Thuốc Kháng Histamin Fexofenadine | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Fexofenadine

Phân loại: Thuốc Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX26.

Brand name: Telfast, Telfast HD, Telfast BD, Telfast Kids

Generic : Fexihist,Altiffect,Axofen-180 Tablet,Axofen Oral suspension,Loxcip,Parkxime,Fexofenadine Hydrocloride Tablets,Allerstat ,Fexotil 60,Fexonix 120,Fexonix 60,Lotufast,Tenacfcite 60,Vinafast,Bixofen 120,Apifexo 120,Apifexo 180,Apifexo 60,Danapha-Telfadin,Danapha-Telfadin 180,Entefast 120mg,Entefast 60mg,Entefast 180mg,Fexenafast 60 mg,Telfor 120,Telfor 180,Telfor 60,Fexnad ,Akfedin 120,Akfedin 180,Akfedin 60,Agimfast 180,Agimfast 60,Agimfast 120,Gimfastnew 120,Gimfastnew 180,Amfendin 120,Amfendin 60,Maxxallergy 180,Usaallerz 120,Usaallerz 180,Usaallerz 60,Fexofast 180,Fexofast 60,Fexoboston 180,Fexoboston 60,Novolegic,Fexofenadin ,Malag-60,Xonatrix,Xonatrix 120,Xonatrix forte,Euvifast ,Tinfoten ,Glodas 120,Glodas 60,Glodas 180,Fastdine,TaclaGSV,Fexofenadin 60 mg,Imexofen 180,Imexofen 60,Fefasdin ,Fazuphen,Sizecin,Sizecin 180,Fenidofex 0,6%,Fenidofex 120,Fenidofex 60,Tinifast 120,Tinifast 60,Korofest 180,Ormyco 120mg,Ormyco 60 mg,Proterfarext 180,Palmolin,Fexodinefast 120,Fexofenadine SaVi 60,FexodineFast 180,SaViFexo 60,Vometidin 60,Finewa 60,Tiphafast,Tiphafast 180,K_Xofanine,Lerphat,Fexophar 120,Fexophar 180,Fexophar 60mg,Vinfast 120,Vinfast 180,Vinfast 60,Fexolergic,Tocimat 120,Tocimat 180,Tocimat 60,Ternafast 60,Fegra 120mg,Fegra 180,Fegra 60mg,Foxoledin,Fexofenadin 30 ODT, Dofexo, Fexofenadin,Meyerfast,Meyerfex,Telanhis,Allerphast,Rutantop,Allerphast 180mg,Fanozo,Fexmebi,Fexostad 180,Fexostad 60,Hasalfast,Fexofenaderm 120 mg,Fexofenaderm 180 mg,Cetecocenfast 60,Cenfast 120,Telgate,Telgate 120,Fedimtast,Cadifast,Cadifast 120,Cadifast 180,Fexofenadin 120-HV,Fexofenadine 180 – US,Fexofenadine 60 – CGP,Nadifex 120,Nadifex 180,Robfexo,Ridaflex 60,Fexotamin 60,Fexlife,Alerday 120,Fexet ,Roctolido,Fexikon-120,Inflex 120,Inflex-180,Intas Allegix -120,Tab. Zeefexo-120,Fedmen,Fexguard- 180,Geofoxf 180 Tablets,Ultigra 120 Tablets,Xafen 180,Xonadin-180,Histofen 180,Fexofree-120,Allerfen,Fexa-RB,Fexidine,Fenafex,Amgoal Suspension 50 ml,Ofelta,Fexo-120,Fixdep-180,Aleact Tablets,Fexalar,Kofixir,Tilfur,

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Fexofenadin hydroclorid:

Nang 30 mg, viên nén 30 mg; 60 mg; 180 mg, viên rã trong miệng 30 mg, hỗn dịch uống 6 mg/1 ml (30 ml, 300 ml).

Fexofenadin hydroclorid và pseudoephedrin kết hợp:

Viên nén giải phóng kéo dài 12 giờ: fexofenadin hydroclorid 60 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 120 mg (giải phóng kéo dài); viên nén giải phóng kéo dài 24 giờ: fexofenadin hydroclorid 180 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 240 mg (giải phóng kéo dài).

Thuốc tham khảo:

FEXNAD 60
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Fexofenadin hydroclorid	………………………….	60mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Thuốc dùng đường uống với nước và trước bữa ăn. Không uống thuốc với nước hoa quả (như cam, bưởi, táo).

Sinh khả dụng của nang fexofenadin tương đương với viên nén. Uống nang thuốc không cần chú ý đến bữa ăn nhưng không được uống quá gần (trong 15 phút) với các thuốc kháng acid chứa magnesi và nhôm.

Viên giải phóng chậm phải uống lúc đói, không được nhai.

Liều dùng:

Viêm mũi dị ứng:

Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày. Liều thông thường cho trẻ em từ 2 đến 11 tuối là 30 mg x 2 lần/ngày. Mày đay mạn tính vô căn:

Liều thông thường cho người lớn và trẻ em từ 12 tuối trở lên là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.

Liều cho trẻ em từ 2 đến 11 tuối là 30 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 tháng tới 2 tuối: 15 mg một lần x 2 lần mỗi ngày.

Người già và suy thận:

Trẻ em từ 12 tuối trở lên và người lớn bị suy thận, người già: Bắt đầu dùng từ liều 60 mg uống 1 lần/ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.

Trẻ em từ 2 đến 11 tuối bị suy thận dùng 30 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 tháng tới dưới 2 tuối dùng 15 mg x 1 lần/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuối (trên 65 tuối) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.

Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuối chưa xác định được.

Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Dùng fexofenadin làm bệnh vây nến nặng lên.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hòi phải tỉnh táo.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược cho thấy tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở nhóm người bệnh dùng fexofenadin tương tự như ở nhóm dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới tính và chủng tộc của bệnh nhân.

Thường gặp (>1/100):

Thần kinh: Buồn ngủ (1,3 – 2,2%), mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

Khác: Dễ bị nhiễm siêu vi (cảm, cúm), đau bụng kinh, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp (> 1/1.000, < 1/100):

Thần kinh: sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.

Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.

Hiếm gặp (< 1/1.000):

Da: Ban da, mày đay, ngứa.

Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.

Không rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có):

Tim mạch: Tăng nhịp tim, hồi hộp.

Tiêu hóa: Tiêu chảy.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT. Không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo khi các thuốc này được dùng riêng lẻ hoặc phối hợp.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi nếu dùng đồng thời với fexofenadin sẽ làm giảm hấp thu thuốc, vì vậy phải dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.

Không ghi nhận có tương tác giữa fexofenadin và omeprazol.

Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do verapamil, các chất ức chế p – glycoprotein.

Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic. Tránh dùng fexofenadin với rượu vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistin.

Fexofenadin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế: acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin đến 36%.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các báo cáo về quá liều của fexofenadin ít gặp và thông tin về độc tính cấp còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.

Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị triệu chứng và nâng đỡ tổng trạng. Lọc máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Fexofenadin là thuốc kháng histamin, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic. Ớ liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm

Cơ chế tác dụng:

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Fexofenadin được hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 3 giờ. Việc sử dụng đồng thời fexofenadin với chế độ ăn nhiều chất béo làm giảm AUC và Cmax của fexofenadin lần lượt là 21 % và 20%.

Phân bố: Khoảng 60 – 70% fexofenadin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và alpha – 1 acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa: Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ khoảng 0,5 – 1,5% liều dùng được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính).

Thài trừ: Thời gian bán thải trung bình của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 – 72%) ở người suy thận. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi chủ yếu qua phân khoảng 80%, và 11 % qua nước tiểu.

Dược động học ở người suy thận:

Cl 41 – 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.

Cl 11 – 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.

Cl < 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thâm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.

Loại bỏ bằng thâm phân máu không hiệu quả.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: microcrystalline cellulose (avicel PH 101, avicel PH 102), pregelatinised maize starch, croscarmellose natri, magnesi stearat, hypromellose E-5, hyprorhellose E-15, titan dioxyd, povidon, colloidal anhydrous silica, macrogol 400, hỗn hợp pink iron oxyd (PB1254), hỗn hợp yellow iron oxyd (PB1255).

6.2. Tương kỵ :

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Nghiên cứu lâm sàng

Viêm mũi dị ứng theo mùa: Trong nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 2 tuần trên bệnh nhân từ 12 đến 65 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa (n=863), dùng fexofenadin 180mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể tổng điểm số triệu chứng (cộng các điểm số của từng triệu chứng hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi – hầu – họng, mắt đỏ – ngứa – chảy nước mắt) so với giả dược. Mặc dù số bệnh nhân còn ít trong một vài phân nhóm, nhưng không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả của fexofenadin giữa các phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi và chủng tộc.

Mày đay vô căn mạn tính: Trong nghiên cứu đối chứng giả dược, ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 4 tuần trên bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị mày đay vô căn mạn tính (n=259), dùng fexofenadin 180mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể số lượng trung bình của dát mày đay (MNW), điểm số trung bình triệu chứng ngứa (MPS), và trung bình tổng điểm số triệu chứng (tổng của MPS và MNW). Đối với MNW và MPS được ghi nhận giảm đều nhau vào cuối thời điểm của khoảng liều dùng 24 giờ. Giảm triệu chứng nhiều hơn trong nhóm dùng fexofenadin 180mg so với nhóm dùng giả dược. Cải thiện triệu chứng được chứng minh trong 1 ngày điều trị bằng fexofenadin 180mg và được duy trì trong suốt 4 tuần điều trị. Không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả của fexofenadin giữa các phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi, và chủng tộc.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam