Thuốc Atorvastatin - Atorvastatin RVN | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Atorvastatin

Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A05.

Biệt dược gốc: LIPITOR

Biệt dược: ATORVASTATIN RVN

Hãng sản xuất : Công ty Roussel Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

ATORVASTATIN RVN 20mg
Mỗi viên nén có chứa:
Atorvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Atorvastatin RVN được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân tăng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apo-lipoprotein B và triglycerid; thuốc làm tăng cholesterol HDL ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng lipid máu, tăng triglycerid máu.

Atorvastatin RVN cũng được chỉ định làm giảm cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Phòng ngừa thứ phát nguy cơ tử vong, nhồi máu cơ tim, ngưng tim và tái nhập viện do cơn đau thắt ngực.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc uống. Trước khi bắt đầu điều trị, phải cho bệnh nhân ăn kiêng theo chế độ ít cholesterol và duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.

Liều dùng:

Người lớn: Có thể khởi đầu với liều duy nhất trong ngày 10 mg vào lúc đói hoặc trong bữa ăn. Điều chỉnh từng đợt 4 tuần với liều tăng dần trong khoảng 10-40 mg cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn. Liều tối đa 80 mg/ngày.

Trẻ em 10-17 tuổi: Atorvastatin RVN được chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và apo-lipoprotein B ở trẻ trai và trẻ gái đã có kinh nguyệt có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử:

Nếu sau khi đã cố gắng áp dụng các biện pháp an toàn hơn để kềm chế mức tăng cholesterol máu mà mức LDL-cholesterol vẫn ≥ 190mg/dL.

Nếu mức LDL-cholesterol vẫn ≥ 160mg/dL kèm theo gia đình có tiền căn bệnh tim mạch sớm hoặc bệnh nhi có 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.

Trẻ em phải sử dụng thuốc thì với liều 10 mg/ngày (tối đa 20 mg/ngày).

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh viêm gan tiến triển hoặc tình trạng men gan tăng dai dẳng trong máu không giải thích được.

Phụ nữ trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Tránh sử dụng với tipranavir+ritonavir, telaprevir.

4.4 Thận trọng:

Trước khi điều trị với Atorvastatin RVN, cố gắng áp dụng các biện pháp an toàn hơn để kềm chế mức tăng cholesterol máu như tập thể dục, ăn kiêng, giảm thể trọng ở người béo phì, và loại trừ các bệnh gây tăng cholesterol máu như đái tháo đường, bệnh gan, tình trạng nghiện bia rượu…

Cũng như các thuốc hạ lipid cùng nhóm, đã có báo cáo về trường hợp tăng transaminase huyết thanh (trên 3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc, nồng độ transaminase hạ từ từ trở về mức ban đầu trước khi điều trị. Cần xét nghiệm enzym gan trước khi điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK >5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ … Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Thận trọng ở bệnh nhân uống nhiều bia, rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Việc sử dụng đồng thời thuốc với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Nếu dùng đồng thời với lopinavir+ritonavir cần phải thận trọng và nếu cần thiết nên dùng liều atorvastatin thấp nhất.

Dùng không quá 20 mg atorvastatin/ngày nếu dùng đồng thời với darunavir+ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir+ritonavir, saquinavir+ritonavir.

Dùng không quá 40 mg atorvastatin/ngày nếu dùng đồng thời với nelfinavir.

Báo ngay cho bác sĩ nếu bị đau cơ không giải thích được, hay đau, yếu cơ nhất là khi có kèm theo mệt mỏi hay sốt.

Thuốc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Không được dùng thuốc trong thời kỳ mang thai và khi cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Không được dùng thuốc trong thời kỳ mang thai và khi cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thuốc được dung nạp tốt, nên tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.

Các phản ứng bất lợi ở hệ tiêu hóa, hệ hô hấp và ngoài da thường nhẹ và qua mau.

Hay gặp: tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn; đau đầu, mất ngủ, suy nhược; đau cơ.

Ít gặp: tăng đường huyết, tăng HbA1c, chán ăn; dị cảm, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn), bệnh lý thần kinh ngoại vi, nôn, viêm tụy, viêm gan, vàng da tắc mật, ngứa, ban da, rụng tóc; bệnh cơ, viêm cơ, chuột rút; liệt dương.

Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi thuốc được dùng đồng thời với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol, thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV), colchicin hoặc với niacin liều cao (>1g/ngày).

Thuốc có thể làm tăng tác dụng của warfarin.

Lưu ý khi lựa chọn thuốc tránh thai đường uống có chứa norethindrone và ethinyl estradiol ở bệnh nhân đang điều trị bằng atorvastatin.

Nồng độ digoxin tăng 20% khi dùng chung với atorvastatin liều 80mg mỗi ngày.

Nồng độ atorvastatin tăng cao trong huyết tương khi dùng chung với erythromycin (500mg, 4 lần mỗi ngày) hoặc clarithromycin (500mg, 2 lần mỗi ngày).

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho quá liều atorvastatin. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ cần thiết.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Atorvastatin RVN là thuốc chống tăng lipid máu (nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin).

Atorvastatin RVN là chất ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, nhờ vậy ức chế sinh tổng hợp cholesterol trong tế bào gan và tăng số lượng LDL receptor trên bề mặt tế bào gan để làm tăng sự hấp thu và chuyển hóa của LDL. Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm cholesterol LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, một quần thể không có đáp ứng bình thường với thuốc hạ lipid.

Trong một nghiên cứu đáp ứng điều trị theo liều, atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần (30-46%), cholesterol LDL (41-61%), apolipoprotein B (34-50%) và triglyceride (14-33%) trong khi làm tăng thêm cholesterol HDL và apolipoprotein A1 với một tỉ lệ thay đổi. Những kết quả này không thay đổi ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, tăng lipid máu phối hợp, bao gồm những bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin.

Cơ chế tác dụng:

Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.

Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.

Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.

Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng chủ yếu của Atorvastatin là ở gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan chặt chẽ với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên đáp ứng điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Atorvastatin RVN được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều dùng. Sau khi uống dạng viên nén atorvastatin có khả dụng sinh học 95-99% so với dạng dung dịch. Khả dụng sinh học tuyệt đối của atorvastatin khoảng 12% và khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế HMG-CoA reductase khoảng 30%. Tính khả dụng toàn thân thấp là do sự thanh lọc ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa lần đầu ở gan.

Thể tích phân phối trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương trên 98%.

Atorvastatin chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxyd hóa tại vị trí beta. Trong in vitro, sự ức chế HMG-CoA reductase bởi các chất chuyển hóa qua con đường hydroxy hóa tại vị trí ortho và para tương đương với atorvastatin. Khoảng 70% hoạt động ức chế HMG-CoA reductase là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa tại gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu trình gan ruột. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ. Nửa thời gian của hoạt động ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 20-30 giờ do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Cellactose, hypromellose 6 cp, hypromellose 100 cp, meglumine, natri starch glycolat, magnesi stearat, povidon 25, titan dioxid E171, propylene glycol.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam