Thuốc Nhỏ Mắt Dexamethasone + Moxifloxacin - Pharmog

Thông tin chung của thuốc kết hợp Dexamethasone + Moxifloxacin

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Dexamethasone + Moxifloxacin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Dexamethasone + Moxifloxacin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhỏ mắt dạng kết hợp.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01CA01.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Dexamoxi, Flomoxad DX, Isotic Moxisone, Moxikune, Quimodex, Vigadexa

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt mỗi mL: Moxifloxacin 5mg, dexamethason phosphat 1mg.

Thuốc tham khảo:

FLOMOXAD DX
Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt có chứa:
Moxifloxacin	………………………….	5 mg
Dexamethasone	………………………….	1 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Dung dịch nhỏ mắt vô trùng Dexamethasone + Moxifloxacin được dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn ở mắt, gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm và để ngăn ngừa tình trạng viêm và nhiễm khuẩn có thể xảy ra sau phẫu thuật ở mắt.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng để nhỏ mắt.

Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các loại thuốc phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng.

Liều dùng:

Để phòng ngừa viêm và nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ở mắt, nhỏ 1 giọt dung dịch, 4 lần một ngày vào bên mắt phẫu thuật, bắt đầu 1 ngày trước phẫu thuật và kéo dài thêm 15 ngày sau phẫu thuật. Với bệnh nhân phẫu thuật đục thuỷ tinh thể, nhỏ thuốc ngay sau khi phẫu thuật xong. Với bệnh nhân phẫu thuật khúc xạ bằng LASIK, nhỏ thuốc trong vòng 15 phút sau khi phẫu thuật. Với bệnh nhân bị nhiễm khuẩn mắt do các vi khuẩn nhạy cảm, nhỏ thuốc 4 lần/ngày, mỗi lần 1 giọt, trong 7 ngày hoặc theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều khi sử dụng cho người cao tuổi.

Trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của thuốc trên trẻ em chưa được xác lập.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với moxifloxacin, dexamethason, bất cứ tá dược nào của thuốc hoặc các quinolon khác.

Viêm giác mạc do Herpes simplex.

Bệnh đậu bò (vaccinia), thủy đậu (varicella), và nhiễm virus khác ở giác mạc hoặc kết mạc.

Các bệnh do nấm của cấu trúc mắt.

Nhiễm khuẩn lao ở mắt.

Bệnh nhân bị glôcôm hoặc các bệnh có thể gây mỏng giác mạc hoặc màng cứng của mắt.

4.4 Thận trọng:

Chỉ dùng để nhỏ mắt.

Không được tiêm. Không được tiêm dung dịch nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin dưới kết mạc hoặc dưa trực tiếp vào tiền phòng của mắt. Ở các bệnh nhân dùng quinolon đường toàn thân, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (sốc phản vệ) đã được báo cáo, một số trường hợp ngay sau liều dùng đầu tiên. Một số phản ứng đi kèm với trụy tim mạch, bất tỉnh, phù mạch (phù hầu họng, thanh quản hoặc phù mặt), tắc nghẽn đường thở, khó thở, mày đay và ngứa. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với moxifloxacin cần ngừng dùng thuốc ngay. Các phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng cần được cấp cứu kịp thời. Cho thở oxy và kiểm soát đường thờ tuỳ thuộc theo tình trạng lâm sàng.

Sử dụng corticoid kéo dài có thể dẫn tới tăng nhãn áp và/hoặc glôcôm kèm theo tổn thương thần kinh thị giác, giảm thị lực, giảm thị trường và gây đục thủy tinh thể dưới bao sau. Bệnh nhân dùng thuốc nhỏ mắt corticosteroid kéo dài cần kiểm tra nhãn áp định kỳ và thường xuyên. Điều này đặc biệt quan trọng cho bệnh nhi vì nguy cơ tăng nhãn áp do dùng corticosteroid ở trẻ em có thể cao hơn và xảy ra sớm hơn so với ở người lớn. Dung dịch nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin không được phê duyệt để sử dụng cho bệnh nhi. Nguy cơ tăng nhãn áp do dùng corticosteroid và/hoặc đục thủy tinh thể tăng lên ở những bệnh nhân dễ nhiễm bệnh (ví dụ: bệnh nhân đái tháo đường).

Khi điều trị bằng fluoroquinolon đường toàn thân có thể xuất hiện viêm và đứt gân. Do đó cần ngừng điều trị bằng dung dịch thuốc nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin ngay khi xuất hiện những dấu hiệu đầu tiên của viêm gân.

Corticosteroid có thể làm giảm sức đề kháng và tạo điều kiện nhiễm khuẩn, nhiễm nấm hoặc vi rút và che lấp các dấu hiệu lâm sàng của bệnh.

Cần cân nhắc đến khả năng bị nhiễm nấm ở những bệnh nhân bị loét giác mạc kéo dài.

Corticosteroid dùng tại chỗ ở mắt có thể làm chậm sự hồi phục vết thương giác mạc. Đã biết việc dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) tại chỗ cũng làm chậm hoặc trì hoãn sự phục hồi vết thương. Sử dụng đồng thời thuốc chống viêm không steroid và steroid tại chỗ có thể làm tăng nguy cơ đối với vấn đề hồi phục vết thương (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Với những bệnh làm mỏng giác mạc hoặc củng mạc, đã có gặp gây thủng các bộ phận đó sau khi dùng corticosteroid tại chỗ.

Sử dụng dài ngày các kháng sinh có thể dẫn đến sự phát triển quá mức các chủng vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, cần ngừng dùng thuốc và tiến hành phương pháp điều trị thay thế.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Nhìn mờ tạm thời hoặc những rối loạn về thị lực có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu bị nhìn mờ khi nhỏ mắt, bệnh nhân cần chờ cho tới khi nhìn rõ rồi mới được phép tiếp tục lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Dữ liệu về việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin trên phụ nữ mang thai vẫn chưa có hoặc còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật với moxifloxacin không chỉ ra tác động nguy hại trực tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật với dexamethason cho thấy thuốc có độc tính sinh sản.

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng trên phụ nữ có thai, không dùng dung dịch nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin cho phụ nữ có thai, trừ khi cân nhắc thấy lợi ích thu được vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa biết dung dịch nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin có bài tiết vào sữa người hay không. Chưa biết liệu moxifloxacin có bài tiết vào sữa người hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có bài tiết một lượng nhỏ vào sữa sau liều uống moxifloxacin. Các corticosteroid đường toàn thân có hiện diện trong sữa người. Nguy cơ đối với trẻ bú mẹ không được loại trừ.

Bởi vì rất nhiều thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ, cần thận trọng khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt Dexamethasone + Moxifloxacin được phân loại theo các quy ước sau: rất phổ biến ( >= 1/10), phổ biến ( >= 1/100 đến < 1/10), không phổ biến ( >= 1/1000 đến < 1/100), hiếm ( >= 1/10000 đến < 1/1000) và rất hiếm ( < 1/10.000). Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Phân loại hệ thống cơ quan	Tác dụng không mong muốn [thuật ngữ của MedDRA (phiên bản.15.0)]
Rối loạn tâm thần	Hiếm: mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh	Không phổ biến: rối loạn vị giác.
Rối loạn tại mắt	Phổ biến: ngứa mắt, kích ứng mắt. Không phổ biến: nhìn mờ, đau mí mắt. Chưa biết: sung huyết mắt
Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất	Không phổ biến: đau miệng-hầu

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời steroid dùng tại chỗ với thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) tại chỗ có thể làm tăng nguy cơ đối với vấn đề hồi phục vết thương giác mạc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Do đặc điểm của chế phẩm này, dự đoán không có độc tính khi nhỏ mắt quá liều hoặc khi nuốt nhầm một lọ thuốc vào đường tiêu hóa.

Nếu nhỏ quá nhiều thuốc vào mắt, cần rửa sạch với nhiều nước ấm. Không nhỏ thêm thuốc vào mắt cho tới thời điểm dùng liều tiếp theo.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Dexamethason là một trong những corticosteroid mạnh với tác dụng chống viêm mạnh hơn prednisolon và hydrocortison.

Moxifloxacin có tác dụng với hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau cả in vitro và trong các nhiễm khuẩn trên lâm sàng:

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Các loài Corynebacterium*, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter Iwoffil*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae*.

* Hiệu quả trên các chủng vi khuẩn này được nghiên cứu trên ít hơn 10 bệnh nhân.

Hiệu quả lâm sàng: Trong 2 nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng, đa trung tâm, bệnh nhân được nhỏ mắt 3 lần một ngày trong 4 ngày dung dịch moxifloxacin 0.5%, 66 – 69% bệnh nhân bị viêm kết mạc do vi khuẩn khỏi bệnh vào ngày thứ 5 – 6. Tỉ lệ diệt những vi khuẩn gây bệnh cơ bản đạt từ 84% đến 94%. Cần lưu ý là việc diệt vi khuẩn không phải lúc nào cũng tương ứng với hiệu quả điều trị thu được trên lâm sàng. Trong 2 nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, bệnh nhân được nhỏ dung dịch nhỏ mất Dexamethasone + Moxifloxacin 4 lần mỗi ngày, bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật mắt và kéo dài trong 15 ngày sau phẫu thuật, không bệnh nhân nào bị nhiễm trùng mắt.

Cơ chế kháng thuốc

Sự đề kháng của vi khuẩn với các fluoroquinolon, kể cả moxifloxacin, thường xảy ra do đột biến nhiễm sắc thể trong các gen mã hóa men DNA gyrase và men topoisomerase IV. Ở vi khuẩn Gram âm, sự đề kháng với moxifloxacin có thể do sự đột biến trong các hệ thống gen. Sự đề kháng chéo giữa moxifloxacin và các kháng sinh beta-lactam, macrolid và aminoglycosid khó có thể xảy ra do sự khác nhau về cơ chế tác dụng của các kháng sinh này.

Tính an toàn và hiệu quả

Tính an toàn của dung dịch nhỏ mắt moxifloxacin/dexamethason được chứng minh trong những thử nghiệm lâm sàng ở liều chỉ định bao gồm những bệnh nhân thâm nhiễm giác mạc, viêm bờ mi do vi khuẩn, viêm giác mạc và viêm kết mạc do vi khuẩn và phòng ngừa viêm sau phẫu thuật.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của moxifloxacin (cũng như các kháng sinh fluoroquinolon khác) liên quan đến sự ức chế enzym tosoisomerase IV và DNA gyrase. Các enzym này cần cho sự tái tạo, sao chép, sửa chữa và kết hợp lại DNA của vi khuẩn, ở các vi khuẩn gram âm, các fluoroquinolon tác dụng chủ yếu vào DNA gyrase hơn là tosoisomerase IV, còn ở vi khuẩn gram dương thì ngược lại.

Dexamethason có tác dụng chống viêm thông qua giảm sự giải phóng acid arachidonic, ức chế sự kết dính phân tử các tế bào nội mô mạch máu, giảm tác dụng của cyclooxygenase và cytokine. Tác dụng này dẫn tới giảm giải phóng các chất trung gian hoá học gây viêm và giảm sự kết dính của bạch cầu lưu thông vào nội mô mạch máu, ngăn ngừa sự di chuyển của chúng tới các tổ chức bị viêm ở mắt. Hơn nữa, ức chế cyclooxygenase sẽ làm giảm prostaglandin gây viêm, một chất được biết là gây tổn hại hàng rào máu – thủy dịch và làm cho protein huyết tương thấm vào các mô mắt.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Dược động học toàn thân của moxifloxacin và dexamethason chưa được nghiên cứu ở người khi dùng tại chỗ dung dịch nhỏ mắt Moxifloxacin 0,5% hoặc dạng gel. Tuy nhiên, dược động học của moxifloxacin và dexamethason khi dùng đường uống, tiêm tĩnh mạch hoặc dùng tại mắt đã được xác định rõ.

Hấp thu

Moxifloxacin: Sự xâm nhập của moxifloxacin vào giác mạc được đánh giá trên các bệnh nhân người lớn phẫu thuật đục thủy tinh thể sau khi dùng tại chỗ dung dịch nhỏ mắt Moxifloxacin 0,5%. Moxifloxacin dễ dàng xâm nhập vào giác mạc và hấp thu tốt, giá trị nồng độ đỉnh trung bình (Cmax) đạt được trong thủy dịch trong vòng 2 giờ sau khi dùng chế độ liều 2 ngày, mỗi ngày 4 lần (vào ngày trước khi phẫu thuật và trong ngày phẫu thuật, mỗi ngày 4 lần, mỗi lần 1 giọt) là 1,61±1,26 μg/mL và Cmax đạt được trong vòng 30 phút khi dùng chế độ liều 1 ngày (4 lần trong ngày phẫu thuật, mỗi lần 1 giọt cách nhau 15 phút) là 1,55±0,71 μg/mL.

Nồng độ huyết tương của moxifloxacin đã được đo ở những người trưởng thành nhỏ mắt dung dịch moxifloxacin 0,5% 3 lần mỗi ngày. Giá trị nồng độ đỉnh Cmax trung bình ở trạng thái cân bằng (2,7 ng/mL) và mức độ hấp thu hàng ngày dự tính (AUC0-∞; 41,9±15,6 ng•giờ/mL) thấp hơn 1.600 và 1.000 lần Cmax và AUC thu được sau khi uống moxifloxacin với liều điều trị 400 mg. Thời gian bán thải huyết tương của moxifloxacin ước tính khoảng 13 giờ. Trong các nghiên cứu dược động học được báo cáo trong y văn, moxifloxacin được hấp thu nhanh khi dùng đường uống ở những người tình nguyện khỏe mạnh và sinh khả dụng đạt tối đa gần 86%.

Dexamethason: Sau khi dùng tại chỗ dung dịch nhỏ mắt dexamethason 0,1% ở bệnh nhân phẫu thuật đục thủy tinh thể, nồng độ dexamethason được phát hiện trong thủy dịch sau 30 phút dùng thuốc và đạt đỉnh sau 90-120 phút với nồng độ trung bình là 31 ng/mL. Có thể phát hiện được nồng độ thấp trong thủy dịch sau 12 giờ dùng thuốc. Sinh khả dụng đường uống của dexamethason dao động từ 70-80% ở những đối tượng bình thường và ở bệnh nhân.

Phân bố

Moxifloxacin: Ở người, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là khoảng 2,0 L/kg với thời gian bán thải trung bình khoảng 15 giờ. Tỉ lệ gắn với protein huyết tương là khoảng 48%. Lượng protein gắn với thuốc là ổn định trong khoảng nồng độ huyết tương được kiểm tra (0,05 đến 4,7 mg/L).

Dexamethason: Ở người, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 0,58 L/kg. In vitro, không quan sát thấy sự thay đổi của protetin huyết tương gắn với dexamethason trong khoảng nồng độ từ 0,04 đến 4 μg/mL với tỉ tệ trung bình gắn với protein huyết tương là 77,4%.

Chuyển hóa

Moxifloxacin: Ở người, moxifloxacin được chuyển hóa qua con đường Phase II thành dạng sulfat liên hợp với amin bậc 2 (M1) và glucoronid liên hợp với nhóm carboxyl (M2).

Dexamethason: Sau khi dùng đường uống, hai chất chuyển hóa chính được xác định là 6β-hydroxydexamethason và 6β-hydroxy-20-dihydrodexamethason.

Thải trừ

Moxifloxacin: Thời gian bán thải đều là khoảng 12 giờ sau khi dùng đường uống và tiêm tĩnh mạch. Độ thanh thải toàn thân chậm, khoảng 12 L/giờ. Khoảng 20% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi vào nước tiểu và độ thanh thải ở thận là 43 mL/phút. M1 chủ yếu bài tiết qua phân (chiếm 34% liều dùng) và một lượng nhỏ được tìm thấy trong nước tiểu (3%). M2 chỉ bài tiết vào nước tiểu (14%).

Dexamethason: Sau khi dùng đường tiêm tĩnh mạch dexamethason, độ thanh thải toàn phần là 0,125 L/giờ/kg. Sau khi dùng đường uống, 2,6% dạng không đổi của thuốc gốc được tìm thấy trong nước tiểu trong khi đó 70% lượng thuốc ở dạng chuyển hóa. Sự khác biệt này không phải do sự thay đổi trong độ thanh thải toàn phần mà do sự khác biệt về thể tích phân bố và trọng lượng cơ thể.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Chất bảo quản: edetate dinatri dihydrat 0.01%.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc.

Dược thư Quốc gia.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM