Thuốc Kháng Viêm Aspirin PH8 | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Acetylsalicylic acid (Aspirin)

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS), thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Nhóm pháp lý:Dạng uống với chỉ định giảm đau, hạ sốt, chống viêm là thuốc không kê đơn (Over the counter drugs)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC06.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: ASPIRIN pH8

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần hoá-dược phẩm Mekophar

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 500 mg.

Thuốc tham khảo:

ASPIRIN pH8
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Aspirin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

– Giảm đau trong các trường hợp: viêm khớp, thấp khớp, đau dây thần kinh, đau cơ, đau lưng, bong gân, đau răng, đau do các chấn thương như gãy xương, trật khớp, đau sau giải phẫu.

– Điều trị triệu chứng các trường hợp nhức nửa đầu, cảm cúm thông thường.

– Điều trị hội chứng Kawasaki.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Uống nguyên viên, không được nhai hay nghiền ra.

Liều dùng:

– Người lớn: 1 viên/lần, ngày 2 – 4 lần.

– Trẻ em từ 12 -15 tuổi: 1 viên/lần, ngày 1 – 2 lần.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

– Người bệnh có tiền sử bệnh hen.

– Người bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng đang tiến triển, suy tim, suy gan, suy thận.

4.4 Thận trọng:

– Khi sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc có nguy cơ chảy máu khác.

– Không kết hợp Aspirin với các thuốc kháng viêm không steroid và các Glucocorticoid.

– Khi sử dụng cho trẻ em vì nguy cơ gây hội chứng Reye.

– Cần phải giảm liều ở người cao tuổi vì có khả năng bị nhiễm độc Aspirin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Lái xe và vận hành máy móc: thuốc này không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

không được dùng Aspirin trong 3 tháng cuối cùng của thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

có thể dùng thuốc vì ở liều điều trị bình thường Aspirin có rất ít nguy cơ xảy ra tác dụng có hại ở trẻ bú sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vi, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày – ruột, mệt mỏi, ban, mày đay, thiếu máu tan huyết, yếu cơ, khó thở, sốc phản vệ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

ADR trên hệ thần kinh trung ương có thể hồi phục hoàn toàn trong vòng 2 – 3 ngày sau khi ngừng thuốc. Nếu có các triệu chứng chóng mặt, ù tai, giảm thính lực hoặc thương tổn gan, phải ngừng thuốc. Ớ người cao tuổi, nên điều trị với liều aspirin thấp nhất có hiệu lực và trong thời gian ngắn nhất có thể được. Điều trị sốc phản vệ do aspirin với liệu pháp giống như khi điều trị các phản ứng phản vệ cấp tính. Adrenalin là thuốc chọn lọc và thường kiểm soát dễ dàng chứng phù mạch và mày đay.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

– Làm giảm nồng độ của Indomethacin, Naproxen và Fenoprofen.

– Làm tăng nguy cơ chảy máu đối với Warfarin.

– Làm tăng nồng độ Methotrexate, thuốc hạ Glucose huyết (Sulphonylurea, Phenytoin, acid Valproic) trong huyết thanh và tăng độc tính.

– Làm giảm tác dụng các thuốc acid Uric niệu như Probenecid và Sulphinpyrazone.

4.9 Quá liều và xử trí:

Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm. Nói chung, cơ chế tác dụng của aspirin cũng tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác. Thuốc ức chế enzym cyclooxygenase (COX), dẫn đến ức chế tổng hợp prostaglandin, thromboxan và các sản phấm khác như prostacyclin của cyclooxygenase. Có hai loại enzym COX: COX-1 thường được tìm thấy trong các mô tế bào bình thường của cơ thể (COX-1 duy trì bình thường niêm mạc dạ dày; chức năng thận và tiểu cầu) trong khi COX-2 chủ yếu thấy ở vị trí viêm, bị kích thích tăng tạo prostaglandin do các cytokin và trung gian hóa học của quá trình viêm. Cơ chế ức chế enzym COX của aspirin khác biệt hẳn so với các thuốc chống viêm không steroid khác. Aspirin gắn cộng trị với cả hai loại COX dẫn đến ức chế không đảo ngược hoạt tính của enzym này, do đó thời gian tác dụng của aspirin liên quan đến tốc độ vòng chuyển hóa của cyclooxygenase. Còn với các thuốc chống viêm không steroid khác, do chỉ ức chế cạnh tranh tại vị trí tác dụng của COX, thời gian tác dụng sẽ liên quan trực tiếp đến thời gian thuốc tồn tại trong cơ thể.

Aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế do ức chế COX của tiểu cầu dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A2 là chất gây kết tập tiểu cầu. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp COX mới, do đó không giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, tác dụng này kéo dài suốt đời sống của tiểu cầu (8 – 11 ngày). Tác dụng ức chế thromboxan A2 xảy ra nhanh và không liên quan đến nồng độ aspirin trong huyết thanh có thể vì COX trong tiểu cầu đã bị bất hoạt trước khi vào tuần hoàn toàn thân. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu có tính chất tích lũy khi sử dụng các liều lặp lại. Liều aspirin 20 – 50 mg/ngày có thể hầu như ức chế hoàn toàn sự tổng hợp thromboxan của tiểu cầu trong vài ngày. Liều cao 100 – 300 mg có thể ngay tức thì cho tác dụng ức chế tối đa.

Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ớ những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của aspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.

Cơ chế tác dụng:

Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.

Aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế do ức chế COX của tiểu cầu dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A2 là chất gây kết tập tiểu cầu.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khi uống, aspirin được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Một phần aspirin được thủy phân thành salicylat trong thành ruột. Sau khi vào tuần hoàn, phần aspirin còn lại cũng nhanh chóng chuyển thành salicylat, tuy nhiên trong 20 phút đầu sau khi uống, aspirin vẫn giữ nguyên dạng trong huyết tương. Cả aspirin và salicylat đều có hoạt tính nhưng chỉ aspirin có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Aspirin gắn protein huyết tương với tỷ lệ từ 80 – 90% và được phân bố rộng, với thể tích phân bố ở người lớn là 170 ml/kg. Khi nồng độ thuốc trong huyết tương tăng, có hiện tượng bão hòa vị trí gắn protein huyết tương và tăng thể tích phân bố. Salicylat cũng gắn nhiều với protein huyết tương và phân bố rộng trong cơ thể, vào được trong sữa mẹ và qua được hàng rào nhau thai.

Salicylat được thanh thải chủ yếu ở gan, với các chất chuyển hóa là acid salicyluric, salicyl phenolic glucuronid, salicylic acyl glucuronid, acid gentisuric. Các chất chuyển hóa chính là acid salicyluric và salicyl phenolic glucuronid dễ bị bão hòa và dược động theo phương trình Michaelis Menten, các chất chuyển hóa còn lại theo động học bậc 1, dẫn đến kết quả tại trạng thái cân bằng, nồng độ salicylat trong huyết tương tăng không tuyến tính với liều. Sau liều 325 mg aspirin, thải trừ tuân theo động học bậc 1 và nửa đời của salicylat trong huyết tương là khoảng 2 – 3 giờ; với liều cao aspirin, nửa đời có thể tăng đến 15 – 30 giờ. Salicylat cũng được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua nước tiểu, lượng thải trừ tăng theo liều dùng và phụ thuộc pH nước tiểu; khoảng 30% liều dùng thải trừ qua nước tiểu kiềm hóa so với chỉ 2% thải trừ qua nước tiểu acid hóa. Thải trừ qua thận liên quan đến các quá trình lọc cầu thận, thải trừ tích cực qua ống thận và tái hấp thu thụ động qua ống thận. Salicylat có thể được thải qua thấm tách máu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Sodium starch glycolate, Acid Stearic, Colloidal silicon dioxide, Lactose, Methacrylic acid copolymer, Polyethylene glycol 4000, Talc, Diethyl phtalate, Isopropyl alcohol, Acetone vừa đủ 1 viên

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng

6.3. Bảo quản:

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam