Thuốc Kháng Histamin Cyproheptadine - Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cyproheptadine

Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX02.

Brand name:

Generic : Cyproheptadin, Ciplactin ,Cyprtin, Euronida 4mg, Juvever Tab., Peritol, Poreton, Opepromid, Histalife

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 4 mg.

Thuốc tham khảo:

PORETON 4 MG
Mỗi viên nén có chứa:
Cyproheptadin	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị dị ứng và ngứa: cyproheptadin có phạm vi chống dị ứng và ngứa rộng, cả cấp tính và mãn tính, bao gồm viêm đa thần kinh và viêm đa thần kinh ngoại biên, eczema, viêm da eczema, chứng “da vẽ nổi”, phản ứng dị ứng côn trùng cắn nhẹ và cục bộ, viêm mũi lâu năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi do rối loạn vận mạch, viêm kết mạc dị ứng do hít phải các chất gây dị ứng và thực phẩm, dị ứng da nhẹ và không biến chứng biểu hiện của bệnh mề đay và phù mạch thần kinh, phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết thanh, ngứa hậu môn-sinh dục, ngứa do thủy đậu. Kết hợp với adrenalin và các biện pháp đặc hiệu khác để làm giảm các phản ứng phản vệ sau khi các biểu hiện cấp tính đã được kiểm soát.

Điều trị chứng đau nửa đầu và đau đầu do co mạch: đau đầu và cảm giác khó chịu có thể biến mất trong vòng một giờ hoặc hai giờ sau liều 4 mg đầu tiên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường uống

Liều dùng:

Liều dùng tùy thuộc nhu cầu và đáp ứng của bệnh nhân.

Trẻ em:

Từ 2 đến 6 tuổi:

Tổng liều hàng ngày đối với trẻ em được tính toán dựa trên thể trọng và diện tích bề mặt da: khoảng 0,25 mg/kg/ngày hoặc 8 mg/m2 diện tích bề mặt da.

Liều thông thường là 2 mg (1/2 viên) x 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, có thể điều chỉnh khi cần thiết dựa vào thể trọng và đáp ứng của bệnh nhân. Nếu phải dùng thêm liều, nên dùng vào lúc đi ngủ, không được vượt quá liều 12 mg/ngày.

Từ 7 đến 14 tuổi:

Liều thông thường là 4 mg (1 viên) x 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, có thể điều chỉnh khi cần thiết dựa vào thể trọng, đáp ứng của bệnh nhân. Nếu phải dùng thêm liều, nên dùng vào lúc đi ngủ, không được vượt quá liều 16 mg/ngày.

Người lớn:

Tổng liều hàng ngày cho người lớn không được vượt quá 0,5 mg/kg/ngày.

Phạm vi điều trị là 4 mg đến 20 mg một ngày, với phần lớn các bệnh nhân cần 12 mg đến 16 mg một ngày. Nên bắt đầu với liều 4 mg (1 viên) x 3 lần mỗi ngày và điều chỉnh theo thể trọng và đáp ứng của bệnh nhân. Khi cần thiết có thể tăng liều tối đa lên 32 mg/ngày.

Để điều trị đau đầu và đau đầu do co mạch:

Liều dự phòng và điều trị: liều khởi đầu là 4 mg, lặp đi lặp lại nếu cần thiết sau nửa giờ. Bệnh nhân thường đáp ứng tốt với liều 8 mg, không nên dùng liều này vượt quá 4-6 giờ.

Liều duy trì: 4 mg mỗi 4-6 giờ.

4.3. Chống chỉ định:

Trẻ sơ sinh hoặc trẻ đẻ non thiếu tháng

Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi

Phụ nữ cho con bú

Quá mẫn với cyproheptadin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc

Bệnh nhân đang điều trị cơn hen cấp tính

Điều trị đồng thời với các thuốc ức chế monoamin oxidase

Glaucom góc đóng

Hẹp dạ dày tá tràng

Phì đại tuyến tiền liệt

Tắc nghẽn cổ bàng quang

Tắc nghẽn môn vị-tá tràng

Người cao tuổi, bệnh nhân suy nhược.

4.4 Thận trọng:

Cảnh báo:

Thuốc kháng histamin không nên dùng để điều trị các triệu chứng đường hô hấp dưới, bao gồm cả những bệnh hen suyễn cấp tính.

Độ an toàn và hiệu quả của cyproheptadin chưa được đánh giá ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Quá liều thuốc kháng histamin, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh và trẻ em có thể tạo ra ảo giác, trầm cảm hệ trên hệ thần kinh trung ương, co giật, ngừng hô hấp và tim, có thể tử vong.

Thuốc kháng histamin có thể làm giảm sự tỉnh táo về tinh thần, ngược lại, đặc biệt là ở trẻ nhỏ, đôi khi có thể bị kích thích.

Bệnh nhân cần được cảnh báo không nên tham gia vào các hoạt động đòi hỏi phải có sự phối hợp và sự tỉnh táo tinh thần, chẳng hạn như lái xe hay vận hành máy móc.

Điều trị kéo dài với các thuốc kháng histamin có thể gây ra rối loạn máu.

Cyproheptadin có tác dụng giống atropin nên phải được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử hen phế quản, tăng nhãn áp, cường giáp, bệnh tim mạch, hoặc tăng huyết áp.

Cyproheptadin có chứa lactose monohydrat nên bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cyproheptadin có thể gây ra buồn ngủ, ngủ lơ mơ, ngủ gật nên bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi sử dụng thuốc, trừ khi đã có bằng chứng chỉ ra rằng khả năng về thể chất và tinh thần của họ không bị ảnh hưởng

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Không rõ liệu thuốc có gây độc cho thai và phôi không. Chỉ nên dùng cyproheptadin cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Không biết liệu cyproheptadin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không và vì những nguy cơ xảy ra các phản ứng nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc phải được cân nhắc lợi ích/ rủi ro của thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hay gặp: buồn ngủ, ngủ gà. Tác dụng này có thể hết sau 3-4 ngày đầu tiên.

Tác dụng không mong muốn của thuốc kháng histamin:

Hệ thống thần kinh trung ương: An thần, buồn ngủ (thường là thoáng qua), chóng mặt, bị lúng túng khi phối hợp, lú lẫn, bồn chồn, kích thích, căng thẳng, run, khó chịu, hành vi hung hăng, mất ngủ, dị cảm, viêm dây thần kinh, co giật, sảng khoái, ảo giác, cuồng loạn, ngất.

Da: biểu hiện dị ứng phát ban và phù nề, quá nhiều mồ hôi, nổi mề đay, nhạy cảm với ánh sáng.

Giác quan: viêm mê đạo tai cấp tính, nhìn mờ, nhìn đôi, chóng mặt, ù tai.

Tim mạch: Hạ huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu, sốc phản vệ.

Huyết học: thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Hệ tiêu hóa: ứ mật, suy gan, viêm gan, chức năng gan bất thường, khô miệng, đau thượng vị, chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, vàng da.

Sinh dục và niệu đạo: Tiểu khó và thường xuyên, bí tiểu, kinh nguyệt sớm

Hô hấp: Khô mũi và cổ họng, giảm tiết dịch phế quản, đau thắt ngực và thở khò khè, nghẹt mũi, chảy máu cam.

Các tác dụng khác: Mệt mỏi, rùng mình, đau đầu, tăng sự thèm ăn / tăng cân

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng cùng các thuốc ức chế MAO làm kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của cyproheptadin.

Thuốc kháng histamin có thể hiệp đồng tác dụng của rượu, các thuốc ức chế thần kinh trung ương, ví dụ như thuốc ngủ, thuốc giảm đau, thuốc an thần và các chất chống lo âu.

Các thuốc kháng serotonin, ví dụ như cyproheptadin, có thể ảnh hưởng tới các thuốc chống trầm cảm tăng dẫn truyền serotonin – bao gồm các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI). Điều này có thể dẫn đến tái phát bệnh trầm cảm và các triệu chứng liên quan.

Cyproheptadin có thể gây ra kết quả xét nghiệm dương tính giả do dùng các loại thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA) bởi vì cyproheptadin và TCAs có thể tạo ra các triệu chứng quá liều tương tự nhau.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều thuốc kháng histamin có thể thay đổi từ trầm cảm hệ thần kinh trung ương hay kích thích đến co giật, ngừng hô hấp, tim và tử vong, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh và trẻ em. Các triệu chứng giống atropin và dạ dày-ruột có thể xảy ra.

Nếu nôn mửa không xảy ra một cách tự nhiên, nó phải được gây ra chủ định bằng xi-rô của ipecar. Nếu bệnh nhân không thể nôn, bệnh nhân được rửa dạ dày với dung dịch muối đẳng trương hoặc bán đẳng trương, sau đó là than hoạt tính. Các biện pháp phòng ngừa chống lại sự hít vào phải được thực hiện, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh và trẻ em.

Các dấu hiệu và triệu chứng đe dọa sự sống ở thần kinh trung ương nên được điều trị thích hợp.

Tẩy mặn giúp lấy nước vào đường ruột bằng cách thẩm thấu để làm loãng dung dịch trong ruột nhanh chóng.

Không nhất thiết phải sử dụng chất kích thích thần kinh trung ương, nhưng có thể phải sử dụng thuốc tăng huyết áp để chống lại hạ huyết áp.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Hoạt chất của thuốc cyproheptadin hydroclorid- là một chất kháng histamin và serotonin có tác dụng kháng cholinergic và an thần. Cyproheptadin gắn kết với serotonin và các thụ thể histamin H), do đó nó ức chế cạnh tranh gắn kết với serotonin và histamin.

Trong các thí nghiệm trên động vật, cyproheptadin hydroclorid kháng các tác dụng sau đây của serotonin:

Co phế quán (chuột lang)

Co mạch (chó)

Co thất (tử cung chuột phân lập)

Phù (chuột cống)

Gây chết (chuột cho dùng haemophilus pertussis)

Những tác động dó tương đương hoặc lớn hơn tác động của nhiều chất đối kháng serotonin nhất định, chẳng hạn như 1 -benzyl-2-methyl- 5-methoxy-tryptame (BAS) và 1-benzyl-2-methyl-5-hydroxy-tryptamine (BMS). Ngược lại, một số thuốc kháng histamin, thậm chí có hoạt tính mạnh nhất, biểu hiện ít hoặc không có tính kháng serotonin. Trong các thí nghiệm trên động vật, cyproheptadin hydrochlorid kháng hoặc chặn các tác dụng sau đây của histamin:

Co phế quản (chuột lang)

Co mạch (chó)

Co thất (tử cung chuột phân lập)

Sốc phản vệ, chủ động và thụ động (chuột lang và chuột nhất)

Tăng tiết dịch vị (chó Heidenhaln pouch)

Do đó tác dụng bảo vệ của cyproheptadin hydroclorid ở chuột nhắt có thể là do tác dụng kháng serotonin.

Tác dụng ức chế của cyproheptadin đối vứi sự tiết dịch vị gây nên bửi histamin cũng khác biệt vì các chất kháng histamin khác không có tác dụng này.

Cyproheptadin có đặc tính kích thích sự thèm ăn ở động vật thí nghiệm

Cơ chế tác dụng:

Cyproheptadin là một chất đối kháng serotonin và histamin có tác dụng kháng cholinergic và an thần do nó cạnh tranh với serotonin và histamin tại vị trí gắn tương ứng trên receptor.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Cyproheptadln được hấp thu tốt từ hệ tiêu hóa sau khi uống. Nóng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 4-8 giờ. Tác dụng của thuốc kéo dài trong 4-6 giờ sau khi uống liều đơn, mặc dù vẫn đo được nồng dộ cyproheptadin trong huyết thanh 24 giờ sau khi uống một liều duy nhất 4 mg. Không có chứng cứ về mối liên quan giữa nóng độ thuốc trong huyết tương với hiệu quả trên lâm sàng. Thuốc được chuyển hoá chú yếu tại gan. Chất chuyển hoá chính là liên hợp glucuronid của amoni bậc bốn của cyproheptadin. Chất chuyển hóa này và các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính sinh học. Sau khi dùng một liều duy nhất 4mg cyproheptadin, 2-20% liều dùng được thải trừ qua phân, 34% số đó được thải trừ dưới dạng không biến đổi tương ứng với dưới 5,7% liều dùng. Khoảng 40% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Khoảng 50% lượng thuốc thải trử qua thận ở dạng các chất chuyển hóa trong vòng 3 ngày. Với liều lặp lại hàng ngày 12-20 mg, không phát hiện thấy thuốc chưa biến đổi mà chỉ thấy các chất chuyển hóa cùa cyproheptadin được thải trừ trong nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc la 16 giờ.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận:

Sự thải trừ của thuốc giảm ở bệnh nhân bi suy thận, do dó có thể cần phải điều chỉnh liều lượng thuốc ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan:

Chuyển hoá của cyproheptadln giảm ở bệnh nhân bị suy gan, do đó có thể cần phải giảm liều thuốc ở những bệnh nhân này

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, magnesi stearat.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam