Thông Tin Bosentan | Nhà Thuốc An Khang

Kiểm tra giỏ hàng

Chọn tỉnh thành, quận huyện để xem chính xác giá và tồn kho

Địa chỉ đã chọn: Hồ Chí Minh

Chọn

• Hồ Chí Minh
• Hà Nội
• Đà Nẵng
• An Giang
• Bà Rịa - Vũng Tàu
• Bắc Giang
• Bắc Kạn
• Bạc Liêu
• Bắc Ninh
• Bến Tre
• Bình Định
• Bình Dương
• Bình Phước
• Bình Thuận
• Cà Mau
• Cần Thơ
• Cao Bằng
• Đắk Lắk
• Đắk Nông
• Điện Biên
• Đồng Nai
• Đồng Tháp
• Gia Lai
• Hà Giang
• Hà Nam
• Hà Tĩnh
• Hải Dương
• Hải Phòng
• Hậu Giang
• Hòa Bình
• Hưng Yên
• Khánh Hòa
• Kiên Giang
• Kon Tum
• Lai Châu
• Lâm Đồng
• Lạng Sơn
• Lào Cai
• Long An
• Nam Định
• Nghệ An
• Ninh Bình
• Ninh Thuận
• Phú Thọ
• Phú Yên
• Quảng Bình
• Quảng Nam
• Quảng Ngãi
• Quảng Ninh
• Quảng Trị
• Sóc Trăng
• Sơn La
• Tây Ninh
• Thái Bình
• Thái Nguyên
• Thanh Hóa
• Thừa Thiên Huế
• Tiền Giang
• Trà Vinh
• Tuyên Quang
• Vĩnh Long
• Vĩnh Phúc
• Yên Bái
Không tìm thấy kết quả với từ khoá “”

• Trang chủ
• Các loại hoạt chất
• Bosentan

Thông tin Bosentan

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Tên khác Bosentan Công dụng

Tăng áp động mạch phổi.

Xơ cứng bì hệ thống với tình trạng loét đầu chi tiến triển.

Liều dùng - Cách dùng

Cách dùng

Thuốc được dùng đường uống 2 lần/ngày (buổi sáng và buổi tối) không cùng bữa ăn.

Vì nguy cơ gây độc với gan và với thai nhi nên bonsentan cần được kê đơn theo 1 quy trình nghiêm ngặt:

Kiểm tra nồng độ aminotransferase trước khi điều trị, hàng tháng trong điều trị và sau 2 tuần mỗi khi tăng liều. Ngừng điều trị nếu aminotransferase tăng kết hợp các dấu hiệu lâm sàng, hoặc khi có bilirubin tăng quá 2 lần mức bình thường.

Loại trừ khả năng có thai trước khi sử dụng bosentan bằng test thử thai. Sau đó phòng ngừa khả năng có thai bằng việc sử dụng 2 loại thuốc tránh thai trong suốt quá trình điều trị và kéo dài 1 tháng sau khi ngừng điều trị. Nếu bệnh nhân tránh thai bằng đặt dụng cụ tử cung hoặc đã triệt sản thì không cần dùng biện pháp tránh thai khác.

Cần kiểm tra nguy cơ có thai hàng tháng bằng test thử thai.

Viên nén pha hỗn dịch cần được hòa tan trong một lượng nhỏ nước trước khi dùng.

Liều dùng

Tăng áp động mạch phổi

Trẻ em 3 - 12 tuổi, từ 4 - 8 kg: 16 mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em 3 - 12 tuổi, từ trên 8 kg - 16 kg: 32 mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em 3 - 12 tuổi, từ trên 16 kg - 24 kg: 48 mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em 3 - 12 tuổi, từ trên 24 kg - 40 kg: 64 mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em > 12 tuổi, dưới 40 kg: 62,5 mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em - 12 tuổi, trên 40 kg: Liều như người lớn.

Người lớn: Khởi đầu 62,5 mg, 2 lần/ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên đến liều duy trì 125 mg, 2 lần/ngày (tối đa I liều là 250 mg). Tối đa 500 mg/ngày.

Xơ cứng bì hệ thống với tình trạng loét đầu chi tiến triển

Người lớn, liều khởi đầu uống 62,5 mg, 2 lần/ngày, tăng lên sau 4 tuần tới 125 mg, 2 lần/ngày.

Người suy gan: Suy gan vừa làm tăng Cmax và AUC của bosentan và chất chuyển hóa lên rõ rệt. Suy gan nhẹ không ảnh hưởng đến dược động học của bosentan. Chưa có nghiên cứu dược động học của bosentan ở người có suy gan nặng. Nên tránh dùng thuốc cho người suy gan vừa hoặc nặng.

Người suy thận: Ảnh hưởng của chức năng thận lên dược động học của bosentan không nhiều. Không cần chỉnh liều ở người suy thận.

Không sử dụng trong trường hợp sau

Huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ khi chưa chắc chắn kết quả thử thai âm tính.

Khi nồng độ aminotransferase lớn hơn 3 lần mức bình thường.

Porphyria cấp tính.

Dùng cùng cyclosporin hoặc glyburid.

Mẫn cảm với bosentan.

Lưu ý khi sử dụng

Cân nhắc việc ngừng điều trị nếu xảy ra phù phổi.

Tránh ngừng thuốc đột ngột và xem xét giảm liều (ví dụ một nửa liều trong 3-7 ngày) để giảm thiểu nguy cơ xấu đi trên lâm sàng.

Phụ nữ cho con bú.

Lưu ý:

Theo dõi chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và hàng tháng sau đó, và 2 tuần sau khi tăng liều bất kỳ.

Theo dõi nồng độ hemoglobin trước khi bắt đầu điều trị, hàng tháng trong 4 tháng đầu tiên, hàng quý sau đó.

Tác dụng không mong muốn

Nhức đầu, viêm mũi họng, đỏ bừng, giữ nước (ví dụ như phù ngoại vi), hạ huyết áp, đánh trống ngực, khó tiêu, mệt mỏi, ngứa, phát ban, thiếu máu (liên quan đến liều lượng), giảm số lượng tinh trùng (có thể đảo ngược).

Tác dụng thuốc khác

Ciclosporin: Nồng độ bosentan tăng lên khi dùng cùng ciclosporin, đồng thời nồng độ ciclosporin cũng bị giảm xuống. Chống chỉ định phối hợp 2 thuốc này.

Glyburid: Tăng nguy cơ độc tính với gan khi dùng bosentan cùng glyburid. Chống chỉ định phối hợp 2 thuốc này.

Các thuốc kháng khuẩn: Nồng độ bosentan có thể giảm xuống khi phối hợp cùng Rifampicin, nên tránh phối hợp.

Thuốc độc tế bào: Bosentan có thể làm giảm nồng độ huyết tương của bosutinib do đó nên tránh phối hợp.

Thuốc chống nấm: Nồng độ bosentan có thể tăng khi dùng cùng fluconazol hoặc itraconazol, do đó nên tránh phối hợp với các thuốc này.

Bosentan bị chuyển hóa bởi các CYP2C9 và CYP3A4, đồng thời gây cảm ứng các enzym này và có thể cả CYP2C19. Vì vậy có thể xảy ra tương tác với các thuốc cũng chuyển hóa bởi các enzym này hoặc gây ức chế các enzym này. Chẳng hạn qua CYP3A4, bosentan làm giảm nồng độ Fentanyl, perampanel, dronedaron, nifedipin, pretomanid...

Thuốc chống đông: Cần kiểm soát tác dụng chống đông của coumarin khi dùng cùng bosentan

Thuốc kháng virus: Bosentan có thể làm giảm nồng độ indinavir; nồng độ bosentan tăng lên khi dùng cùng lopinavir và ritonavir (cân nhắc giảm liều bosentan khi dùng cùng các thuốc này); bosentan có thể làm giảm nồng độ telaprevir trong huyết tương, và nồng độ bosentan cũng có thể tăng lên khi dùng cùng thuốc này; tránh dùng cùng bosentan cũng là khuyến cáo của nhà sản xuất thuốc tipranavir.

Thuốc hạ lipid huyết: Bosentan làm giảm nồng độ Simvastatin trong máu.

Thuốc tránh thai estrogen/progestogen: Bosentan có thể làm liệu pháp tránh thai bằng thuốc thất bại.

Sildenafil, tadalafil: Bosentan làm giảm nồng độ Sildenafil, Tadalafil trong huyết tương.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kì mang thai: Không dùng cho phụ nữ mang thai. Đã thấy bằng chứng gây quái thai trên động vật. Do đó, tránh thai trong quá trình dùng thuốc là cần thiết (lưu ý biện pháp tránh thai bằng hormon không được chứng minh là có hiệu quả, nên cần dùng thêm 01 thuốc tránh thai khác, trừ khi có dùng dụng cụ tử cung) trong và sau liều dùng cuối cùng ít nhất 01 tháng. Khuyến cáo thử thai hàng tháng để loại trừ khả năng mang thai.

Thời kì cho con bú: Không có dữ liệu về sự có mặt của bosentan ở sữa mẹ, hay ảnh hưởng của bosentan đến sự sản xuất sữa hoặc sự phát triển của trẻ sơ sinh. Do nguy cơ tiềm ẩn về các tác dụng phụ nghiêm trọng của bosentan như sự ứ dịch, độc tính với gan nên khuyến cáo phụ nữ không nên cho con bú trong khi dùng thuốc.

Quá liều

Triệu chứng: Bosentan dung nạp tốt và ít xảy ra độc tính. Đã dùng đến 2,4 g bosentan đường uống và 750 mg đường tiêm tĩnh mạch mà không xảy ra tai biến gì. Tuy nhiên, khi dùng tới 10 g đường uống đã xuất hiện tác dụng phụ. Tai biến do dùng quá liều bosentan có thể dẫn đến giãn mạch và giảm huyết áp hệ thống. Các triệu chứng quá liều có thể gặp là nôn, buồn nôn, giảm huyết áp, chóng mặt, đổ mồ hôi, nhìn mờ.

Xử trí: Ngừng thuốc, điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, bao gồm truyền dịch và dùng các thuốc vận mạch nếu cần thiết, nâng huyết áp bằng dopamin, norepinephrin 10 - 20 ml/kg. Kiểm soát các dấu hiệu sinh tồn, đảm bảo thông khí đầy đủ ở những bệnh nhân có suy giảm hô hấp hoặc suy TKTW. Cân nhắc dùng than nếu bệnh nhân bị ngộ độc bằng đường uống và được đưa đến sớm. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Kiểm soát enzym gan sau khi dùng liều quá cao. Kiểm tra ECG và tim mạch liên tục (nếu cần thiết), theo dõi điện giải đồ nếu bệnh nhân có nôn hoặc tiêu chảy nặng.

Dược lý

Bosentan, một chất đối kháng thụ thể nội mô ngăn chặn các thụ thể endothelin trên nội mạc mạch máu và cơ trơn, thúc đẩy giãn mạch. Nó cải thiện khả năng gắng sức và tình trạng xấu đi trên lâm sàng ở những bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi.

Dược lực học

Bosentan là thuốc đối kháng receptor endothelin (endothelin receptor antagonist), tác động bằng cách phong bế tác dụng của các chất nội mạch, là những chất gây co mạch mạnh. Do vậy, bosentan làm giãn nở mạch máu. Bosentan phong bế cả receptor ETA và ETB trong khi ambrisentan và sitaxentan chỉ tác dụng chọn lọc trên ETA. Bosentan được chỉ định chủ yếu trong tăng áp động mạch phổi (PAH).

Ở người lớn, bosentan cải thiện khả năng hoạt động và giảm diễn biến xấu của tình trạng lâm sàng. Nghiên cứu về hiệu quả của bosentan được chứng minh ở những người có rối loạn chức năng ở mức độ II-IV (theo phân loại của WHO) với nguyên nhân do vô căn hay di truyền là 60%, PAH kết hợp với bệnh của mô liên kết là 21% và PAH kết hợp cùng bệnh tim bẩm sinh có shunt trái - phải là 18%. Ở trẻ em từ 3 tuổi trở lên có PAH vô căn hoặc bẩm sinh, bosentan cải thiện sức kháng của động mạch phổi, giúp cải thiện khả năng hoạt động và thể lực của trẻ.

Dược động học

Hấp thu: Bosentan hấp thu qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh xuất hiện sau khi uống 3 đến 5 giờ (đối với người lớn), và 1 đến 4 giờ (đối với trẻ em). Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.

Phân bố, chuyển hóa: Hơn 98% gắn với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin. Bosentan chuyển hóa qua cytochrom P450 ở gan, phân nhóm CYP2C9, CYP3A4, và có thể cả CYP2C19. Bosentan gây cảm ứng các enzym này. Sau khi dùng đa liều, nồng độ bosentan trong huyết tương giảm dần 50% đến 60% so với khi dùng đơn liều. Bosentan chuyển hóa thành 3 chất, trong đó có một chất vẫn còn hoạt tính.

Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua mật, một phần qua thận (dưới 3%), độ thanh thải là 4 lít/giờ. Nửa đời thải trừ là 5 giờ.

Bảo quản

Bảo quản trong khoảng 20-25 °C.

Tên khác Công dụng Liều dùng - Cách dùng Không sử dụng trong trường hợp sau Lưu ý khi sử dụng Tác dụng không mong muốn Tác dụng thuốc khác Phụ nữ có thai và cho con bú Quá liều Dược lý Dược lực học Dược động học Bảo quản

Sản phẩm có chứa Bosentan

• 3 vỉ x 10 viên

  Misenbo 125 trị tăng huyết áp

  Cần tư vấn từ dược sĩ Xem chi tiết
• 4 vỉ x 14 viên

  Ravenell-125 điều trị tăng áp lực động mạch phổi tiên phát

  Cần tư vấn từ dược sĩ Xem chi tiết
• 4 vỉ x 14 viên

  Ravenell-62.5 điều trị tăng áp lực động mạch phổi tiên phát

  Cần tư vấn từ dược sĩ Xem chi tiết
• 3 vỉ x 10 viên

  Misenbo 62.5 trị tăng huyết áp

  Cần tư vấn từ dược sĩ Xem chi tiết

Chat Zalo (8h00 - 21h30)

Chat Zalo(8h00 - 21h30)

1900 1572(8h00 - 21h30)