THUỐC GIẢM ĐAU Ppt _ DƯỢC LÝ (CHUẨN NGÀNH DƯỢC)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”; https://123doc.net/users/home/user_home.php?use_id=7046916. Slide dược lý ppt dành cho sinh viên chuyên ngành dược. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn dược lý bậc cao đẳng đại học chuyên ngành dược

THUỐC GIẢM ĐAU

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;

https://123doc.net/users/home/user_home.php? use_id=7046916

MỤC TIÊU

1 Trình bày được sinh lý cảm giác đau

2 Phân loại được các nhóm thuốc giảm đau

3 Trình bày được cơ chế các nhóm thuốc giảm đau

4 Trình bày được tác dung, chỉ định, chống chỉ

đinh, thận trọng, tương tác của một số thuốc

giảm đau thông thường

NỘI DUNG

SINH LÝ CẢM GIÁC ĐAU

PHÂN LOẠI THUỐC GIẢM ĐAU

CÁC NHÓM THUỐC GIẢM ĐAU

Sinh lý cảm giác đau

* Định nghĩa:

Cảm giác này xảy ra ở bất cứ mô nào đang bị tổn thương, khiến cá thể phải phản ứng loại bỏ các tác nhân gây đau. 

PHÂN LOẠI:

- Đau nhanh: thường xảy ra trên da

- Đau chậm: xảy ra trên da hay cả những

mô nằm sâu hay nội tạng

THỤ THỂ ĐAU VÀ TÁC NHÂN KÍCH THÍCH

- Thụ thể đau là đầu tận cùng của các sợi thần kinh

- Những tác nhân đó được xếp thành ba nhóm: tác nhân kích thích cơ học, tác

nhân kích thích nhiệt và tác nhân kích thích hóa học

- Chất hóa học có thể gây cảm giác đau như

bradykinin, serotonin, histamine, ion Kali, acid, acetylcholine và những enzymes ly giải protein.

- Ngoài ra, progstaglandins và chất P cũng làm tăng cảm giác đau tại thụ thể thần kinh nhưng lại không trực tiếp kích thích chúng

Cơ chế dẫn truyền cảm giác đau

Sự dẫn truyền cảm giác từ ngoại vi vào tủy sống do thân tế bào neuron thứ nhất nằm

ở hạch gai rễ sau đảm nhiệm

- Các sợi Aα và Aβ (týp I và II) là những sợi to, có bao myelin, tốc độ dẫn truyền nhanh, chủ yếu dẫn truyền cảm giác sâu

- Các sợi Aδ (týp III) và C là những sợi nhỏ và chủ

yếu dẫn truyền cảm giác đau, nhiệt và xúc giác thô

Phân loại Phân loại

Nhóm thuốc NSAID

* Cơ chế tác dụng:

- Ức chế sinh tổng hợp prostagladin => có tác dụng: kháng viêm, giảm đau, hạ sốt

(tb tổn thương)

COX-1 : có mặt ở hầu hết các mô, thận, dạ dày, nội mạc mạch, tiểu cầu, tử cung, tinh hoàn … Tham gia trong quá trình sản xuất các PG có tác dụng bảo vệ

Thromboxan A2 của tiểu cầu

Prostacyclin (PGI2) trong nội mạc mạch, niêm mạc dạ dày Prostaglandin E 2: dạ dày, thận

- COX- 2: có chức phận thúc đẩy quá trình viêm, ở các tế bào tham gia vào phản ứng viêm.

Tác dụng hạ sốt

Tác dụng giảm đau

Thuốc ức chế tổng hợp PGE2α , nên làm giảm tính cảm thụ của các ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm bradykinin, histamin,

serotonin

Tác dụng chống viêm

Tác dụng chống kết tập tiểu cầu

Phân loại

Phân loại

Đọc trong giáo trình

Dược động học

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ

Tương tác

• Tăng nồng độ các thuốc: thuốc kháng

vitamin K, methotrexat, phenytoin, heparin, sulfonamid hạ đường huyết do cạnh tranh với protein huyết tương

• Sử dụng chung với các NSAIDs khác sẽ

làm gia tăng nguy cơ tác dụng phụ

Tác dụng:

Thuốc có tác dụng giảm đau, hạ sốt, không có tác dụng kháng viêm

Tác dụng phụ

• Tiêu hóa: nôn, loét dạ dày, xuất huyết dạ dày

• Thần kinh: đau đầu, chóng mặt

• Máu: giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu

• Da: ngứa, ban đỏ

• Hô hấp: suyễn cấp tính do quá nhạy cảm

- Tác động kháng viêm kéo dài (T1/2 = 50 giờ) nhưng do thuốc gây tích tụ nên cần tuân thủ liều

- Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa thấp hơn indomethacin và aspirin

MELOXICAM

- Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa thấp hơn indomethacin và aspirin vì tác dụng chọn lọc trên COX2

Glucosamin

diacerein

Câu 1 Chất trung gian hóa học nào liên quan đến đống vón tiểu cầu a.PGE2α

b.Thromboxan A2

c.PGI

d.PGD2

Câu 2 Chất trung gian hóa học nào đối kháng với Thromboxan A2 a.PGE2α

b.PGH2

c.PGI2

d.PGD2

Câu 3 NSAID giảm đau đơn thuần

A Paracetamol

B Floctafenin

C Piroxicam

D Acid mefenamic

Câu 4 Hoạt chất nào sau đây có tác dụng giảm đau mạnh nhất a.Diclofenac

b.Indomethacin

c.Meloxicam

d.Piroxicam

Câu 5 Glucosamin đối kháng với IL-1 giống với diacerein

A Đúng B Sai

Câu 6 Indomethacin có tác dụng giảm đau mạnh hơn diclofenac

A Đúng B Sai

Câu 7 NSAID có T1/2 dài a.Piroxicam

b.Meloxicam

c.Indomethacin

d.Diclofenac

THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGỦ

Phân loại

Phân loại

Tự đọc giáo trình

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

ỨNG DỤNG ĐIỀU TRỊ & LƯU Ý TRONG SỬ

DỤNG

ỨNG DỤNG ĐIỀU TRỊ & LƯU Ý TRONG SỬ

DỤNG

Tự đọc giáo trình

Tác dụng trên thần kinh trung ương:

- Thuốc kích thích trên receptor muy và kappa => giảm đau

có chọn lọc

- Gây ngủ: liều cao có thể gây mê và làm mất tri giác.

- Gây sảng khoái

• Trên hô hấp: morphin tác dụng trên receptor µ2 và ảnh hưởng trực tiếp đến trung tâm hô hấp, ức chế trung tâm hô hấp ở hành tuỷ,

làm trung tâm này giảm nhạy cảm với CO2

nên cả tần số và biên độ hô hấp đều giảm.

- Tác dụng trên vùng dưới đồi: Morphin làm mất

thăng bằng cơ chế điều nhiệt làm thân nhiệt giảm nhẹ.

- Tác dụng nội tiết: tác động ngay tại vùng dưới đồi,

ức chế giải phóng GnRH (Go nadotrop in- releasing hormone) và CRF (corticotropin- releasing factor)

- Kích thích receptor muy, làm tăng tiết

ADH (hormon kháng niệu), trong khi chất chủ vận của receptor kappa lại làm giảm tiết ADH, gây lợi niệu

Tác dụng ngoại biên

• Trên tim mạch: ở liều điều trị morphin ít tác dụng trên tim mạch Liều cao làm hạ huyết áp do ức chế trung tâm vận mạch.

• Trên chuyển hóa: làm giảm oxy hóa, giảm dự trữ base, gây tích luỹ acid trong máu Vì vậy,

người nghiện mặt bị phù, móng tay và môi thâm tím.

• Trên cơ trơn:

- Giảm nhu động ruột, làm giảm tiết mật, dịch tụy,

dịch ruột và làm tăng hấp thu nước, điện giải qua

thành ruột => gây táo bón

- Tăng trương lực, tăng co bóp nên có thể gây bí tiểu (do co thắt cơ vòng bàng quang), làm xuất hiện cơn hen trên người có tiền sử bị hen (do co khí quản).

Dược động học

• Hấp thu: morphin dễ hấp thu qua đường tiêu hóa

• Phân phối: khoảng 1/3 morphin gắn với protein Chỉ có một lượng nhỏ qua được hàng rào máu- não vì morphin ít tan trong lipid hơn các opioid khác, như codein, heroin và methadon.

• Thải trừ: dưới dạng nguyên chất rất ít

Trên 90% liều dùng được thải trừ qua thận trong 24 giờ đầu dưới dạng morphin - 3- glucuronid Morphin có chu kỳ gan- ruột

Chỉ định

• Các cơn đau dữ dội, cấp tính

• Thuốc tiền mê trong phẫu thuật.

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: buồn nôn và nôn (khoảng 20%), táo bón,

bí tiểu…

• Ít gặp: ức chế hô hấp, co thắt túi mật, co thắt phế quản

- Là chất giảm đau mạnh nhất được sử dụng (có hiệu lực gấp 100 lần morphin) Tác dụng nhanh nhưng ngắn hạn, cũng làm suy hô hấp và gây nghiện

- Là chất đối kháng tương tranh thuần túy trên các receptor của opioid, hiệu lực

mạnh gấp 20 lần nalorphin

Câu 1 Thụ thể của morphin trên đường hô hấp

a.μ1

b.δ2

c.κ2

d.μ2

Câu 2 Morphin gắn với thụ thể δ

a Ức chế kênh Calci đi vào

b Kích thích kênh Kali đi ra

c Ức chế tạo thành cAMP

d Tăng phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh

Câu 3 Morphin gắn với thụ thể nào gây giảm nhu động ruột

a.μ1

b.δ2

c.κ

d.δ1

Câu 4 Morphin – 6 – glucuronid có tác dụng

a.Đúng

b.Sai

Câu 6 Dẫn chất opioid kích thích thụ thể μ dẫn đến tác dụng

a.Tăng nhu động ruột

b.Tăng hoạt động tâm thần

c.Tăng tiết ADH

d.Tăng hô hấp

Câu 7 Thuốc giảm đau có thời gian khởi phát tác dụng nhanh nhất

a.Oxycodon

b.Morphin

c.Fentanyl

d.Methadon

Câu 8 Chất đối kháng với Morphin trên các thu thể

a.Narlophin

b.Methadon

c.Naloxon

d.Nalbuphin

Câu 9 Thuốc có quá trình chuyển hóa dược động học phức tạp

a.Morphin

b.Fentanyl

c.Methadon

d.Oxycodon

Câu 10 Heroin vào cơ thể sẽ chuyển hóa

THUỐC ĐIỀU TRỊ GOUT

I Đại cương:

- Gout là một bệnh chuyển hoá, đặc trưng là có những đợt

viêm khớp cấp và có hiện tượng lắng đọng natri urat

trong các tổ chức, xảy ra do tăng acid uric trong máu.

- Gặp ở nam gấp 10 lần so với nữ

Chuyển hóa của acid uric

Chuyển hóa của acid uric

Acid uric là sản phẩm thoái giáng của nucleotid

có base là purin Có 3 nguồn cung cấp acid uric:

• Do thoái giáng acid nucleic từ thức ăn đưa vào

• Do thoái giáng acid nucleic từ các tế bào bị chết

• Do tổng hợp nội sinh và chuyển hoá purin trong

cơ thể nhờ các men đặc hiệu

• Ở khớp, tăng acid uric máu lâu ngày dẫn đến hình thành các tôphi vi thể trong các thể bào phủ màng

hoạt dịch, làm lắng đọng natri urat ở sụn.

Sản sinh acid uric quá nhiều Tăng acid uric máu nguyên phát: tự

phát, thiếu một phần hoặc hoàn toàn men HGPRT; men PRPP synthetase tăng hoạt động

Tăng acid uric máu thứ phát: chế độ

ăn nhiều purin; bệnh lý tuỷ tăng sinh; tan máu; bệnh vẩy nến; bệnh lý dự trữ glycogen týp 1, 3, 5,7.

Giảm đào thải acid uric Suy thận; toan chuyển hoá; mất nước;

thuốc (lợi tiểu, cyclosporin, pyrazinamid, ethambutol, salicylat liều thấp); tăng huyết áp; bệnh thận nhiễm độc chì.

Tăng sinh và giảm đào thảiacid uric - Nghiện rượu

- Thiếu men Glucose- 6- phosphatase

- Thiếu men Fructose- 1- phosphat- aldolase

Giai đoạn bệnh

- Corticoid

• Điều trị hội chứng tăng acid uric máu:

- Thuốc làm tăng đào thải acid uric niệu: Benziodoron, Probenecid giảm tái hấp thu của ống thận => dễ gây sỏi thận

- Thuốc làm giảm sinh tổng hợp acid uric: Allopurinol dùng được khi có suy thận.

- Thuốc làm tiêu acid uric trong máu: Uricozym làm thoái giáng acid uric

Colchicin

Chỉ định

- Điều trị chống viêm cơn gút cấp

- Làm test chẩn đoán bệnh gút

- Điều trị dự phòng cơn gút cấp. 

Chống chỉ định trong trường hợp suy gan,

suy thận nặng, tiền sử dị ứng thuốc

Tác dụng phụ: tiêu chảy, nôn, đau bụng (cần phối hợp với thuốc giảm nhu động), giảm bạch cầu

Thuốc chống viêm không steroid

Theo khuyến cáo của Hội Thấp khớp học

Mỹ (ACR 2010) thì các thuốc chống viêm không steroid là thuốc được lựa chọn đầu tiên để cắt cơn gút cấp. 

 Corticoid

Cơ chế tác dụng:

ức chế enzym xanthine- oxydase

Dược động học

- Hấp thu tốt qua tiêu hóa

- Ít gắn kết với protein huyết tương

- Chuyển hóa thành oxypurinol còn tác dụng

- Thải trừ: qua nước tiểu

Chỉ định: mọi trường hợp gút, nhất là trường hợp có

tăng acid uric niệu, sỏi thận

Tác dụng phụ:

+ Cơn gut cấp do giảm acid uric máu đột ngột

+ Tăng nhạy cảm da Gây dị ứng rất nặng như: Hội chứng Stevens – Johnson,

+ Viêm mạch máu, viêm gan (hiếm)

Probenecid

- Cơ chế: các thuốc nhóm này có tác dụng tăng thải

giảm acid uric máu, song làm tăng acid uric niệu

- Tác dụng phụ rất ít (2-8%): buồn nôn, nôn, mảng đỏ

ở da, sốt Khi làm tiểu nhiều acid uric, có thể gây cặn sỏi urat với cơn quặn thận (khi đó cần kiềm hoá nước tiểu).

Chỉ định: Các trường hợp không hiệu quả hoặc dị ứng với các thuốc ức chế tổng hợp acid uric

Chống chỉ định: gout có tổn thương thận

hoặc tăng acid uric niệu (trên 600 mg/24h), gout có sỏi thận

• Probenecid được hấp thu nhanh qua ruột, vào máu, hơn 70% kết hợp với albumin huyết tương, thải trừ qua thận phần lớn dưới dạng glucuro-hợp T1/2 6-12 giờ.

Thank You!

www.themegallery.com