Thuốc Kháng Sinh Ceftaroline | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Ceftaroline fosamil

Phân loại: Thuốc kháng sinh Cephalosporin thế hệ 5.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DI02.

Brand name:

Generic : Ceftaroline

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột pha tiêm 400 mg, 600 mg.

Thuốc tham khảo:

TEFLARO 400
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa:
Ceftaroline	………………………….	400 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Nhiễm khuẩn da và nhiễm trùng cấu trúc da cấp tính (ABSSSI)

Viêm phổi cộng đồng (CABP)

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng tiêm.

Pha tiêm : Bột pha tiêm nên hòa với 20 mL nước cất vô khuẩn hoặc natri clorud 0,9% hoặc dextrose 5%. Pha trong khoảng 2 phút. Lắc nhẹ nhàng để bột hòa tan hoàn toàn.

Pha loãng dung dịch : pha loãng thêm khoảng từ 50 ml đến 250 mL trước khi truyền tĩnh mạch; dung dịch tiêm truyền thích hợp bao gồm: Sodium Chloride 0,9%; Dextrose 5%; Dextrose 2.5%, Sodium Chloride 0.45%, Ringer Lactate.

Với liều 600mg: Nồng độ sau khi pha loãng khoảng 12 mg / mL.

Với liều 400mg: Nồng độ thu được là khoảng 8 mg / mL.

Nồng độ dung dịch tiêm truyền không được vượt quá 12 mg / ml.

Liều dùng:

Người lớn:

Liều khuyến cáo của Ceftaroline là 600 mg dùng mỗi 12 giờ bằng cách truyền tĩnh mạch (IV) từ 5 đến 60 phút ở bệnh nhân ≥ 18 tuổi.

Thời gian điều trị tùy theo mức độ nghiêm trọng và tình trạng nhiễm trùng của bệnh nhân.

Bảng 1: Liều dùng Ceftaroline ở người lớn
Chỉ định	Liều dùng	Tần số	Thời gian truyền	Thời gian điều trị được đề xuất
Nhiễm khuẩn da và nhiễm trùng cấu trúc da cấp tính (ABSSSI)	600 mg	12 giờ một lần	5 đến 60 phút	5-14 ngày
Viêm phổi cộng đồng (CABP)	600 mg	12 giờ một lần	5 đến 60 phút	5-7 ngày

Trẻ em:

Liều khuyến cáo của Ceftaroline ở bệnh nhi được căn cứ vào tuổi và cân nặng của trẻ. Ceftaroline được tiêm 8 giờ một lần bằng cách truyền tĩnh mạch trong vòng 5 đến 60 phút. Thời gian điều trị tùy theo mức độ nghiêm trọng và tình trạng nhiễm trùng của bệnh nhân.

Bảng 2: Liều dùng Ceftaroline theo chỉ định trong nhi khoa
Chỉ định	Độ tuổi	Liều lượng và tần suất	Thời gian truyền dịch	Thời gian điều trị được đề xuất
Viêm da do vi khuẩn và nhiễm trùng cấu trúc da cấp tính (ABSSSI)  HOẶC  Viêm phổi cộng đồng (CABP)	2 tháng đến <2 năm	8 mg / kg mỗi 8 giờ	5 đến 60 phút	5-14 ngày
	≥ 2 năm đến <18 tuổi (≤ 33 kg)	12 mg / kg mỗi 8 giờ
	≥ 2 năm đến <18 tuổi (> 33 kg)	400 mg mỗi 8 giờ  HOẶC  600 mg mỗi 12 giờ

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận

Người lớn: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân với CrCL> 50 mL / phút. Liều dùng ở người lớn cần được điều chỉnh khi độ thanh thải creatinin (CrCL) là ≤ 50 mL / phút như bảng dưới đây:

Bảng 3: Liều dùng Ceftaroline ở bệnh nhân bị suy thận
Ước tính CrCl (a) (mL / phút)	Chế độ dùng liều khuyến cáo cho Ceftaroline
> 50	Không cần điều chỉnh liều lượng
> 30 đến ≤ 50	400 mg IV (trên 5 đến 60 phút) sau 12 giờ
≥ 15 đến ≤ 30	300 mg IV (trên 5 đến 60 phút) sau 12 giờ
Bệnh thận giai đoạn cuối	200 mg IV (trên 5 đến 60 phút) sau 12 giờ (c)
Chạy thận nhân tạo (b)
(a) độ thanh thải creatinin (CrCl) ước tính bằng cách sử dụng công thức Cockcroft-Gault.
(b) Bệnh thận giai đoạn cuối được định nghĩa là CrCl <15 mL / phút.
(c) Ceftaroline nên được dùng ngay sau khi chạy thận nhân tạo.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với cephalosporin khác, đặc biệt đối với người có tiền sử sốc phản vệ với các penicilin.

4.4 Thận trọng:

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Ceftaroline, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Có phản ứng chéo giữa penicilin với cephalosporin. Sử dụng thận trọng cho người bệnh có phản ứng mẫn cảm với penicilin.

Dùng Ceftaroline có thể dẫn đến tăng sinh các vi sinh vật không nhạy cảm, đặc biệt là Candida, Staphylococcus aureus, enterococci, Enterobacter hoặc Pseudomonas. Sử dụng kéo dài có thể gây bội nhiễm nấm hoặc vi khuấn bao gồm C. difficile, kèm ỉa chảy và viêm ruột kết màng giả. Cần theo dõi người bệnh dùng Ceftaroline; nếu có bội nhiễm hoặc nhiễm quá mức phải có điều trị thích hợp.

Có thể làm test Coombs dương tính.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Do chưa có những nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ trên người mang thai nên chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Không biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ nên cần phải thận trọng khi dùng cho người đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nói chung Ceftaroline là thuốc được dung nạp tốt, ít nhất có khoảng 5% người bệnh điều trị có tác dụng không mong muốn. Thường gặp nhất là phản ứng tại chỗ sau khi tiêm tĩnh mạch, dị ứng và phản ứng đường tiêu hóa.

Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ, viêm tắc tĩnh mạch.

Da: Ngứa, ban dát sần, ngoại ban.

Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, sốt, phù Quincke, phản ứng phản vệ.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng lympho bào, phản ứng Coombs dương tính.

Thần kinh: Loạn cảm, loạn vị giác; ở người bệnh suy thận điều trị không đúng liều có thể co giật, bệnh não, run, kích thích thần kinh – cơ.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.

Máu: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan huyết.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson. Hoại tử da nhiễm độc.

Gan: Tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm.

Tiết niệu sinh dục: Giảm tốc độ lọc tiểu cầu thận, tăng urê và creatinin huyết tương.

Có nguy cơ bội nhiễm Enterococci và Candida.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Khi dùng đồng thời với aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid, có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho thận. Cần giám sát chức năng thận, đặc biệt khi dùng liều cao aminoglycosid hoặc điều trị kéo dài.

Nghiên cứu in vitro đã cho thấy dùng kết hợp Ceftaroline với Carbapenems làm tăng tác dụng hiệp đồng chổng lại E. coli sinh ESBL.

Nghiên cứu in vitro đã cho thấy dùng kết hợp Ceftaroline với Aminoglycosid làm tăng tác dụng hiệp đồng chổng lại E. coli và K. Pneumoniae, . Enterobacter cloacae dạng Ampoc-de-peptudomonas và Pseudomonas aeruginosa

Không có nghiên cứu tương tác thuốc chính thức cho đến nay.

4.9 Quá liều và xử trí:

Đã gặp ở một số người bệnh suy thận. Phản ứng bao gồm co giật, bệnh lý não, run rấy, dễ bị kích thích thần kinh cơ. Cần phải theo dõi cấn thận trường hợp người bệnh bị quá liều cấp và có điều trị hỗ trợ. Khi suy thận, có thể cho thấm tách máu hoặc màng bụng để loại trừ thuốc nhanh.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Giống như cephalosporin thế hệ thứ ba và thứ tư, ceftaroline có phổ hoạt động bao gồm cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Không giống như các cephalosporin thế hệ đầu tiên, thứ hai, thứ ba, và thứ tư, ceftaroline có hoạt tính chống lại kháng methicillin S. aureus (MRSA; còn được gọi là oxacillin chống Staphylococcus aureus , ORSA).

Cơ chế tác dụng:

Ceftaroline là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 5 có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp thành tế bào vi khuẩn .

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Ceftaroline được đưa vào ở dạng ceftaroline fosamil, một tiền chất không hoạt động cho đến khi được chuyển hóa trong cơ thể thành ceftaroline bởi một phosphatase huyết tương.

Nồng độ huyết tương:

Không có sự tích lũy đáng kể nào khi sử dụng liều 600 mg truyền IV cách 12 giờ trong vòng 14 ngày ở người lớn có chức năng thận bình thường.

Sau liều 600mg/50 ml dung dịch tiêm truyền mỗi 8 giờ trong 5 ngày ở người lớn khỏe mạnh, nồng độ đỉnh huyết tương trung bình là 32,5 mcg / mL khi được truyền trong 5 phút và 17,4 mcg / mL khi được truyền trong 60 phút.

Phân phối

Dữ liệu hạn chế về phân phối; dữ liệu ở động vật cho thấy ceftaroline được phân bố vào thận, da và phổi. Không biết liệu thuốc có phân phối vào sữa hay không.

Khoảng 20% gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa :

Cystaroline fosamil được chuyển hóa nhanh chóng trong cơ thể thành ceftaroline bởi một phosphatase huyết tương. Ngoài ra, vòng β-lactam của ceftaroline được thủy phân thành chất chuyển hóa dạng mở, không hoạt động (ceftaroline M-1).

Ceftaroline không phải là chất nền của isoenzyme CYP.

Thải trừ:

Ceftaroline và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được loại bỏ qua nước tiểu thông qua lọc cầu thận. Sau một liều 600 mg IV ceftaroline fosamil, khoảng 88% được loại bỏ trong nước tiểu (khoảng 64% là thuốc không thay đổi, và 2% là ceftaroline M-1) và 6% được loại bỏ trong phân trong vòng 48 giờ.

Có thể loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.

Nửa đời thải trừ : Người lớn: 2,7 giờ.

Bệnh nhi 2 tháng đến <18 tuổi: Dược động học tương tự như dược động học được báo cáo ở người lớn.

Suy gan: Dược động học không được thiết lập.

Suy thận: AUC và nửa đời tăng lên.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

L-arginine.

6.2. Tương kỵ :

Tính tương thích của Ceftaroline với các thuốc khác chưa được xác định. Ceftaroline không nên trộn lẫn hoặc thêm vào các dung dịch chứa các loại thuốc khác..

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Tính ổn định trong túi truyền dịch: Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng dung dịch trong túi truyền nên được sử dụng trong vòng 6 giờ khi được bảo quản ở nhiệt độ phòng hoặc trong vòng 24 giờ khi bảo quản trong tủ lạnh ở 2 đến 8º C (36 đến 46º F).

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam