Thuốc Griseofulvin - Griseofulvin Vidipha | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Griseofulvin

Phân loại: Thuốc kháng nấm.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D01AA08; D01BA01.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Griseofulvin

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược Phẩm trung ương Vidipha

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 250 mg; 500 mg.

Thuốc tham khảo:

GRISEOFULVIN 500mg
Mỗi viên nén có chứa:
Griseofulvin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị các bệnh nấm da, tóc và móng gồm nấm da thân, nấm da chân, nấm da đùi, nấm râu, nấm da đầu và nấm móng do các loài Trichophyton, Microsporum hoặc Epidermophyton nhạy cảm gây ra.

Không dùng điều trị nhiễm nấm nhẹ hoặc thông thường đáp ứng với các thuốc chống nấm bôi tại chỗ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc nên uống cùng hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng:

Người Lớn:

Nấm da thân (điều trị ít nhất 2- 4 tuần), nấm da đùi, nấm da đầu (điều trị 4— 6 tuần): 1 viên/ngày.

Nấm da chân (điều trị 4- 8 tuần), nấm móng (điều trị từ 4— 6 tháng cho đến 1 năm) : 2 viên/ngày.

Trẻ em trên 2 tuổi: 10 – 11 mg/kg/ngày (liều tối đa: 1 g), có thể chia làm 2 lần.

4.3. Chống chỉ định:

Người bệnh bị rối loạn chuyển hóa Porphyrin, suy tế bào gan

Người có tiền sử mẫn cảm với thuốc.

Không dùng cho phụ nữ có thai.

4.4 Thận trọng:

Griseofulvin có khả năng gây độc nặng.

Khi điều trị dài ngày phải kiểm tra thường kỳ chức năng thận, gan và máu. Cần ngừng thuốc nếu có hiện tượng giảm bạch cầu hạt.

Griseofulvin đôi khi gây phản ứng mẫn cảm với ánh sáng, nên trong thời gian dùng thuốc, người bệnh cần tránh phơi nắng. Phản ứng mẫn cảm với ánh sáng có thể làm nặng thêm bệnh lupus ban đỏ.

Thuốc có nguồn gốc từ các loài Penicillium, nên có khả năng dị ứng chéo với penicilin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có số lượng công bố.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không dùng griseofulvin cho người mang thai hoặc dự định mang thai, vì có thể gây quái thai hay sẩy thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có số lượng công bố.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Khi sử dụng thuốc Griseofulvin 500mg, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn sau đây:

Thường gặp:

Thần kinh: nhức đầu (50% người bệnh).

Tiêu hóa: biếng ăn, buồn nôn.

Da: nổi mề đay, phát ban do mẫn cảm với ánh sáng, ban đỏ đa dạng, ban dạng mụn nước hoặc dạng sởi.

Ít gặp:

Thần kinh:ngủ gà, chóng mặt, mệt mỏi, lú lẫn, trầm cảm hoặc kích thích, mất ngủ.

Tiêu hóa:tiêu chảy, nôn, đau bụng, co cứng cơ.

Da:phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch.

Hiếm gặp:

Thần kinh: rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh ngoại vi.

Tiêu hóa: viêm miệng, rối loạn vị giác.

Gan:vàng mắt hoặc vàng da (thường gặp hơn khi dùng thuốc kéo dài hoặc liều cao).

Máu: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Phản ứng chung và độc

Nhức đầu, rối loạn hệ tuần hoàn trung ương và rối loạn tiêu hóa, có thể khá nặng phải ngừng thuốc.

Phơi nắng (ngay cả trong một thời gian ngắn) có thể gây phát ban, ngứa, làm đỏ hoặc biến màu da hoặc bỏng nắng nặng. Người bệnh cần phải tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp, mặc quần áo bảo vệ, kể cả đội mũ và đeo kính râm, bôi kem chống nắng.

Phản ứng mân cảm

Các phản ứng này phần lớn dưới dạng ban ở da, nhưng ít khi nặng và ít gặp. Phải chú ý bất cứ biến chứng nào đe dọa tính mạng như phản ứng quá mẫn cảm (phù mạch, bệnh huyết thanh, phản vệ) hoặc phản ứng độc nặng ở gan. Người bệnh có phản ứng quá mẫn nặng hoặc tốn thương nặng ở gan, thận, tạo máu phải nhập viện và nếu cần, phải theo dõi ở một cơ sở chăm sóc tích cực kèm giám sát cấn thận hô hấp và tim mạch.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Uống đồng thời với thuốc có thể làm cho tim đập nhanh, đỏ bừng và vã mồ hôi.

Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ griseofulvin trong máu do làm giảm hấp thu griseofulvin và gây cảm ứng enzym cytochrom P450 ở microsom gan, do đó tốt nhất là không dùng đồng thời 2 thuốc này. Nếu trường hợp phải dùng đồng thời, thì nên chia liều griseofulvin thành 3 lần/ngày.

Thuốc chống đông nhóm coumarin: Tác dụng của warfarin bị giảm; có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đông khi điều trị đồng thời và sau khi ngừng griseofulvin.

Thuốc tránh thai dạng uống: Dùng đồng thời với griseofulvin có thể làm tăng chuyển hóa estrogen trong các thuốc này dẫn đến mất kinh, tăng chảy máu giữa vòng kinh và giảm hiệu quả thuốc tránh thai.

Dùng đồng thời griseofulvin và theophylin làm tăng thanh thải theophylin và rút ngắn nửa đời theophylin. Tuy nhiên, tăng độ thanh thải này không rõ ràng ở tất cả người bệnh dùng thuốc đồng thời.

Bắt đầu điều trị griseofulvin ở người đang dùng aspirin sẽ gây giảm nồng độ salicylat trong huyết tương.

Griseofulvin và cyclosporin dùng đồng thời có thể làm giảm nồng độ cyclosporin trong máu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Rửa dạ dày kèm bảo vệ đường hô hấp có thể có ích.

Không có bằng chứng ủng hộ dùng than hoạt, thuốc tẩy hoặc loại trừ thuốc bằng phương pháp ngoài cơ thể.

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Griseofulvin là kháng sinh chống nấm lấy từ Penicillium griseofulvum hoặc từ các Penicillium khác. Tác dụng chống nấm của griseofulvin trước hết là do phá vỡ cấu trúc thoi gián phân tế bào, nên làm ngừng pha giữa của phân bào. Một cơ chế tác dụng khác cũng được đề cập đến là griseofulvin tạo ra DNA khiếm khuyết không có khả năng sao chép. Griseofulvin đọng vào các tế bào tiền thân keratin tạo ra môi trường bất lợi cho nấm xâm nhập. Da, tóc và móng bị nhiễm bệnh sẽ được thay thế bằng các mô lành không bị nhiễm nấm.

Griseofulvin ức chế phát triển các nấm da Trichophyton (đặc biệt là T. rubrum, T. tonsurans, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. megninii, T. gallinae và T. schoenleinii),Microsporum (như M. audouinii, M. canis, M. gypseum) và Epidermophyton floccosum.

Cơ chế tác dụng:

Griseofulvin tác động đối với các nấm ký sinh trên da, bao gồm các loài Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton nhạy cảm. Tác động của Griseofulvin là do khả năng ức chế sự phân chia tế bào ở kỳ giữa hoặc cản trở sự nhân đôi DNA của nấm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Sau khi uống, griseofulvin hấp thu chủ yếu ở tá tràng. Griseofulvin vi tinh thể có độ hấp thu thay đổi từ 25% đến 70%. Khi uống một liều duy nhất 500 mg dạng vi tinh thể ở người lớn lúc đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh là 0,5 – 2 microgam/ml sau 4 giờ. Griseofulvin vi tinh thể tăng hấp thu đáng kể nếu uống cùng hoặc sau khi ăn thức ăn có lượng chất béo cao. Griseofulvin dạng tinh thể siêu nhỏ hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống.

Phân bố:

Sau khi hấp thu griseofulvin tập trung ở da, tóc, móng, gan, mô mỡ và cơ xương. Griseofulvin tích lũy vào các tế bào tiền thân keratin và có ái lực cao với các mô nhiễm bệnh. Thuốc cũng liên kết chặt chẽ với lớp keratin mới. Có thể phát hiện thấy thuốc ở vỏ ngoài của lớp sừng ngay sau khi uống. Nồng độ 1 microgam/g đã tìm thấy ở da trong vòng 4 giờ sau khi uống một liều duy nhất 500 mg dạng vi tinh thể và sau 8 giờ là 3 microgam/g. Nếu dùng liều 500 mg và cứ cách 12 giờ uống một lần thì da có thể đạt được nồng độ 6 – 12 microgam/g trong 30 giờ, khi dùng liều này kéo dài liên tục trong vài tuần thì nồng độ duy trì được là 12 – 25 microgam/g da và nồng độ đồng thời trong huyết thanh sẽ là 1 – 2 microgam/ml.

Khi ngừng thuốc, nồng độ griseofulvin ở trong da giảm nhanh hơn so với trong huyết tương. Trong vòng 2 ngày sau khi ngừng thuốc, sẽ không còn tìm thấy ở da và trong vòng 4 ngày sẽ không còn trong huyết tương.

Nồng độ griseofulvin trong da ở khí hậu ấm cao hơn ở khí hậu lạnh, có thể do thuốc hòa tan trong mồ hôi và sau đó đọng lại ở lớp sừng của da khi mồ hôi bay hơi. Ðiều này cũng được dùng để giải thích chênh lệch nghịch đảo của nồng độ thuốc trong da. Nồng độ thuốc cao nhất đo được ở lớp sừng ngoài cùng trong khi đó ở các lớp sâu hơn thì nồng độ thấp hơn nhiều.

Thải trừ:

Griseofulvin có nửa đời thải trừ 9 – 24 giờ.

Thuốc bị oxy hóa khử methyl bởi enzym P450 và liên hợp với acid glucuronic chủ yếu ở gan. Chất chuyển hóa chính 6 – demethyl griseofulvin không có tác dụng trên vi sinh vật.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: tinh bột sắn, Lactose, Povidone, Sodium starch glycolate, Ethanol 96%, Talc, magnesium stearate.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 °C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam