Nghiên cứu về ảnh hưởng của paracetamol dạng tiêm tĩnh mach trên sự sinh sản chưa được tiến hành trên động vật. Tuy nhiên, nghiên cứu dùng đường uống không cho thấy bất kỳ dị tật nào hoặc tác động độc với thai. Tuy nhiên, chỉ nên dùng Perfalgan khi mang thai sau khi đã đánh giá rất cẩn thận giữa lợi ích điều trị và nguy cơ.

Ở bệnh nhân mang thai, phải tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng khuyến cáo và thời gian dùng thuốc.

Thời kỳ cho con bú:

Sau khi dùng dường uống, một lượng nhỏ paracetamol được bài tiết qua sữa mẹ. Mặc dù chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ, cần thận trọng khi sử dụng Peralgan cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Kinh nghiệm lâm sàng:

Cũng như với tất cả các sản phẩm có paracetamol, các phản ứng phụ của thuốc Perfalgan (Thuốc tiêm Paracetamol) được báo cáo trong những nghiên cứu lâm sàng là hiếm gặp 1/10.000 đến < 1/1.000): khó chịu, phản ứng quá mẫn, hạ huyết áp, tăng nồng độ transaminase gan hoặc rất hiếm gặp (< 1/10.000): phản ứng quá mẫn, các báo cáo riêng lẻ: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Các phản ứng quá mẫn rất hiếm gặp, từ nổi ban hoặc nổi mề đay đơn giản đến sốc phản vệ và cần phải ngừng điều trị ngay lập tức trong trường hợp đó.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng, phải ngừng dùng paracetamol. về điều trị, xin đọc phần: “Quá liều và xử trí”.

Khuyến cáo: Các thầy thuốc nếu kê đơn các chế phấm phối hợp chứa paracetamol thì chế phấm này chỉ chứa bằng hoặc ít hơn 325 mg paracetamol. Tuy liều 2 viên vẫn có thể kê đơn, nếu thích hợp, nhưng trong trường hợp này, tổng liều paracetamol là 650 mg. Phải luôn nhớ đến liều thuốc thứ 2 phối hợp.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với Perfalgan:

Sử dụng đồng thời với phenytoin có thể dẫn đến giảm hiệu quả của paracetamol và làm tăng nguy cơ độc tính đối với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo dõi bệnh nhân vể dấu hiệu độc tính đối với gan.

Probenecid: Nên xem xét giảm liều paracetamol khi sử dụng đồng thời với Probenecid.

Salicylamide có thể k dài thời gian bán thải (t1/2) của paracetamol.

Các chất gây cảm ứng enzyme: cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol với các chất gây cảm ứng enzyme. Những chất này bao gồm nhưng không giới hạn: barbiturate, isoniazid, thuốc chống đông, zidovudine, amoxicillin + acid clavulanic và ethanol.

Ành hưởng của Perfalgan đối với các thuốc khác:

Pertalgan có thể làm tăng khả năng có các tác dụng không mong muốn khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác.

Thuốc chống đông: Sử dụng dồng thời thuốc tiêm Paracetamol (4 g/ngày trong ít nhất 4 ngày) với thuốc chống đông dạng uổng có thể dẫn đến những thay đổi nhẹ về các trị số tỷ chuẩn hóa quốc tế (INR). Trong trường hợp này, cần phải tăng theo dõi các trị số tỷ số chuẩn hóa quốc tế trong thời gian điều trị đồng thời cũng như trong 1 tuần sau khi ngừng điều trị bằng thuốc tiêm Paracetamol.

4.9 Quá liều và xử trí:

Nhiễm độc có thể do dùng 1 liều độc duy nhất( trên 7g ) hoặc do uống lặp lại liều lớn Paracetamol, hoặc do dùng thuốc dài ngày.

Biểu hiện quá liều:

Hoại tử gan và có thể gây tử vong

Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi dùng liều độc.

Methemoglobin- máu dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay.

Ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thể ức chế hệ thàn kinh trung ương.

Điều trị:

Chẩn đoán sớm.

Sử dụng N- acetyl cysteine: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch, nếu không có N- acetyl cysteine có thể dùng Methionin

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Paracetamol là thuốc giảm đau, hạ sốt. Thuốc làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt nhưng hiếm gặp khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Cơ chế giảm đau và hạ sốt chính xác của paracetamol đã được mô tả đầy đủ. Tác dụng trung ương và ngoại biên cũng đã được mô tả. Perfalgan giảm đau trong 5 đến 10 phút sau khi sử dụng. Hiệu quả giảm đau tối đa đạt được trong 1 giờ và thường kéo dài từ 4 đến 6 giờ.

Perfalgan hạ sốt trong vòng 30 phút từ khi sử dụng và tác dụng hạ sốt của thuốc kéo dài ít nhất là 6 giờ

Cơ chế tác dụng:

Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Nồng độ huyết tương tối đa (Cmax) của paracetamol được quan sát thấy sau 15 phút truyền tĩnh mạch 1g paracetamol xấp xỉ 30 pg/ml.

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong máu phần lớn các mô của cơ thể, khoảng 25% Paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Thể tích phân bố của paracetamol xấp xỉ 1 L/kg.

Paracetamol không gắn kết đáng kể với protein huyết tương. Sau khi truyền tĩnh mạch 1 g paracetamol, quan sát thấy nồng độ đáng kể paracetamol (khoảng 1,5 mcg/ml) trong dịch não tủy, vào phút thứ 20 sau khi truyền

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu qua gan theo hai con đường qua gan

Con đường thứ hai (gắn kết với axit sulphuric) nhanh chóng đạt mức bão hòa ở các liều vượt quá liều điều trị. Một tỷ lệ nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bằng cytochrom P450 thành chất trung gian hoạt động (N-acetyl benzoquinone imine), chất trung gian này trong các điều kiện sử dụng thông thường bị bất hoạt bơi glutathione và được thải qua nước tiểu sau khi gắn kết với cysteine và axit mercapturic. Tuy nhiên, trong các trường hợp quá liều lớn, lượng chất chuyển hóa độc này tăng lên.

Nửa đời huyết tương của Paracetamol là 1-3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn ở gan.

Paracetamol thải trừ qua thận.

Các chất chuyển hóa của paracetamol được thải trừ qua nước tiểu.

90% liều dùng được thải trừ trong vòng 24 giờ, chủ yếu là ở dạng gắn kết với axit glucuronic (60-80%) và axit sulphuric (20-30%).

Tỷ lệ nhỏ hơn 5% được thải trừ ở dạng không biến đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương là 2,7 giờ và độ thanh thải toàn thân là 18L/h

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em:

Các thông số dược động học của paracetamol quan sát thấy ở trẻ em tương tự như thấy ở người trưởng thành, ngoại trừ thông số thời gian bán thải trong huyết tương là hơi thấp hơn (1,5 đến 2 giờ) so với người trưởng thành. Đối với trẻ nhỏ, thời gian bán thải huyết tương cao hơn so với trẻ sơ sinh là khoảng 3,5 giờ. Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết chất liên hợp glucuronic ít hơn và chất liên hợp sulphuric nhiều hơn đáng kể so với người lớn. Độ thải trừ của paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở các lứa tuổi.

Các nhóm bệnh nhân mắc bệnh suy thận

Trong các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải crearinin 10-30 ml/phút), có sự giảm nhẹ mức độ bài tiết paracetamol. Thời gian bán thải thay đổi từ 2 tới 5,3 giờ. Đối với các chất liên hợp với glucuronic và axit sulphuric, phần trăm bài tiết chậm hơn 3 lần ở các bệnh nhân chức năng thận so với người khỏe mạnh. Do đó, đề nghị rằng khi sử dụng paracetamol cho các bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng (độ thanh thải crearinine 10-30 ml/phút), khoảng thời gian tối thiểu giữa hai lần sử dụng liên tiếp cần phải tăng lên thành 6 giờ

Người già:

Các tính chất dược động học và chuyển hóa của paracetamol không bị thay đổi ở người già. Do đó, không cần chỉnh liều với nhóm người già.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Mannitol, cystein hydrochloride monohydrate, dinatri phosphate dihydrate, natri hydroxide, acid hydrochloric, nước pha tiêm

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 °C; tránh để đông lạnh dung dịch hoặc hỗn dịch uống.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam