Thuốc Chống Nôn Granisetron | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Granisetron

Phân loại: Thuốc chống nôn, đối kháng thụ thể 5-HT3.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A04AA02.

Brand name:

Generic : Granisetron, BFS-Grani, Granisetron Kabi , Granisetron-hameln , Gratronset , Rapogy , Viatrinil, Vomstop , Gomsetron , Sancuso, Santasetron

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1 mg, 2 mg.

Dung dịch tiêm 1mg/ml

Thuốc tham khảo:

BFS-GRANI
Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa:
Granisetron	………………………….	1 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Phòng ngừa hoặc điều trị buồn nôn, nôn do hóa/xạ trị.

Phòng nôn và buồn nôn do chiếu xạ.

Phòng nôn và buồn nôn sau phẫu thuật

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dung dịch sau khi pha loãng, tiêm bolus tĩnh mạch trong tối thiểu 30 giây hoặc truyền tĩnh mạch trong 5 phút.

Liều dùng:

Người lớn: 1 mg hay 3 mg tùy nguy cơ gây nôn của hóa/xạ trị; tối đa 9 mg/24 giờ; hiệu quả có thể gia tăng khi phối hợp dexamethasone (8-20 mg) hoặc methylprednisolone (250 mg).

Trẻ em ≥ 2 tuổi: truyền tĩnh mạch liều đơn 20-40 μg/kg (tối đa 3 mg).

Điều trị: liều tương tự như liều trong phòng ngừa, có thể sử dụng thêm 1 liều cách liều ban đầu 10 phút (trong vòng 24 giờ dạng liều đơn hoặc chia 2 lần ở trẻ em).

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với Granisetron, các thuốc đối kháng chọn lọc 5-HT3 khác hoặc các thành phần khác của chế phấm

4.4 Thận trọng:

Triệu chứng tắc nghẽn ruột bán cấp sau sử dụng.

Bệnh nhân đã bị loạn nhịp hay rối loạn chức năng dẫn truyền tim, đang điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp hay beta-blocker, suy gan/thận, có chế độ kiêng Na (có 31.5mg Na/9mg liều tối đa/ngày), cao tuổi.

Phụ nữ có thai: không sử dụng trừ trường hợp có yêu cầu bắt buộc trên lâm sàng, cho con bú: ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Khi lái xe, vận hành máy và thực hiện công việc cần đảm bảo an toàn.

Trẻ em < 2 tuổi: không sử dụng.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhưng không có nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai; hoặc các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy có một tác dụng phụ (ngoài tác động gây giảm khả năng sinh sản) nhưng không được xác nhận trong các nghiên cứu kiểm chứng ở phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ (và không có bằng chứng về nguy cơ trong các tháng sau). Chỉ dùng trong trường hợp hiệu quả vượt trội so với nguy cơ rủi ro (trường hợp nghén nặng hoặc dùng các thuốc khác không có tác dụng).

Thời kỳ cho con bú:

Nghiên cứu trên động vật đã thấy thuốc tiết được vào sữa, vì vậy cần tránh dùng cho người mẹ đang cho con bú

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

TKTW Đau đầu , mệt mỏi ,sốt ,chóng mặt ,lo âu

Tiêu hóa: Táo bón ỉa chảy

Da liễu: Ngứa phát ban

Sinh dục – Tiết niệu: Rối loạn sinh dục ,bí tiểu tiện

Gan: ALT, AST tăng

Hô hấp: Tình trạng thiếu oxy

Phản ứng tại chỗ tiêm: Nóng, đỏ, đau

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Chóng mặt.

Tiêu hóa: Co cứng bụng, khô miệng.

Thần kinh – cơ – xương: Yếu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Toàn thân: Quá mẫn, sốc phản vệ.

Tim mạch: Nhịp tim nhanh, loạn nhịp, hạ huyết áp.

TKTW: Đau đầu nhẹ, cơn động kinh.

Da: Nổi ban, ban xuất huyết.

Nội tiết: Giảm kali huyết.

Gan: Tăng nhất thời men gan (aminotransferase) và bilirubin trong huyết thanh.

Hô hấp: Co thắt phế quản, thở nông, thở khò khè.

Phản ứng khác: Đau ngực, nấc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Ketoconazol (dạng tác dụng toàn thân): có thể làm tăng thời gian bán thải của granisetron.

Phenobarbital: có thể làm tăng tổng lượng thanh thải trong huyết tương của granisetron.

Granisetron không gây cảm ứng hay ức chế hệ thống enzym đa hình cytocrom P450, nhưng chính nó lại bị chuyển hóa bởi nhiều enzym đa hình ở gan, trong đó có CYP3A4, CYP2D6, và CYP1A2. Vì vậy, các tác nhân gây cảm ứng hoặc ức chế hệ enzym này (như cyproteron, deferasirox, peginterferon alfa-2b, barbiturat, carbamazepin, dẫn chất rifampin, phenytoin, phenylbutazon, hoặc cimetidin, alopurinol, disulfiram, alfuzosin, artemether, ciprofloxacin,…) có thể làm thay đổi hệ số thanh thải và nửa đời của Granisetron, tuy nhiên không cần thiết phải điều chỉnh liều. Granisetron cũng có thể gây tăng nồng độ/tác dụng của các thuốc sau: Apomorphin, dronedaron, pimozid, các chất làm kéo dài QT, quinin, tetrebenazin, thioridazin, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprasidon.

Do Granisetron gây kéo dài QT của điện tâm đồ nên nói chung cần thận trọng khi dùng cùng các thuốc cũng gây kéo dài QT hoặc các thuốc gây độc cho tim như các anthracyclin. Tuy vậy cũng chưa thấy có tương tác nào đáng kể.

Nói chung, tránh dùng Granisetron cùng với các thuốc sau: Apomorphin, artemether, dronedaron, lumefantrin, nilotinib, pimozid, quetiapin, quinin, tetrebenazin, thioridazin, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprasidon.

4.9 Quá liều và xử trí:

Điều trị: Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Người bệnh cần được theo dõi và điều trị hỗ trợ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Granisetron là một chất đối kháng thụ thể 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT 3 ) chọn lọc có ít hoặc không có ái lực đối với các thụ thể serotonin khác, bao gồm 5-HT 1 ; 5-HT 1A ; 5-HT 1B / C ; 5-HT 2 ; đối với α 1- , α 2- , hoặc β-adrenoreceptors; cho dopamine-D 2 ; hoặc cho histamine-H 1 ; benzodiazepin; độc tố picrotoxin hoặc opioid.

Trong hầu hết các nghiên cứu trên người, Granisetron có ít ảnh hưởng đến huyết áp, nhịp tim hoặc ECG. Không có bằng chứng về ảnh hưởng đến nồng độ prolactin hoặc aldosterone trong huyết tương.

Sau liều uống đơn và nhiều lần, viên nén Granisetron hydrochloride làm giảm nhu động ruột ở những người tình nguyện bình thường.

Cơ chế tác dụng:

Các thụ thể Serotonin thuộc loại 5-HT 3 nằm ở trên các đầu dây thần kinh ngoại vi và tập trung ở vùng kích hoạt chemoreceptor của vùng postrema. Trong hóa trị liệu gây nôn mửa, các tế bào enterochromaffin giải phóng serotonin, kích thích thụ thể 5-HT 3 . Điều này gây nôn mửa. Các nghiên cứu trên động vật chứng minh rằng, thuốc liên kết với các thụ thể 5-HT 3 , Granisetron ngăn chặn sự kích thích serotonin và ngăn chặn phản ứng nôn sau các kích thích phát sinh trên.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thụ

Khi viên nén Granisetron hydrochloride được dùng với thức ăn, AUC đã giảm 5% ; trong khi đó C max tăng 30% ở những người tình nguyện khỏe mạnh uống liều 10mg khi đói.

Phân phối

Gắn với Protein huyết tương khoảng 65%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa granisetron liên quan đến N-demethylation và quá trình oxy hóa vòng thơm sau đó. Các nghiên cứu về microsomal gan trong ống nghiệm cho thấy rằng sự chuyển hóa chính của Granisetron bị ức chế bởi ketoconazol, sự chuyển hóa được trung gian bởi cytochrome P-450 3A. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy một số chất chuyển hóa cũng có thể có hoạt tính đối kháng thụ thể 5-HT 3 .

Thải trừ

Chủ yếu do chuyển hóa ở gan. Ở những người tình nguyện bình thường, khoảng 11% liều dùng đường uống được loại bỏ không thay đổi trong nước tiểu trong 48 giờ. Phần còn lại của liều được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa, 48% trong nước tiểu và 38% trong phân.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam