Thuốc Moxifloxacin - Moflox | Pharmog

Thuốc Moflox là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Moflox (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Moxifloxacin

Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA14, S01AE07.

Biệt dược gốc: Avelox , Vigamox

Biệt dược: Moflox

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 400mg.

Thuốc tham khảo:

MOFLOX
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Moxifloxacin	………………………….	400 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Moflox được chỉ định trong điều trị bệnh nhiễm khuẩn do những dòng vi khuẩn nhạy cảm gây ra trong các trường hợp liệt kê dưới đây:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp

Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (với mức độ từ nhẹ đến trung bình) do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis gây ra.

Viêm da và tổ chức dưới da không có biến chứng do Staphylococcus aureus hoặc Streptpcoccus pyogenes gây ra.

Điều trị các bệnh viêm vùng chậu mức độ nhẹ đến trung bình (ví dụ: nhiễm khuẩn đường sinh dục trên của nữ, bao gồm viêm vòi trứng và viêm nội mạc tử cung) mà không có áp xe vòi trứng hoặc hố chậu. Moflox không được khuyến cáo sử dụng đơn trị liệu bệnh lý viêm vùng chậu mà nên phối hợp thuốc với một kháng sinh diệt khuẩn thích hợp khác (như cephalosporin) do tăng sự kháng thuốc với moxifloxacin của Neisseria gonorrhoeae trừ khi có thể loại trừ Neisseria gonorrhoeae kháng moxifloxacin.

Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng (bao gồm cả nhiễm khuẩn bàn chân do bệnh đái tháo đường).

Nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng bao gồm cả các trường hợp nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn gây nên như áp xe.

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính do vi khuẩn Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae. Staphylococcus aureus hoặc Moraxella catarrhalis gây ra.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Moflox liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Lưu ý và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Motlox cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis gây ra.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Moflox liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Lưu ý và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Moflox cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Nên xem xét cẩn thận các chỉ dẫn chính thức về sử dụng thích hợp các kháng sinh.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống. Nuốt nguyên cả viên thuốc với nhiều nước, có thể uống thuốc trong hay ngoài bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn: Liều khuyên dùng là 1 viên một lần mỗi ngày cho các chỉ định nêu trên và không dùng quá liều.

Thời gian điều trị: Nên xác định thời gian điều trị tùy theo mức độ nặng của chỉ định hay đáp ứng lâm sàng. Có thể sử dụng theo khuyến cáo chung dưới đây:

Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng: 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da không có biến chứng: 7 ngày.

Nhiễm khuẩn hố chậu mức độ nhẹ đến vừa: 14 ngày.

Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng, tổng thời gian điều trị nối tiếp (truyền tĩnh mạch trước và sau đó chuyển sang dùng đường uống): 7-21 ngày.

Nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng, tổng thời gian điều trị nổi tiếp (truyền tĩnh mạch trước sau đó chuyển sang dùng đường uống): 5-14 ngày.

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: 5 ngày.

Viêm xoang cấp tính: 7 ngày.

Thông tin bổ sung cho các bệnh nhân đặc biệt

Người già: Không cần phải chỉnh liều ở người già.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Hiệu quả và độ an toàn của Moflox ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được xác định (xem thêm phần chống chỉ định).

Các chủng tộc khác nhau: Không cần chỉnh liều trong các nhóm dân tộc.

Suy gan: Chưa có đủ dữ liệu ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan (xem thêm phần Chống chỉ định).

Suy thận: Không cần phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận ở bất kỳ mức độ nào (kể cả khi độ thanh thải creatinin < 30ml/phút/l,73m2) và bệnh nhân phải lọc máu kéo dài như chạy thận nhân tạo hoặc bệnh nhân ngoại trú thẩm phân phúc mạc liên tục..

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với moxifloxacin hoặc các quinolon khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh về gân liên quan đến điều trị bằng quinolon.

Bệnh nhân suy gan và bệnh nhân tăng men gan lớn hơn 5 lần.

Moxifloxacin đã được thấy gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số bệnh nhân. Vì lý do an toàn, moxifloxacin được chống chỉ định ở những bệnh nhân có:

Tiền sử kéo dài khoảng QT.

Rối loạn điện giải, đặc biệt là hạ kali máu.

Chậm nhịp tim có liên quan lâm sàng.

Suy tim có liên quan lâm sàng với giảm phân suất tống máu thất trái.

Tiền sử loạn nhịp tim có triệu chứng.

Đang sử dụng thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT (xem thêm phần Tương tác thuốc)

4.4 Thận trọng:

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.

Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng Moflox ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

Kéo dài khoảng QT và khả năng kéo dài khoảng QT có liên quan các tình trạng lâm sàng: Moxifloxacin làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số bệnh nhân. Phân tích ECG trong thử nghiệm lâm sàng, khoảng QT kéo dài với moxifloxacin là 6 m.giây ± 26 m.giây, 1,4% so với ban đầu. Do phụ nữ có khuynh hướng có khoảng QTc lúc đầu dài hơn so với nam giới cho nên phụ nữ có thể nhạy cảm hơn vói các thuốc gây kéo dài QTc. Bệnh nhân cao tuổi cũng có thể nhạy cảm hơn với các thuốc có ảnh hưởng lên khoảng QT.

Nên dùng thận trọng các thuốc gây giảm nồng độ kali ở bệnh nhân đang dùng moxifloxacin.

Nên dùng thận trọng moxifloxacin ở bệnh nhân đang có tình trạng loạn nhịp tim (đặc biệt là ở phụ nữ và người cao tuổi), như thiếu máu cơ tim cấp tính hoặc kéo dài khoảng QT vì điều này có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất (bao gồm cả xoắn đỉnh) và ngừng tim. Mức độ kéo dài khoảng QT có thể tăng cùng với sự gia tăng nồng độ của thuốc. Do đó, không nên dùng quá liều khuyến cáo. Nếu các dấu hiệu loạn nhịp tim xảy ra trong quá trình điều trị với moxifloxacin, việc điều trị nên được dừng lại và kiểm tra ECG.

Các phản ứng quá mẫn/dị ứng:

Các phản ứng quá mẫn và dị ứng đã được báo cáo với các fluoroquinolon bao gồm moxifloxacin sau lần dùng thuốc đầu tiên. Các phản ứng phản vệ có thể tiến triển thành sốc đe dọa tính mạng, ngay cả sau lần dùng thuốc đầu tiên. Nên ngưng dùng moxifloxacin và bắt đầu điều trị thích hợp (ví dụ điều trị sốc) trong trường hợp có biểu hiện lâm sàng của phản ứng quá mẫn nghiêm trọng..

Các rối loạn gan nặng:

Các trường hợp viêm gan kịch phát có khả năng dẫn đến suy gan (bao gồm các trường hợp tử vong) đã được báo cáo với moxifloxacin. Bệnh nhân cần liên hệ với bác sỹ trước khi tiếp tục điều trị nếu có xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của viêm gan kịch phát như suy nhược nhanh chóng đi kèm với vàng da, nước tiểu sẫm màu, xu hướng chảy máu hoặc bệnh não gan.

Việc xét nghiệm và kiểm tra chức năng gan nên được thực hiện khi có các dấu hiệu của rối loạn chức năng gan.

Phản ứng bỏng rộp trên da nghiêm trọng:

Các trường hợp phản ứng bỏng rộp trên da như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo với moxifloxacin. Nên khuyên bệnh nhân cần liên hệ với bác sỹ ngay lập tức trước khi tiếp tục điều trị nếu có xảy ra các phản ứng da và/hoặc niêm mạc.

Bệnh nhân có nguy cơ động kinh:

Các quinolon được biết là gây động kinh. Nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có các rối loạn thần kinh trung ương hoặc có sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ khác có thể dẫn đến động kinh hay làm giảm ngưỡng của cơn động kinh. Trong trường hợp động kinh, nên ngưng điều trị với moxifloxacin và có biện pháp điều trị phù hợp.

Bệnh thần kinh ngoại biên:

Các trường hợp bệnh đa dây thần kinh cảm giác hoặc vận động cảm giác, dẫn đến dị cảm, giảm cảm giác, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng quinolon bao gồm moxifloxacin. Bệnh nhân được điều trị với moxifloxacin cần được tư vấn để thông báo cho bác sỹ trước khi tiếp tục điều trị nếu các triệu chứng như đau, nóng, ngứa ran, tê hoặc yếu cơ xuất hiện.

Phản ứng tâm thần:

Các phản ứng tâm thần có thể xảy ra thậm chí ngay sau lần đầu tiên sử dụng kháng sinh nhóm quinolon bao gồm cả moxifloxacin. Trong các trường hợp rất hiểm gặp, trầm cảm và các phản ứng tâm thần đã tiến triển thành ý nghĩ tự tử và hành vi tự gây thương tích như cố gắng tự tử. Trong trường hợp bệnh nhân có các phản ứng này, nên ngưng dùng moxifloxacin và tiến hành các biện pháp thích hợp. Nên thận trọng khi dùng moxifloxacin ờ bệnh nhân loạn thần hoặc bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh tâm thần.

Tiêu chảy và viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh

Tiêu chảy và viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh, bao gồm viêm đại tràng giả mạc và tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng các kháng sinh phổ rộng bao gồm moxifloxacin và mức độ nghiêm trọng có thể dao động từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Do đó, điều quan trọng là phải nghĩ tới chân đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi sử dụng moxifloxacin. Nếu tiêu chảy hoặc viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh bị nghi ngờ hoặc đã được xác định, nên ngưng điều trị với kháng sinh kể cả moxifloxacin và có các biện pháp điêu trị thích hợp ngay lập tức. Các biện pháp kiểm soát nhiễm khuẩn thích hợp cũng nên được tiến hành để giảm nguy cơ lây nhiễm. Chống chỉ định các thuốc ức chế nhu động ruột ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng.

Bệnh nhân bị bệnh nhược cơ:

Nên sử dụng moxifloxacin thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh nhược cơ do moxifloxacin có thể làm cho các triệu chứng của bệnh trầm trọng hơn.

Viêm gân và đứt gân:

Viêm gân và đứt gân (đặc biệt là gân Achille), đôi khi ở cả hai bên, đã được báo cáo có thể xảy ra khi điều trị bằng quinolon bao gồm moxifloxacin trong vòng 48 giờ từ khi bắt đầu điều trị đến vài tháng sau khi ngưng điều trị. Nguy cơ viêm gân và đứt gân gia tăng ở bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân được điều trị đồng thời với corticosteroid. Khi có dấu hiệu đầu tiên của đau hoặc viêm, bệnh nhân nên ngưng điều trị với moxifloxacin, bất động chi bị ảnh hưởng và liên hệ với bác sỹ để bắt đầu điều trị thích hợp..

Bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân cao tuổi có rối loạn chức năng thận nên sử dụng thận trọng moxifloxacin nếu không thể duy trì lượng nước uống đây đủ, vì mât nước có thể làm tăng nguy cơ suy thận.

Rối loạn thị giác:

Nếu thị giác trở nên suy yếu hoặc gặp bất kỳ ảnh hưởng nào lên mắt, cần tư vấn chuyên gia về mắt ngay lập tức.

Rối loạn đường huyết:

Như tất cả các fluoroquinolon, rối loạn đường huyết bao gồm cả hạ đường huyết và tăng đường huyết đã đựợc báo cáo với moxifloxacin. Ở các bệnh nhân được điều trị bằng moxifloxacin, rối loạn đường huyết xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân đái tháo đường cao tuổi được điều trị đồng thời với thuốc hạ đường huyết dạng uống (như sulfonylurê) hoặc insulin. Khuyến cáo theo dõi đường huyết chặt chẽ ở bệnh nhân đái tháo đường.

Phòng ngừa các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng:

Nhóm thuốc quinolon có thể gây ra các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng ở các bệnh nhân. Tuy nhiên, các nghiên cứu chỉ ra rằng moxifloxacin có nguy cơ gây nhạy cảm ánh sáng thấp hơn. Mặc dù vậy, nên khuyên bệnh nhân tránh tiêp xúc với tia cực tím hoặc ánh sáng mặt trời mạnh trong khi điều trị với moxifloxacin.

Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase:

Bệnh nhân có tiền sử gia đình bị, hoặc bị thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase dễ bị các phản ứng tan máu khi điều trị bằng quinolon. Do đó, nên sử dụng moxifloxacin thận trọng ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân bị viêm vùng chậu:

Đối với bệnh nhân bị viêm vùng chậu có biển chứng (như liên quan đến áp xe vòi trứng hoặc hố chậu) cần được điều trị bằng moxifloxacin đường tĩnh mạch, không khuyến cáo điều trị bằng moxifloxacin 400 mg dạng viên nén bao phim.

Bệnh viêm vùng chậu có thể do Neisseria gonorrhoeae đề kháng fluoroquinolon. Vì vậy trong những trường hợp như vậy, nên phối hợp moxifloxacin với một kháng sinh thích hợp khác (như một cephalosporin) ngoại trừ trường hợp đã loại trừ được Neisseria gonorrhoeae đề kháng moxifloxacin. Nếu tình trạng lâm sàng không được cải thiện sau 3 ngày điều trị, nên xem xét lại liệu pháp điều trị.

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm sinh học:

Hoạt tính của moxifloxacin có thể ảnh hưởng đến các xét nghiệm nuôi cấy Mycobacterium spp. do sự ức chế sự phát triển của vi khuẩn Mycobacteria gây ra kết quả âm tính giả trên các mẫu được lấy từ bệnh nhân đang điều trị với moxifloxacin.

Bệnh nhân bị nhiễm khuẩn do MRSA:

Moxifloxacin không được khuyến cáo để điều trị các nhiễm khuẩn do MRSA. Trong trường hợp nghi ngờ hoặc đã xác định nhiễm khuẩn do MRSA, nên bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng sinh phù hợp.

Bệnh nhân trẻ em:

Do các tác dụng không mong muốn lên sụn ở động vật chưa trưởng thành nên chống chỉ định dùng moxitloxacin ở trẻ em và thanh thiếu niên nhỏ hơn 18 tuổi.

Thuốc này có chứa: Lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của moxifloxacin lên khả năng làm việc. Tuy nhiên các fluoroquinolon bao gồm moxifloxacin có thể gây chóng mặt, mất thị lực cấp tính thoáng qua và ngất. Bệnh nhân nên xem xét ảnh hưởng của moxifloxacin lên cơ thể trước khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các công việc khác.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

An toàn của moxifloxacin trong quá trình mang thai ở người chưa được đánh giá. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính lên sự sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn ở người chưa được biết. Không sử dụng moxifloxacin cho phụ nữ mang thai do các nguy cơ gây hại của fluoroquinolon lên các sụn chịu lực ở động vật chưa trưởng thành và các chấn thương khớp có thể phục hồi đã được mô tả ở trẻ em dùng một sổ fluoroquinolon.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có dữ liệu ở phụ nữ cho con bú. Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy một lượng nhỏ moxifloxacin được bài xuất qua sữa. Chống chỉ định cho con bú trong khi điều trị với moxifloxacin do chưa có dữ liệu ở người và do nguy cơ gây hại của fluoroquinolon lên các sụn chịu lực ở động vật chưa trưởng thành.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp (1/100 <ADR < 1/10):

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Bội nhiễm do vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc (ví dụ: Nấm Candida ở miệng và âm đạo).

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, choáng váng.

Rối loạn tim mạch: Kéo dài QT ở bệnh nhân hạ kali máu.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng và đau dạ dày, tiêu chảy.

Rối loạn gan-mật: Tăng các transaminase.

Ít gặp (1/1000 <ADR < 1/100):

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, kéo dài thời gian prothrombin, tăng chỉ sổ INR.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng lipid máu.

Rối loạn tâm thần: Các phản ứng lo âu, tăng hoạt động thần kinh vận động/ tâm trạng lo âu.

Rối loạn hệ thần kinh: Dị cảm và rối loạn cảm giác, rối loạn vị giác (kể cả mất vị giác rất hiếm khi xảy ra), lẫn lộn và mất phương hướng, rối loạn giấc ngủ, run, chóng mặt, tình trạng lơ mơ.

Rối loạn về mắt: Rối loạn thị giác kể cả nhìn đôi và mờ mắt (đặc biệt trong giai đoạn xảy ra các phản ứng của hệ thần kinh trung ương).

Rối loạn hệ tim mạch: Kéo dài khoảng QT, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, rung nhĩ, đau thắt ngực, giãn mạch.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở (kể cả tình trạng hen).

Rối loạn tiêu hóa: Giảm cảm giác ngon miệng và thèm ăn, táo bón, rối loạn vị giác, đầy hơi, viên dạ dày ruột, tăng amylase.

Rối loạn gan-mật: Suy giảm chức năng gan (bao gồm cả tăng LDH), tăng bilirubin, tăng gamma- glutamyl transferase, tăng phosphat kiềm trong máu.

Rối loạn cơ xương khóp và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Mất nước

Rối loạn chung: Cảm giác không khỏe, đau không xác định, toát mồ hôi.

Hiếm gặp (1/10000 <ADR < 1000)

Rối loạn hệ miễn dịch: sốc phản vệ bao gồm sốc đe dọa tính mạng rất hiếm gặp, phù do dị ứng/phù mạch (bao gồm phù thanh quản, có khả năng đe doạ tính mạng).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết, tăng acid uric máu.

Rối loạn tâm thần: Cảm xúc không ổn định, trầm cảm (rất hiếm gặp trường hợp nặng nhất có khả năng dẫn đến hành vi tự gây thương tích bản thân, như ý định tử tự hoặc cố gắng tự tử), ảo giác.

Rối loạn hệ thần kinh: Giảm cảm giác, rối loạn khứu giác (bao gồm cả mất khứu giác), giấc mơ bất thường, rối loạn phối hợp vận động (kể cả khó khăn khi đi lại, đặc biệt do choáng váng hay chóng mặt, rất hiếm khi dẫn đến ngã bị chấn thương, nhất là ở người già), động kinh với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau (bao gồm cả động kinh cơn lớn). Mất tập trung, các rối loạn về giọng nói, mất trí nhớ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và đa dây thần kinh.

Rối loạn tai và mê đạo: ù tai, suy giảm thính lực bao gồm cả điếc (thường có thể hồi phục).

Rối loạn hệ tim mạch: Nhịp nhanh thất, ngất, tăng huyết áp, hạ huyết áp.

Rối loạn tiêu hóa: Khó nuốt, viêm miệng, viêm ruột kết liên quan đến kháng sinh (bao gồm viêm đại tràng giả mạc, rất hiếm gặp các trường hợp liên quan đến các biến chứng đe dọa tính mạng).

Rối loạn gan-mật: Vàng da, viêm gan (chủ yếu là ứ mật).

Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Viêm gân, chuột rút, co giật cơ, yếu cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận (bao gồm tăng BUN và Creatinin), suy thận.

Rối loạn chung: Phù.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000):

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Tăng nồng độ prothrombin/ chỉ số INR giảm, mất bạch cầu hạt.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết

Rối loạn tâm thần: Mất nhân cách, các phản ứng loạn thần (có khả năng dẫn đến nặng nhất là tự gây thương tích bản thân, như ý định/ ý nghĩ tự từ hoặc cố gắng tự tử).

Rối loạn hệ thần kinh: Tăng cảm giác.

Rối loạn về mắt: Mất thị lực tạm thời (đặc biệt trong giai đoạn xảy ra các phản ứng của hệ thần kinh

Rối loạn gan-mật: Có khả năng xảy ra viêm gan tối cấp dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng (bao gồm cả các trường hợp tử vong).

Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng bỏng rộp trên da như hội nhúng Stevens Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc (có khả năng đe dọa tính mạng).

Rối loạn cơ xương khóp và mô liên kết: Đứt gân, viêm khóp, cứng cơ, trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh nhược cơ.

Có rất ít trường hợp xảy ra các phản ứng phụ sau khi điều trị với các fluoroquinolon khác, các phản ứng này có thể xảy ra trong quá trình điều trị với moxifloxacin: Tăng natri huyết, tăng calci huyết, thiếu máu tán huyết, tiêu cơ vân, phản ứng nhạy cảm ánh sáng..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng ngay moxifloxacin khi: Có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn; có dấu hiệu tác dụng không mong muốn lên thần kinh (như co giật, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, run rẩy, có ý nghĩ tự sát); đau, viêm hoặc bong gân.

Các biểu hiện rối loan tiêu hoá như buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn vị giác thường ờ mức độ nhẹ không cần can thiệp điều trị. Nếu có dáu hiệu viêm đại tràng màng giả, cần theo dõi mức độ la chảy, nếu nặng phải điều trị bằng kháng sinh khác thích hợp.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tương tác với thuốc:

Tác dụng hiệp lực lên sự kéo dài khoảng QT khi sử dụng moxifloxacin với các thuốc khác có thể kéo dài khoảng QT không thể bị loại trừ. Điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ loạn nhịp thất bao gồm xoắn đỉnh. Vì vậy, chống chỉ định dùng đồng thời moxifloxacin với bất kỳ thuốc nào sau đây:

Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (như quinidin, hydroquinidin, disopyramid).

Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodaron, Sotalol, dofetilid, ibutilid).

Thuốc chống loạn thần (như các phenothiazin, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid).

Thuốc chống trầm cảm ba vòng

Một số thuốc kháng khuẩn (saquinavir, Sparfloxacin, erythromycin IV, pentamidin, thuốc trị sốt rét đặc biệt là halofantrin)

Một số thuốc kháng histamin (terfenadin, astemizol, mizolastin)

Các thuốc khác: cisaprid, vincamin IV, bepridil, diphemanil.

Moxifloxacin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân đang dùng thuốc có thể làm giảm nồng độ kali (như thuốc lợi tiểu quai và thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc nhuận tràng liều cao, corticosteroid, amphotericin B) hoặc các thuốc có thể gây chậm nhịp tim có ý nghĩa lâm sàng.

Moxifloxacin tạo phức chelat với các ion dương đa hóa trị và có thể ảnh hưởng đáng kể đến việc hấp thu moxifloxacin. Các thuốc chứa ion dương hóa trị 2 hoặc hóa trị 3 (như thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, didanosin, sucralfat, và các sản phẩm có chứa sắt hoặc kẽm) nên được sử dụng khoảng 6 giờ trước hoặc sau khi dùng moxifloxacin.

Sử dụng đồng thời than hoạt với liều uống 400 mg moxifloxacin làm giảm tính khả dụng toàn thân của moxifloxacin hơn 80% do nó ngăn cản quá trình hấp thu thuốc. Do đó, không khuyến cáo dùng chung hai thuốc này (ngoại trừ trường hợp quá liều).

Sau khi dùng liều nhắc lại ở người tình nguyện khoẻ mạnh, moxifloxacin làm tăng nồng độ tối đa của digoxin lên xấp xỉ 30% ở tình trạng ổn định và không làm ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC) hoặc nồng độ thấp nhất. Không yêu cầu thận trọng khi dùng với digoxin.

Trong các nghiên cứu được thực hiện ở những người tình nguyện bị đái tháo đường, dùng phối hợp moxifloxacin đường uống với glibenclamid làm giảm khoảng 21% nồng độ đỉnh trong huyết tương của glibenclamid. Theo lý thuyết, sự kết hợp glibenclamid và moxifloxacin có thể dẫn đến tăng đường huyết nhẹ và thoáng qua. Tuy nhiên, các thay đổi dược động học đã thấy ở glibenclamid không làm thay đổi các thông số dược lực học (glucose máu, insulin). Do đó không có sự tương tác về lâm sàng giữa moxifloxacin và glibenclamid.

Đã có báo cáo vê một sô lượng lớn trường hợp tăng hoạt tính thuốc chống đông máu đường uống ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc kháng khuẩn, đặc biệt là fluoroquinolon, macrolid, tetracyclin, Cotrimoxazol và một số cephalosporin. Các tình trạng nhiễm khuẩn và viêm, tuổi tác và tổng trạng của bệnh nhân có thể là các yếu tô nguy cơ. Trong những trường hơp này, rất khó để đánh giá xem liệu nhiễm khuẩn hoặc điều trị có gây ra rối loạn INR hay không, cần thận trọng bằng cách thường xuyên theo dõi INR. Nếu cần, liều lượng thuốc chống đông đường uống nên được điều chỉnh cho phù hợp.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự tương tác nào khi dùng phối hợp moxifloxacin với: ranitidin, probenecid, thuốc ngừa thai uống, bổ sung calci, morphin đường tiêm, theophylin, cyclosporin hoặc itraconazol.

Các nghiên cứu in vitro với enzym cytochrom P450 ở người cho thấy rằng khó xảy ra tương tác chuyển hóa thông qua các enzym cytochrom P450.

Việc dùng đồng thời thuốc kháng viêm không steroid với moxifloxacin có thể làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh và co giật.

Tương tác với thức ăn:

Moxifloxacin không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng với thức ăn bao gồm các sản phẩm từ sữa..

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có các khuyến cáo cụ thể để điều trị quá liều do vô ý. Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng. Nên thực hiện việc theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT. Sử dụng đồng thời than hoạt với liều uống 400 mg moxifloxacin sẽ làm giảm tính khả dụng toàn thân của moxifloxacin hơn 80%. Việc sử dụng than hoạt sớm ngay sau khi uống thuốc cũng có thể có tác dụng hạn chế sự tăng phơi nhiễm toàn thân của moxifloxacin trong trường hợp dùng quá liều.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon, fluoroquinolon,

ATC mã: J01MA14

Cơ chế tác dụng

Trên in vitro, moxifloxacin có phổ tác dụng rộng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Tác dụng diệt khuẩn của moxifloxacin là do ức chế cả hai enzym topoisomerase II (DNA gyrase và topoisomerase IV), là những enzym cần thiết cho việc sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Người ta nhận thấy nhóm thế C8-methoxyl góp phần làm tăng hoạt tính và giảm chọn lọc của các đột biến kháng thuốc của các vi khuẩn Gram dương so với nhóm thế C8-H. Sự có mặt của nhóm thế lớn bicycloamin tại vị trí C7 ngăn cản sự bơm ra (efflux) chủ động, có liên quan đển các gen norA hoặc pmrA ở một số vi khuẩn Gram dương.

Các nghiên cửu dược lực học đã chứng minh rằng tác dụng diệt khuẩn của moxifloxacin phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) nằm trong khoảng nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).

Ảnh hưởng trên hệ vi khuẩn đường ruột ở người:

Những thay đổi sau đây trên hệ vi khuẩn đường ruột đã được thấy ở người tình nguyện sau khi dùng moxifloxacin đường uống: giảm Escherichia coll, Bacillus spp., Enterococcus spp., và Klesiella spp., cũng như các vi khuẩn yếm khí Bacteroides vulgatus, Bifidoacterium spp., Eucaterium spp., và Peptostreptococcus spp. Có sự gia tăng đối với Bacteroides fragilis. Những thay đổi này trở lại bình thường trong vòng hai tuần.

Cơ chế kháng thuốc:

Những cơ chế kháng thuốc làm bất hoạt penicilin, cephalosporin, aminoglycosid, macrolid và tetracyclin không ảnh hưởng đến hoạt tính kháng khuẩn của moxifloxacin. Các cơ chế kháng thuốc khác như cơ chế ngăn cản thẩm thấu (thường gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm ra cũng có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với moxifloxacin.

Sự kháng thuốc in vitro đổi với moxifloxacin thông qua nhiều bước đột biến tại vị trí mục tiêu đối với cả hai loại enzym topoisomerases II (DNA gyrase và topoisomerase IV). Moxifloxacin là một chất nền kém đối với cơ chế bơm ra chủ động ở các vi khuẩn Gram dương.

Sự kháng thuốc chéo với các fluoroquinolon khác đã được theo dõi. Tuy nhiên, những vi khuẩn Gram dương có thể kháng lại các quinolon khác nhưng vẫn nhạy cảm với moxifloxacin do moxifloxacin ức chế cả hai enzym topoisomerase II và IV với hoạt tính tương tự ở một số vi khuẩn này.

Tính nhạy cảm của vi khuẩn:

Khả năng đề kháng của một số vi khuẩn có thể thay đổi tùy vào vùng địa lý và theo thời gian. Tham khảo thông tin về khả năng đề kháng của vi khuẩn ở địa phương, đặc biệt khi điều trị các nhiễm khuẩn nặng

Các chủng thường nhạy cảm:

Vi khuẩn gram dương hiếu khí:

Gardnerella vaginalis,

Staphylococcus aureus* (nhạy cảm với methicillin),

Streptococcus agalactiae (Nhóm B),

Streptococcus milleri nhóm* (S. anginosus, S. constellatus và S. intermedius),

Streptococcus pneumoniae*,

Streptococcus pyogenes* (Nhóm A),

Streptococcus viridans nhóm (S.viridans S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus).

Vi khuẩn gram âm hiếu khí:

Acinetobacter baumanii ,

Haemophilus influenzae*,

Haemophilus parainfluenzae*,

Legionella pneumophila,

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*.

Vi khuẩn kỵ khí:

Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Các vi khuẩn khác:

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*,

Chlamydia trachomatis*,

Coxiella burnetii,

Mycoplasma genitalium,

Mycoplasma hominis,

Mycoplasma pneumoniae*

Các chủng có thể có vấn đề về kháng thuốc:

Vi khuẩn gram dương hiếu khí:

Enterococcus faecalis*,

Enterococcus faecium*,

Staphylococcus aureus (kháng methicillin)+.

Vi khuẩn gram âm hiếu khí:

Enterobacter cloacae*,

Escherichia coll*,

Klebsiella pneumoniae *#,

Klebsiella oxytoca,

Neisseria gonorrhoeae*+,

Proteus mirabilis*

Vi khuẩn kỵ khí:

Bacteroides fragilis*,

Peptostreptococcus spp.*

Các chủng kháng thuốc:

Vi khuẩn gram âm hiếu khí:

Pseudomonas aeruginosa.

Cơ chế tác dụng:

Moxifloxacin là một kháng sinh tống hợp nhóm fluoroquinolon. Giống như các fluoroquinolon khác, moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn Gram – dương và Gram – âm bằng cách ức chế topoisomerase II (DNA gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV Topoisomerase là những enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tu sửa DNA vi khuẩn. Nhân 1,8-napthyridin của moxifloxacin có các nhóm thế 8-methoxy và 7-diazabicyclononyl làm tăng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc các thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram – dương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu và sinh khả dụng:

Sau khi uống, moxifloxacin được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 91%.

Dược động học tuyến tính trong khoảng 50-800 mg sau khi dùng liều duy nhất và lên đến 600 mg một lần hàng ngày trong 10 ngày. Sau khi uống liều 400 mg, nồng độ đỉnh ở mức 3,1 mg/L đạt được trong 0,5-4 giờ sau khi uống. Nồng độ cao nhất và thấp nhất trong huyết tưong ở trạng thái ổn định (khi uổng 1 liều 400 mg mỗi ngày) tương ứng là 3,2 và 0,6 mg/L. Ở tình trạng ổn định, sự phân bố của thuốc trong khoảng thời gian giữa 2 liều là xấp xỉ 30% cao hơn sau khi dùng liều đầu tiên.

Phân bố:

Moxifloxacin được phân bố nhanh chóng đến các khoang ngoại bào; chỉ số AUC là 35 mg.h/L sau khi dùng liều 400 mg. Thể tích phân bố ở tình trạng ổn định (Vss) xấp xỉ 2 L/kg. Trong các thực nghiệm in vitro và ngoài cơ thể sống (ex vivo) cho thấy một protein gắn kết khoảng 45%, không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc. Moxifloxacin chủ yếu gắn kết vào albumin huyết thanh. Moxifloxacin được phân bổ rộng khắp cơ thể, với nồng độ trong mô thường vượt quá nồng độ trong huyết tương.

Moxifloxacin đã được phát hiện trong nước bọt, dịch trong nốt phồng ờ da, niêm mạc phế quản, đại thực bào phê nang, xoang hàm, xoang sàng, polyp mũi, dịch gian bào sau liều uống duy nhất 400 mg moxifloxacin.

Chuyển hóa:

Moxifloxacin trải qua chuyển hóa sinh học pha II và được đào thải qua thận và mật dưới dạng thuốc không chuyển hóa cũng như dạng phức hợp sulfo (Ml) và glucuronid (M2). M1 và M2 là chất chuyển hóa có ý nghĩa đối với người, cả hai đều là chất bất hoạt với vi khuẩn. Trong các thử nghiệm trên in vitro hoặc thử nghiệm lâm sàng pha I, không có tương tác dược động học chuyển hóa với các thuốc khác trải qua sự chuyển hóa sinh học pha I có sự tham gia của hệ enzym cytochrom P450. Không có dấu hiệu của chuyển hóa oxy hóa.

Thải trừ:

Moxifloxacin được bài xuất từ trong huyết tương với thời gian bán thải cuối trung bình khoảng 12 giờ. Lượng thanh thải trung bình toàn thân sau khi dùng liều 400 mg vào khoảng 179 đến 246 mL/phút. Lượng thanh thải qua thận vào khoảng 24-53 mL/phút, cho thấy các ống thận đã tái hấp thu một phần thuốc tại thận.

Sau khi dùng liều 400 mg, khoảng 19% thuốc không thay đổi, 2,5% Ml và 14% M2 được tìm thấy trong nước tiểu và khoảng 25% thuốc không thay đổi, 36% MI được tìm thấy trong phân.

Sử dụng đồng thời moxifloxacin với ranitidin hoặc probenecid không làm thay đổi độ thanh thải thuốc ở thận.

Bệnh nhân cao tuổi và người có trọng ịượng cơ thể thấp:

Nồng độ huyết tương cao hơn đã được quan sát ở người tình nguyện khỏe mạnh có trọng lượng cơ thể thấp (như phụ nữ) và các tình nguyện viên lớn tuổi.

Suy thận:

Các đặc tính dược động học của moxifloxacin không khác biệt đáng kể ở bệnh nhân suy thận (kể cả khi độ thanh thải creatinin > 20 mL/phút/l,73 m2). Khi chức năng thận suy giảm, nồng độ chất chuyển hóa M2 (glucuronid) tăng lên đến 2,5 lần (với độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút/1,73 m2).

Suy gan:

Trên cơ sở các nghiên cứu dược động học được thực hiện cho đến nay ở những bệnh nhân suy gan (Child Pugh A, B), không thể xác định xem có bất kỳ sự khác biệt nào so với tình nguyện viên khỏe mạnh hay không. Chức năng gan suy giảm có liên quan đến việc phơi nhiễm với M1 trong huyết tương cao hơn, trong khi phơi nhiễm với thuốc tương đương ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Không có kinh nghiệm trong việc sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân suy gan.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM