Thuốc Celecoxib - Mecelxib | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Celecoxib

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.

Biệt dược gốc : Celebrex.

Biệt dược : Mecelxib

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần hoá dược phẩm Mekophar

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.

Thuốc tham khảo:

MECELXIB – 200
Mỗi viên nang có chứa:
Celecoxib	………………………….	200 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

MECELXIB – 100
Mỗi viên nang có chứa:
Celecoxib	………………………….	100 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng của viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.

Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.

Giảm đau trong: hậu phẫu, phẫu thuật trong nha khoa, đau bụng kinh.

Trị liệu bổ sung trong Polip tuyến trong gia đình (làm giảm số lượng Polip ở ruột kết).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Thuốc uống ngày 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hoá khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp, nên dùng liều chia đều thành 2 lần. Liều tới 200mg/lần ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn; liều cao hơn (400mg/lần ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn để cải thiện hấp thu.

Liều dùng:

Để điều trị thoái hoá khớp, liều phải điều chỉnh theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh, tìm liều thấp nhất có hiệu quả.

Thoái hoá khớp: Liều thông thường: 200mg/ngày uống 1 lần. Liều cao hơn 200mg/ngày không có hiệu quả hơn.

Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Liều thông thường: 200mg/lần ngày uống 2 lần, liều cao hơn (400mg x 2 lần/ngày) không có tác dụng tốt hơn liều 200mg x 2 lần/ngày.

Viêm khớp dạng thấp ở trẻ em: Trẻ em 10 – 25kg, liều 50mg/lần, ngày 2 lần; trẻ > 25kg, liều 100mg/lần, ngày 2 lần. Vì vậy, SaVi Celecoxib không thích hợp sử dụng cho trẻ em.

Viêm cột sống dính khớp ở người lớn: Ngày 200mg, uống 1 lần. Nếu sau 6 tuần không có đáp ứng, liều có thể tăng lên 400mg/ngày. Nếu sau 6 tuần không có đáp ứng, phải chuyển sang thuốc khác.

Đau nói chung và thống kinh: Liều thông thường ở người lớn: 400mg uống 1 lần, tiếp theo 200mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200mg ngày uống 2 lần, nếu cần.

Người cao tuổi: Trên 65 tuổi: Không cần điều chỉnh liều, mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho người có hệ số thanh thải creatinin trên 30ml/phút. Tuy nhiên, chống chỉ định cho người có hệ số thanh thải creatinin dưới 30ml/phút.

Suy gan: Chống chỉ định cho người bệnh suy gan nặng. Đối với suy gan vừa, khuyến cáo giảm liều khoảng 50%.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với Celecoxib và các thành phần của thuốc.

Không được kê đơn ở những bệnh nhân dị ứng với Sulfonamide.

Không được kê đơn ở những bệnh nhân có tiền sử hen, nổi mày đay hay dị ứng với Aspirin hoặc các thuốc NSAIDs khác.

Bệnh nhân điều trị đau quanh vùng phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo.

4.4 Thận trọng:

Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và dùng trong thời gian ngắn nhất có thể.

Celecoxib có thể gây tăng nguy cơ huyết khối nghiêm trọng cho tim mạch bởi tiểu cầu, nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể gây tử vong. Bác sỹ và bệnh nhân cần cảnh giác các trường hợp này, ngay cả khi không có các triệu chứng về tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu hoặc các triệu chứng của các độc tính nghiêm trọng với tim mạch và các bước phải làm khi chúng xảy ra.

Nên dùng thận trọng với bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị các bệnh đường tiêu hóa như loét, chảy máu và viêm đường tiêu hóa trên, bệnh nhân đang dùng Aspirin.

Nên dùng thận trọng đối với những bệnh nhân suy gan, suy thận, người cao tuổi.

Celecoxib không ảnh hưởng đến tác dụng chống kết dính tiểu cầu của Aspirin liều thấp, không dùng thay thế Aspirin trong điều trị dự phòng các bệnh tim mạch.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Celecoxib có thể gây mệt mỏi và buồn ngủ, vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)

Thời kỳ mang thai:

Tránh dùng Celecoxib cho phụ nữ cuối thai kỳ vì thuốc có thể gây tắt ống động mạch của thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Celecoxib hiện nay chưa được biết là có tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy, chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết và phải ngưng cho con bú nếu dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp: đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn. Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu, ban. Đau lưng, phù ngoại biên.

Hiếm gặp: ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.

Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy. Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan. Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu. Giảm glucose huyết. Mất điều hòa, hoang tưởng tự sát. Suy thận cấp, viêm thận kẽ. Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens– Johnson. Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.

Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).

Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.

Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Celecoxib có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.

Celecoxib làm tăng thời gian prothrombin (INR) trên các bệnh nhân đang sử dụng Wafarin, cần theo dõi tác dụng của các thuốc chống đông hoặc chỉnh liều sau khi bắt đầu điều trị bằng Celecoxib.

Fluconazole làm tăng nồng độ của Celecoxib trong huyết tương gấp hai lần.

Celecoxib có thể làm giảm tác dụng kích thích bài tiết natri niệu của Furosemide và các thiazide do ức chế sự tổng hợp Prostaglandin ở thận.

Nồng độ huyết thanh Lithium tăng khi dùng đồng thời với Celecoxib.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng quá liều có thể là hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết dạ dày– ruột có thể xảy ra, tăng huyết áp, suy yếu hô hấp,…

Xử trí: phương pháp rửa dạ dày được sử dụng sau khi ngộ độc khoảng 4 giờ cùng với những biện pháp hỗ trợ thích hợp. Ngoài ra có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc trong dạ dày– ruột.

Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Celecoxib là thuốc kháng viêm non– steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng: ức chế men Cyclooxygenase– 2 (COX– 2) liên quan đến sự tổng hợp Prostaglandin là chất đóng vai trò chính trong việc gây viêm, đau và sốt. Ở nồng độ trị liệu trên người, Celecoxib không ức chế enzyme Cyclooxygenase– 1 (COX– 1).

Trong các mô hình thực nghiệm gây khối u ở ruột kết trên động vật, Celecoxib làm giảm tỷ lệ xuất hiện và số lượng các khối u.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.

Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Celecoxib được hấp thu tốt khi uống trong bữa ăn có nhiều chất béo.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Celecoxib là 705ng/ml đạt được sau 2,8 giờ tính từ lúc bắt đầu uống liều duy nhất 200mg. Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 11,2 giờ trong trường hợp thuốc uống lúc đói, liên kết với protein huyết tương khoảng 97%, thể tích phân bố biểu kiến khoảng 400l. Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua trung gian Cytocrom P450 CYP2C9, các chất chuyển hóa không có tác động ức chế COX– 1 hoặc COX– 2. Celecoxib được đào thải chủ yếu bởi chuyển hóa qua gan với tỷ lệ thuốc không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là dưới 3%.

Sau khi uống liều duy nhất 200mg, khoảng 57% liều dùng được bài tiết qua phân và 27% được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu và phân là chất chuyển hóa có gốc Carboxylic.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Colloidal silicon dioxide, Povidone, Lactose, Croscarmellose sodium, Magnesium stearate

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam