Thuốc Nội Tiết Progesterone | Pharmog

Thuốc Progesterone là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Progesterone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Progesterone

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ nội tiết – Progestogens(Progestin)

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03DA04.

Brand name:

Generic : Cyclogest , Pregnen , Progestogel 1%, Vageston, Utrogestan , Miprotone, Miprotone-F, Keygestan , Postcare , Postcare gel, Progentin , Progeffik , Crinone, Crinone gel, Progesterone injection “Oriental”, Luteina , Progendo , Progifen , Progendo , Progesterone injection 25mg/ml Rotexmedica, Progesterone injection BP , Progesterone Injection Tai Yu.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch dầu để tiêm bắp. ống tiêm: 25 mg/1 ml, 50 mg/1 ml, 250 mg/1 ml, 500 mg/2 ml.

Viên nang mềm: 100 mg, 200 mg, 400 mg.

Gel đưa vào âm đạo: 4%, 8% (kèm dụng cụ chuyên dụng).

Viên nén đặt âm đạo: 100 mg (kèm dụng cụ chuyên dụng).

Gel bôi ngoài da 1%.

Thuốc tham khảo:

KEYGESTAN 100
Mỗi viên nén đặt âm đạo có chứa:
Progesterone	………………………….	100 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Dùng đường uống:

Phụ khoa:

Những rối loạn liên quan đến thiếu progesteron, như hội chứng tiền kinh nguyệt, kinh nguyệt không đều do rối loạn rụng trứng hay không rụng trứng, bệnh vú lành tính, tiền mãn kinh.

Mãn kinh (bổ sung cho liệu pháp estrogen).

Vô sinh do suy hoàng thể.

Sản khoa:

Dọa sảy thai hoặc dự phòng sảy thai liên tiếp do suy hoàng thể.

Dọa sinh non.

Tiêm bắp:

Điều trị vô kinh. Chảy máu tử cung bất thường do mất cân bằng hormon (ở người không có bệnh lý thực thể như u xơ tử cung hoặc ung thư tử cung).

Gel đưa vào âm đạo:

Hỗ trợ khi cấy phôi và trong giai đoạn sớm của thai kỳ trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (Assisted reproductive technology- ART) ở phụ nữ vô sinh bị thiếu hụt progesteron. Vô kinh thứ phát.

Đường âm đạo :

Hiếm muộn, vô sinh nguyên phát hay thứ phát do suy một phần hay hoàn toàn hoàng thể (đặc biệt trong rối loạn rụng trứng, bổ sung giai đoạn hoàng thể trong thụ tinh ống nghiệm, hiến trứng).

Dọa sảy thai hoặc dự phòng dọa sẩy thai liên tiếp do suy hoàng thể.

Chưa có đủ số liệu về hiệu quả và liều dùng thích hợp của progesteron đưa vào âm đạo trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (ART) ở phụ nữ > 35 tuổi.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Progesteron dùng đường uống, đưa vào âm đạo và tiêm bắp sâu. Các chế phẩm chứa progesteron dạng vi hạt cũng được dùng để uống và đưa vào âm đạo.

Dạng tiêm : Chỉ tiêm bắp (gây kích ứng tại chỗ và rất đau).

Nang progesteron uống mỗi ngày một lần lúc đi ngủ (để có thể giảm nhẹ một số ADR của thuốc như hoa mắt chóng mặt, rối loạn thị giác)

Dạng gel progesteron đưa vào âm đạo không được dùng đồng thời với các chế phẩm dùng trong âm đạo khác. Nếu cần thiết phải điều trị cùng với các thuốc khác cũng dùng đường âm đạo, phải dùng các thuốc này cách nhau 6 giờ.

Không nên dùng đồng thời viên đặt âm đạo progesteron với các chế phẩm dùng trong âm đạo khác, vì có thể làm thay đổi sự giải phóng và hấp thu progesteron từ viên đặt âm đạo.

Liều dùng:

Ở người lớn:

Tiêm bắp:

Vô kinh: Tiêm bắp 5 – 10 mg/ngày, trong 6 – 8 ngày liên tiếp. Khi hoạt động của buồng trứng đủ làm tăng sinh nội mạc tử cung, chảy máu thường sẽ xảy ra sau 48 – 72 giờ ngừng thuốc. Chỉ sau một đợt điều trị, một số phụ nữ đã có chu kỳ kinh nguyệt tự phát bình thường.

Chảy máu tử cung bất thường do mất cân bằng hormon: Tiêm bắp 5 – 10 mg/ngày, trong 6 ngày. Nếu phối hợp với estrogen thì sau 2 tuần dùng estrogen mới bắt đầu dùng progesteron. Trong khi điều trị với progesteron, nếu kinh nguyệt xảy ra thì ngừng thuốc.

Giữ thai (khi suy hoàng thể): Cứ mỗi tuần 2 lần hoặc mau hơn (nhiều nhất là mỗi ngày 1 lần) tiêm 25 – 100 mg, (khoảng ngày 15 hoặc ngày chuyển phôi hoặc giao tử) đến 8 – 16 tuần tuổi thai, khi sự xuất tiết progesteron từ nhau thai đã ổn định. Liều mỗi ngày có thể tới 200mg tùy thuộc vào chỉ định của thầy thuốc.

Dùng đường uống:

Liều trung bình từ 200 – 300mg progesteron mỗi ngày chia làm 1 – 2 lần, nghĩa là dùng 200mg vào buổi tối trước khi đi ngủ và 100mg vào buổi sáng nếu cần.

Trong suy hoàng thể (hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh vú lành tính, kinh nguyệt không đều, tiền mãn kinh): điều trị 10 ngày mỗi chu kỳ thường từ ngày thứ 17 đến ngày thứ 26.

Trong liệu pháp hormon thay thế: liệu pháp estrogen đơn thuần không thích hợp, progesteron được dùng kết hợp trong 2 tuần cuối của đợt điều trị, tiếp theo ngưng mọi điều trị thay thế trong khoảng 1 tuần, trong thời gian đó có thể có xuất huyết khi ngừng thuốc.

Trong dọa sinh non: 400mg progesteron mỗi 6 – 8 giờ tùy vào kết quả lâm sàng ở giai đoạn cấp tính, tiếp theo dùng liều duy trì (3 x 200mg/ngày) đến tuần thứ 36 của thai kỳ.

Gel đưa vào âm đạo :

Dùng hỗ trợ trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (ART) ở phụ nữ vô sinh bị thiếu hụt progesteron: Dùng gel progesteron 8%, khoảng 1,125 g gel chứa 90 mg progesteron, đưa vào trong âm đạo mỗi ngày một lần. Nếu có thai, có thể tiếp tục điều trị tới 10 – 12 tuần.

Trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (ART) ở phụ nữ bị suy buồng trứng hoàn toàn hoặc một phần, mỗi lần dùng 90 mg progesteron (gel 8%), ngày 2 lần. Nếu có thai, có thể tiếp tục điều trị tới 12 tuần.

Vô kinh thứ phát: Mỗi lần 45 mg (gel 4%, khoảng 1,125 g gel chứa 45 mg progesteron) đưa vào trong âm đạo, cách một ngày dùng một lần, tổng cộng 6 liều. Những phụ nữ không đáp ứng với gel 4% có thể dùng gel 8%, mỗi lần 90 mg progesteron, đưa vào trong âm đạo, cách một ngày dùng một lần, tổng cộng 6 liều.

Viên đặt âm đạo:

Liều trung bình là 200mg progesteron mỗi ngày (1 viên 200mg hoặc 2 viên 100mg chia làm 2 lần, 1 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối), đặt sâu vào trong âm đạo. Liều này có thể tăng tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Trường hợp pha hoàng thể bị thiếu hụt một phần (rối loạn rụng trứng, kinh nguyệt không đều): 200mg progesteron mỗi ngày, 10 ngày cho mỗi chu kỳ, thường bắt đầu từ ngày thứ 17 đến ngày thứ 26.

Trường hợp vô sinh do pha hoàng thể bị thiếu hụt hoàn toàn (hiến noãn bào): liều khởi đầu 100mg progesteron vào ngày thứ 13 và 14 của chu kỳ chuyển phôi, tiếp theo 100mg progesteron vào buổi sáng và buổi tối từ ngày thứ 15 đến ngày thứ 25 của chu kỳ. Từ ngày thứ 26 và trong trường hợp có thai, tăng liều lên 100mg/ngày mỗi tuần để cuối cùng đạt đến liều tối đa 600mg/ngày chia làm 3 lần. Duy trì liều này cho đến ngày thứ 60.

Bổ sung giai đoạn hoàng thể trong thụ tinh ống nghiệm: bắt đầu điều trị vào buối tối ngày chuyển phôi với liều 600mg/ngày, chia làm 3 lần (sáng, trưa và tối)

Dọa sảy thai sớm hoặc dự phòng sảy thai liên tiếp do suy hoàng thể: 200 – 400mg progesterone mỗi ngày chia làm 2 lần cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với progesteron hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc nghẽn mạch huyết khối tĩnh mạch, nhồi máu não hoặc tiền sử có mắc các bệnh này.

Nghẽn mạch huyết khối động mạch (như đột quỵ, nhồi máu cơ tim) hoặc tiền sử có mắc các bệnh này.

Chảy máu âm đạo bất thường không rõ nguyên nhân.

Thai chết lưu, sảy thai không hoàn toàn, chửa ngoài tử cung.

Bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan.

Đã biết hoặc nghi ngờ ung thư vú hoặc các cơ quan sinh dục.

Làm test để chấn đoán có thai.

Dạng nang uống không được dùng trong thời kỳ mang thai.

4.4 Thận trọng:

Progesteron có chung các tiềm năng độc tính của các progestin. Trước khi bắt đầu điều trị bằng progesteron, phải khám vú và các cơ quan trong khung chậu, làm test Papanicolaou (test PAP, phết tế bào cổ tử cung).

Progesteron có thể làm trầm trọng thêm một số bệnh do giữ nước (như hen, động kinh, đau nửa đầu, tăng huyết áp, rồi loạn chức năng thận, tim), phải theo dõi cấn thận.

Cần thận trọng với những người có tiền sử trầm cảm. Cần ngừng progesteron nếu trầm cảm tái phát ở mức độ nặng. Có thể làm tăng nguy cơ sa sút trí tuệ ở phụ nữ sau mãn kinh.

Cần theo dõi cấn thận ở bệnh nhân đái tháo đường do các progestogen (hoặc progestogen phối hợp với estrogen) làm giảm dung nạp glucose.

Cần cảnh báo về những dấu hiệu và các triệu chứng sớm nhất của nhồi máu cơ tim, rối loạn mạch não, tình trạng nghẽn mạch huyết khối (như nghẽn mạch huyết khối tĩnh mạch, nghẽn mạch phổi), viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc huyết khối võng mạc. Phải ngừng thuốc ngay lập tức khi nghi ngờ hoặc có bất kỳ rối loạn nào trong số các rối loạn trên xảy ra.

Không dùng progesteron phối hợp với estrogen để phòng bệnh tim mạch hoặc sa sút trí tuệ. Dùng progestin phối hợp với estrogen có thể làm tăng nguy cơ ung thư vú, sa sút trí tuệ, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, nghẽn mạch phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu ở phụ nữ sau mãn kinh. Ngừng dùng progestin phối hợp với estrogen ít nhất 4 – 6 tuần trước khi tiến hành các phẫu thuật có tăng nguy cơ nghẽn mạch huyết khối hoặc trong giai đoạn bất động kéo dài. Dùng progestin phối hợp với estrogen trong thời gian ngắn nhất có thể được, phù hợp với đích điều trị. Định kỳ tiến hành đánh giá nguy cơ/lợi ích khi dùng thuốc.

Nếu có hiện tượng mất hoặc giảm thị lực xảy ra đột ngột hay từ từ, không thể giảỉ thích được, lồi mắt, song thị, phù gai thị, tổn thương mạch máu võng mạc hoặc đau nửa đầu, phải ngừng progesteron và tiến hành ngay các phương pháp chấn đoán và điều trị.

Nếu có chảy máu âm đạo bất thường khi đang điều trị bằng progesteron, phải thăm khám đầy đủ để tìm nguyên nhân.

Thường xuyên kiểm tra huyết áp, test PAP, khám vú, chụp X quang vú. Trong tất cả các trường hợp chảy máu âm đạo bất thường không rõ nguyên nhân, để chấn đoán được đầy đủ, nên lấy mẫu niêm mạc tử cung để loại trừ khả năng ác tính. Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của huyết khối nghẽn mạch, thay đổi thị giác.

Các sản phẩm có thể chứa dầu cọ, dầu lạc, dầu vừng hoặc benzyl alcol, không dùng cho người mẫn cảm với các thành phần này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chú ý ở người lái xe hoặc sử dụng máy móc, thuốc này có thể gây buồn ngủ và/hoặc chóng mặt khi dùng đường uống. Để tránh tác dụng phụ này nên dùng thuốc vào buổi tối.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Progesteron là hormon tự nhiên, được dùng để hỗ trợ khi cấy phôi và duy trì thai nghén trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (ART) ở phụ nữ vô sinh, làm tăng tỷ lệ mang thai.

Có tăng nguy cơ khuyết tật nhỏ khi sinh ở những trẻ mà mẹ dùng progesteron trong 4 tháng đầu thai kỳ. Đã có báo cáo về tật lỗ tiếu thấp ở trẻ nam, nam hóa nhẹ cơ quan sinh dục ngoài ở trẻ nữ khi bị phơi nhiễm trong 3 tháng đầu thai kỳ. Sứt môi, hở vòm miệng, bệnh tim bấm sinh, còn ống động mạch, khuyết tật vách tâm thất, chết trong tử cung và sảy thai tự nhiên đã được báo cáo trong một số trường hợp sau khi mẹ uống progesteron trong thời kỳ mang thai. Liều cao progesteron có thể làm giảm khả năng sinh sản. Cần có thêm các nghiên cứu đánh giá việc dùng progesteron để làm giảm nguy cơ sinh non. Dạng nang uống progesteron không được dùng trong thời kỳ mang thai.

Thường không dùng các progestin trong 4 tháng đầu thời kỳ mang thai. Đã có bằng chứng về tác dụng có hại tiềm tàng của các thuốc này lên thai khi mẹ dùng trong 4 tháng đầu thai kỳ. Đã có báo cáo nam hóa ở thai nữ khi mẹ dùng các progestin trong thời kỳ mang thai. Phì đại âm vật đã được báo cáo ở một số ít bé gái mà người mẹ đã dùng medroxyprogesteron trong thời kỳ mang thai. Đã có gợi ý thấy mối liên quan giữa sự phơi nhiễm trong tử cung với các hormon sinh dục nữ và các dị dạng bấm sinh như các khuyết tật tim mạch và chân tay.

Thời kỳ cho con bú:

Progesteron tiết qua sữa. Tác dụng của progesteron đến trẻ bú mẹ chưa được xác định. Thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tiêm bắp:

Tim mạch: Phù não, nghẽn mạch não, phù.

TKTW: Trầm cảm, sốt, mất ngủ, ngủ gà.

Da: Trứng cá, ban dị ứng (hiếm), rụng tóc, chứng rậm lông ở phụ nữ, ngứa, mày đay.

Nội tiết và chuyển hóa: Mất kinh, chảy máu giữa các kỳ kinh, nhạy cảm đau ở vú, tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt, đốm da.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Tiết niệu – sinh dục: Trợt sước cổ tử cung, thay đổi bài tiết ở cổ tử cung.

Gan: Vàng da ứ mật.

Tại vị trí tiêm: Kích ứng, sưng, đau, đỏ.

Mắt: Viêm dây thần kinh mắt, huyết khối võng mạc.

Hô hấp: Nghẽn mạch phổi.

Khác: Phản ứng phản vệ, tăng hoặc giảm thế trọng.

Liều cao (50 – 100 mg/ngày) có thể gây tác dụng dị hóa vừa phải và tăng bài tiết tạm thời natri và clorid.

Uống nang mềm:

Khi dùng đường uống, các tác dụng không mong muốn sau được ghi nhận:

Thường gặp: Thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu giữa chu kỳ kinh, nhức đầu.

Ít gặp: Buồn ngủ, chóng mặt thoáng qua, chứng vàng da ứ mật, ngứa, rối loạn tiêụ hóa. Buồn ngủ và/hoặc chóng mặt thoáng qua được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng kết hợp với estrogen liều thấp. Các tác dụng này sẽ mất đi khi giảm liều Progesterone hoặc tăng liều estrogen mà không ảnh hưởng đến kết quả điều trị.

Chu kỳ kinh nguyêt bị rút ngắn và hoặc chảy máu giữa chu kỳ kinh có thể xảy ra nếu điều trị được bắt đầu quá sớm, đăc biệt trước ngày 15 của chu kỳ.

Thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, mất kinh hoặc chảy máu giữa kỳ kinh đã được ghi nhận liên quan đến sử dụng progestin.

Gel đưa vào âm đạo:

Phần trăm báo cáo khi dùng trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản:

ADR > 10%

TKTW: Ngủ gà (27%), đau đầu (13 – 17%), kích động (16%), trầm cảm (11%)

Nội tiết và chuyển hóa: Nở vú (40%), đau vú (13%), giảm tình dục (11%).

Tiêu hóa: Táo bón (27%), buồn nôn (7 – 22%), co cứng cơ (15%), đau bụng (12%).

Tiết niệu – sinh dục: Đau đáy chậu (17%), tiếu tiện đêm (13%).

ADR 5 -10%:

TKTW: Đau (8%), hoa mắt chóng mặt (5%).

Tiêu hóa: Tiêu chảy (8%), trướng bụng (7%), nôn (5%).

Tiết niệu – sinh dục: Tăng dịch âm đạo (7%), giao hợp đau (6%), bệnh do Monilia đường sinh dục (5%), ngứa sinh dục (5%).

Thần kinh cơ và xương: Đau khớp (8%).

Viên đặt âm đạo:

Phần trăm báo cáo khi dùng trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản:

ADR > 10%

Tiêu hóa: Đau bụng (12%).

Khác: Đau sau khi lấy trứng (25 – 28%).

ADR 1- 10%:

TKTW: Đau đầu (3 – 4%), mệt mỏi (2 – 3%).

Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng quá kích buồng trứng (7%),

Tiêu hóa: Buồn nôn (7 – 8%), nôn (2 – 3%), trướng bụng (4%), táo bón (2 – 3%).

Tiết niệu – sinh dục: Co thắt tử cung (3 – 4%), chảy máu âm đạo (3%), nhiễm trùng đường tiết niệu (1 – 2%).

ADR < 1%:

Nóng, khó chịu, ngứa, mày đay, phù ngoại biên, kích ứng âm đạo.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào xảy ra khi đang dùng progesteron, phải báo ngay cho bác sĩ.

Phải ngừng thuốc ngay lập tức khi nghi ngờ hoặc có bất kỳ rối loạn nào về nhồi máu cơ tim, rối loạn mạch não, tình trạng nghẽn mạch huyết khối (như nghẽn mạch huyết khối tĩnh mạch, nghẽn mạch phổi), viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc huyết khối võng mạc.

Phải ngừng progesteron và tiến hành ngay các phương pháp chấn đoán và điều trị thích hợp nếu có bất thường về thị giác hoặc đau nửa đầu.

Cần ngừng progesteron nếu trầm cảm tái phát ở mức độ nặng.

Nếu có chảy máu âm đạo bất thường khi đang điều trị bằng progesteron, phải thăm khám đầy đủ để tìm nguyên nhân.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tránh dùng đồng thời: progesteron với dabigatran etexilat, rivaroxaban, silodosin, topotecan.

Tăng tác dụng/độc tính: Progesteron có thể làm tăng tác dụng của dabigatran etexilat, các chất nền P-glycoprotein, rivaroxaban, silodosin, topotecan, colchicin.

Các thảo dược có hoạt tính progestogen có thể làm tăng tác dụng, ADR/độc tính của các progestin.

Các progestogen có thể ức chế chuyển hóa của ciclosporin dẫn đến tăng nồng độ của ciclosporin trong huyết tương và có nguy cơ nhiễm độc ciclosporin.

Giảm tác dụng: Aminoglutethimid, các chất gây cảm ứng mạnh CYP2C19, CYP3A4 (carbamazepin, griseofulvin, phenobarbital, phenytoin, rifampicin có thể làm tăng độ thanh thải của progesteron và các progestogen), deferasirox, peginterferon alpha-2b có thể làm giảm tác dụng của progesteron.

Tương tác với rượu, dinh dưỡng, thảo dược:

Thức ăn làm giảm sinh khả dụng đường uống của progesteron.

Các chế phẩm từ cây Nữ lang, Hypericum perforatum (St John s wort) có thể làm giảm nồng độ progesteron.

Progesteron và các progestogen khác có thể ảnh hưởng đến việc kiểm soát glucose huyết ở người đái tháo đường, có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc chống đái tháo đường.

Phối hợp progestin với estrogen có thể gây sai lạc kết quả các test thử chức năng tuyến giáp, chức năng gan, đông máu, chức năng nội tiết và test metyrapon. Sự phối hợp này cũng làm giảm bài tiết pregnanediol.

4.9 Quá liều và xử trí:

Dùng đường âm đạo, không có trường hợp nào dùng quá liều được ghi nhận.

Với đường uống, những tác dụng không mong muốn được ghi nhận ở trên hầu hết là triệu chứng quá liều. Trong trường hợp giảm liều thì các triệu chứng sẽ tự động hết. Ở một số bệnh nhân, liều dùng thông thường có thể quá cao, với bằng chứng là nồng độ progesteron nội sinh được tiết ra liên tục hoặc từng đợt mà không được kiểm soát, biểu hiện bằng sự mẫn cảm với thuốc hoặc kèm theo nồng độ oestradiol trong máu thấp.

Những lời khuyên sau cho bệnh nhân:

Giảm liều hoặc dùng progesteron vào buổi tối trước khi đi ngủ, 10 ngày trong một chu kỳ trong trường hợp buồn ngủ hoặc chóng mặt thoáng qua.

Trong trường hợp ra máu vài giọt/chu kỳ kinh nguyệt bị rút ngắn, việc điều trị nên bắt đầu chậm hơn trong chu kỳ (ví dụ bắt đầu vào ngày thứ 19 thay vì vào ngày thứ 17).

Phụ nữ tiền mãn kinh/phụ nữ điều trị bằng liệu pháp hormone thay thế nên làm test để đảm bảo nồng độ oestradiol đủ trong máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Progesteron là một hormon steroid được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt. Ðó là chất mẫu ban đầu của nhóm progestin (còn gọi là nhóm progestogen) gồm một số hormon tự nhiên hoặc tổng hợp hóa học có chung một số tác dụng dược lý của progesteron. Progesteron được hình thành từ các tiền chất steroid trong buồng trứng, tinh hoàn, vỏ thượng thận và nhau thai. Hormon tạo hoàng thể (LH) kích thích tổng hợp và xuất tiết progesteron từ hoàng thể. Progesteron giúp cho trứng làm tổ và rất cần thiết để duy trì thai sản. Hormon được xuất tiết với nồng độ cao ở nửa sau thai kỳ. Cùng với lượng estrogen nội sinh được tiết ra đầy đủ ở người phụ nữ bình thường, progesteron sẽ làm nội mạc tử cung tăng sinh chuyển sang giai đoạn chế tiết (giai đoạn hoàng thể). Progesteron giảm tiết đột ngột vào cuối vòng kinh là nguyên nhân chủ yếu khởi đầu kinh nguyệt.

Progesteron còn có tác dụng làm ít đi và đặc quánh chất nhầy cổ tử cung, làm tinh trùng khó thâm nhập. Progesteron làm tăng nhẹ thân nhiệt ở pha xuất tiết của kinh nguyệt.

Progesteron kích thích nang vú phát triển và làm thư giãn cơ trơn tử cung.

Các thuốc chứa progesteron dạng hạt mịn, dùng đường uống và đặt âm đạo làm gia tăng đáng kể nồng độ progesteron trong huyết tương, vì vậy sẽ bổ sung hiệu quả sự thiếu hụt progesteron.

Khi bôi lên vú, progesterone – một hormon tự nhiên được sinh ra bởi cơ thể con người – có tác dụng: chống lại sự tăng tính thấm mao mạch gây ra bởi oestrogen; góp phần vào sự tăng trưởng và sự biệt hoá của các ống dẫn sữa và các tuyến nang; ngăn chặn sự gián phân nhanh chóng của các tế bào biểu mô gây ra bởi oestrogen.

Vì vậy, progesterone có thể điều trị bệnh vú lành tính do thiếu progesterone cục bộ tuyệt đối hay tương đối.

Cơ chế tác dụng:

Progesteron là một hormon steroid tự nhiên được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt. Đó là chất mẫu ban đầu của nhóm progestin (còn gọi là nhóm progestogen, progestagen, gestagen, gestogen) gồm một số hormon tự nhiên hoặc tổng hợp hóa học có chung một số tác dụng dược lý của progesteron. Progesteron được hình thành từ các tiền chất steroid trong buồng trứng, tinh hoàn, vỏ thượng thận và nhau thai. Hormon tạo hoàng thể (LH) kích thích tổng hợp và bài tiết progesteron từ hoàng thể. Progesteron giúp cho trứng làm tổ và rất cần thiết để duy trì thai sản. Hormon được tiết ra với nồng độ cao ở giai đoạn sau của thai kỳ. ở phụ nữ, cùng với lượng estrogen nội sinh được tiết ra đầy đủ, progesteron sẽ làm nội mạc tử cung tăng sinh để chuyển sang giai đoạn chế tiết (giai đoạn hoàng thể). Progesteron giảm tiết đột ngột vào cuối chu kỳ kinh nguyệt là nguyên nhân chủ yếu khởi đầu kinh nguyệt.

Các hormon steroid tự nhiên làm thay đổi sự bài tiết trong nội mạc tử cung, kích thích tuyến vú phát triển, gây giãn cơ trơn tử cung, ngăn cản nang trứng trưởng thành và rụng trứng và duy trì quá trình thai nghén. Khi dùng trong chương trình kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (ART) ở pha hoàng thể, progesteron hỗ trợ cho việc cấy phôi.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Nồng độ progesteron tăng lên trong giờ thứ nhất và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương cao nhất sau 1 đến 3 giờ dùng.

Đường uống: Nếu tính thời gian lưu giữ hormon trong mô, cần thiết phải chia liều dùng làm 2 lần cách nhau khoảng 12 giờ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực suốt 24 giờ trong ngày.

Đường âm đạo: Ở liều khuyên dùng, nồng độ progesteron trong huyết tương ổn định và duy trì, tương đương với nồng độ progesteron đạt được trong pha hoàng thể của một chu kỳ kinh nguyệt rụng trứng bình thường, dùng đường âm đạo làm tăng trưởng nội mạc tử cung nên rất thích hợp cho sự làm tổ của phôi.

Khi tăng dần đến liều cao hơn, thuốc dùng đường âm đạo có thể cho nồng độ progesteron trong máu tương đương với nồng độ được mô tả trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Chuyển hóa: các chất chuyển hóa trong huyết tương và nước tiểu giống như các chất được tiết ra trong pha hoàng thể. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là 20-α-hydroxy-r-Δ-pregnenolon và 5-α-dihydroprogesteron. 95% thuốc được thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa glycuronid liên hợp. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là 3-α-5-β-pregnanediol (pregnandiol).

Progesteron liên kết nhiều với protein huyết tương. Khoảng 96 – 99% progesteron gắn với các protein huyết tương, chủ yếu với albumin (50 – 54%) và globulin gắn cortisoltranscortin (43 – 48%). Nửa đời thải trừ ngắn khoảng vài phút. Progesteron được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa khác nhau, trong đó phần lớn thành các pregnanediol và pregnanolon và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat. Một phần thải trừ qua mật và qua phân. Progesteron cũng được phân bố vào trong sữa mẹ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…..

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM