Thuốc Kháng Histamin Flunarizine | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Flunarizine

Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.

Brand name:

Generic : Cbimigren,Migocap 10,Migariz-5,Migazine-5,Lelocin 5,Apharmarin,Brikorizin,Flunarizin,Hagizin,Oliveirim,Reinal,Reinal-5,Sibendina,Mezapizin 10,Mezapizin 5,Mirenzine 10,Mirenzine 5,Qanazin,Flunavertig,Taniz,Siberizin,Flunarizine 5mg,Furunas,Benzina 10,Mezaflutin 10 mg,Hoselium,Sibethepharm,Zolfastel 5mg,Fudlezin,Dofluzol 5 mg,Doputin,Flurassel,Stigiron,Sibetinic 10,Sibetinic Soft,Sibetinic Caps,Tymolpain,Lodegald-Flunarizin,Fluzinstad,Fluzinstad 5,Nilsu,Cbimigraine capsule,Philmigrain capsule,Metomol Tablet,Sisrofen Tablet,Donarizine-5,Beezan capsule,Fagendol,Farcozol,Sarium,Sa-Ryum,Sibelium,Sibelium cap 5mg,Fanalujin capsule,Heabene,Fluostine Capsule,Sarariz Capsule,Benetil-F,Headache cap,Seonar,Upaforu,Viên nang Headache,Flunarizine Dihydrochloride,Sarariz Cap.,Etnadin,Flubium,Ceronate Cap.,Flunarizine Capsules 5mg,Virtizin 5,Beejenac Capsule,Febira capsule,Serapid capsule,Tiloxen 5,Osalium,Frego,Vasotense-10,Vasotense-5,Silum,Mecitil Capsule,Suzinstandard 5mg,Nariz 5,Trinazin,Sobelin,Pintomen,Newclen Cap,Nomigrain,Cinarex 5,Prizine capsule,

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang /nén chứa flunarizin dạng hydroclorid: 5 mg , 10mg

Thuốc tham khảo:

CINAREX 5
Mỗi viên nang có chứa:
Flunarizine	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Dự phòng chứng đau nửa đầu.

Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng uống. Uống vào buối tối

Liều dùng:

Dự phòng đau nửa đầu:

Liều khởi đầu: Uống vào buối tối.

Bệnh nhân < 65 tuối: 10 mg (2 viên)/ngày Bệnh nhân > 65 tuối: 5 mg/ngày

Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp, hoặc các tác dụng không mong muốn khác, nên ngừng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Điều trị duy trì:

Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống trong 5 ngày với liều hàng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần.

Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngừng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.

Chóng mặt:

Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng. Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mạn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Liều lượng ở bệnh nhân suy gan:

Vì thuốc được chuyển hóa với mức độ lớn ở gan nên cần điều chỉnh liều lượng ở các bệnh nhân này. Liều khởi đầu: 5 mg/ngày, uống vào buối tối.

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng flunarizin ở bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc triệu chứng Parkinson hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.

4.4 Thận trọng:

Điều trị với flunarizin có thể làm tăng triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp và làm bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người cao tuối. Do vậy, nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân này.

Trong một số trường hợp hiếm, sự mệt mỏi có thể tăng lên trong khi điều trị với flunarizin. Trong trường hợp này, nên ngừng điều trị. Không được vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngừng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì không đạt hiệu quả thì ngừng điều trị.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên phải thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu xác nhận sự an toàn của flunarizin khi dùng trên phụ nữ mang thai. Do đó không sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với khả năng nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không biết flunarizin có phân bố vào sữa người hay không. Nên cân nhắc hoặc tránh sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú hoặc dùng thuốc và ngừng cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

TKTW: Buồn ngủ, mệt mỏi.

Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, tăng cân.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

TKTW: Triệu chứng ngoại tháp (vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run), trầm cảm.

Tiêu hóa: Khô miệng

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Tiêu hóa: Buồn nôn, đau dạ dày

Khác: Tăng tiết sữa

Tần suất không xác định

TKTW: Lo lắng

Da: Phát ban

Cơ xương: Đau cơ

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Việc dùng đồng thời rượu, thuốc an thần và thuốc ngủ với flunarizin làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizin không bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.

Việc sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ trong huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc trị động kinh loại này so với những người khoẻ mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết với protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.

Các thuốc atropinic

Cân nhắc khi sử dụng các hoạt chất atropinic có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của các thuốc này và tăng nguy cơ bí tiểu, tăng nhãn áp cấp tính, táo bón, khô miệng, v.v.

Các thuốc atropinic khác nhau bao gồm các thuốc chống trầm cảm imipraminic, hầu hết các thuốc kháng histamin H1, thuốc điều trị Parkinson kháng cholinergic, thuốc chống co thắt atropinic, disopyramid, thuốc an thần phenotiazinic và dozapin.

Các thuốc an thần

Cân nhắc khi sử dụng các thuốc hoặc hoạt chất có thể làm tăng tác dụng an thần của chúng trên hệ thống thần kinh trung ương và góp phần làm giảm cảnh giác. Ví dụ như các dẫn xuất morphin (điều trị giảm đau, chữa ho và điều trị thay thế), thuốc an thần, các thuốc nhóm barbituric, các thuốc nhóm benzodiazepin, các thuốc giải lo âu khác không thuộc nhóm benzodiazepin (ví dụ meprobamat), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, thuốc điều trị tăng huyết áp tác dụng lên thần kinh trung ương, baclofen và thalidomid.

Các kết hợp không được khuyến cáo :Rượu/cồn

Rượu/cồn làm tăng tác dụng an thần. Mức độ suy giảm của ý thức có thể gây nguy hiểm khi lái xe và sử dụng máy móc. Tránh dùng các đồ uống có rượu/cồn và các thuốc chứa rượu/cồn.

Các kết hợp khác: Topiramat

Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat. Trong thời gian sử dụng đồng thời flunarizin và topiramat 50mg mỗi 12 giờ, nồng độ flunarizin trong cơ thể tăng 16% ở bệnh nhân đau nửa đầu so với 14% ở những bệnh nhân chỉ điều trị với flunarizin. Ở nồng độ hằng định, dược động học của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Có vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, đã quan sát thấy các triệu chứng: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động trên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.

Flunarizin cũng cho thấy tác dụng làm ức chế tiền đình cũng như các tính chất kháng histamin và chống co giật.

Tác dụng của Flunarizin trong dự phòng bệnh đau nửa đầu là do khả năng làm giảm tần xuất của các cơn đau nửa đầu. Flunarizin làm cho mức độ của cơn đau nửa đầu giảm ít hơn, và không có ảnh hưởng đến thời gian của các cơn đau nửa đầu.

Cơ chế tác dụng:

Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.

Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.

Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.

Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.

Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hoá < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ốn định ở tuần thứ 5 – 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.

Phân bố: Flunarizin gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu – não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hoá: Flunarizin được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP 2D6.

Thải trừ: Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá. Sau khi uống 24 – 48 giờ, có khoảng 3 – 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá, và < 1% được bài tiết qua đường tiết niệu.

Nửa đời thải trừ thay đối nhiều từ 5 – 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ớ một số người, nồng độ trong huyết tương của flunarizin có thể đo được (> 0,5 nanogam/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.

Dùng liều nhắc lại:

Nồng độ trong huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ốn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrate, tinh bột ngô, bột talc, magnesi stearat, silicon dioxyd dạng keo.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở dưới 40 oC, tốt nhất là giữa 15 và 30 oC, trong lọ đậy nút chặt, kín hơi. Tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.