Thuốc Sibelium 5mg Hộp 100 Viên Nang-Nhà Thuốc An Khang

Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức.

1. Thành phần

Sibelium là thuốc đối kháng calci có chọn lọc, dạng viên nang một đầu đỏ, một đầu xám. Mỗi viên nang chứa 5,9mg flunarizin hydrochlorid tương đương 5mg flunarizin.

Tá dược: Lactose monohydrate, tinh bột ngô, bột talc, magnesi stearat, silicon dioxyd dạng keo.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu trong trường hợp các biện pháp điều trị khác không có hiệu quả hoặc kém dung nạp.

3. Cách dùng - Liều dùng

Người lớn đến 65 tuổi

5mg/ngày, uống vào buổi tối, trong 4 đến 8 tuần.

Trong thời gian điều trị, nếu xuất hiện các triệu chứng trầm cảm, hay các biến cố bất lợi nghiêm trọng khác, cần ngừng dùng thuốc (xem Cảnh báo và thận trọng).

Nếu sau 8 tuần điều trị không có sự cải thiện, bệnh nhân được xem như không đáp ứng với điều trị và nên ngừng dùng thuốc.

Nếu không đáp ứng lâm sàng đầy đủ, có thể tăng liều lên đến 10mg/ngày nhưng cần cân nhắc trong khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.

Thời gian điều trị không quá 6 tháng.

Người cao tuổi trên 65 tuổi 5mg/ngày, uống vào buổi tối, trong 4 đến 8 tuần.

Nếu trong thời gian điều trị, nếu xuất hiện các triệu chứng trầm cảm, hay các biến cố bất lợi nghiêm trọng khác, cần ngừng dùng thuốc (xem Cảnh báo và thận trọng). Nếu sau 8 tuần điều trị không có sự cải thiện, bệnh nhân được xem như không đáp ứng với điều trị và nên ngừng dùng thuốc.

Thời gian điều trị không quá 6 tháng.

Trẻ em

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: với những trường hợp ngoại lệ, khi đau nửa đầu chưa được chẩn đoán xác định: 5mg/ngày, uống vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng.

Trẻ em dưới 12 tuổi: chưa có bằng chứng đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn của flunarizin trên đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng flunarizin trên trẻ em dưới 12 tuổi.

Cách dùng

Nên uống thuốc vào buổi tối, trước khi ngủ bởi vì nguy gây cơ buồn ngủ và ngủ gà.

- Quá liều

Một vài trường hợp quá liều nặng được báo cáo (liều trên 600mg).

Triệu chứng chính được quan sát là: buồn ngủ, kích động và nhịp tim nhanh.

Điều trị bao gồm uống than hoạt tính, điều trị triệu chứng.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

4. Chống chỉ định

Không dùng thuốc này trong những trường hợp sau:

- Mẫn cảm với flunarizin hoặc một trong các tá dược của thuốc.

- Có triệu chứng của bệnh Parkinson từ trước khi điều trị (xem Cảnh báo và thận trọng và Tác dụng không mong muốn).

- Tiền sử có các triệu chứng ngoại tháp (xem Cảnh báo và thận trọng và Tác dụng không mong muốn).

- Bệnh trầm cảm hoặc có tiền sử bệnh trầm cảm (xem cảnh báo và thận trọng và Tác dụng không mong muốn).

5. Tác dụng phụ

Tính an toàn của Sibelium được đánh trên 247 bệnh nhân tham gia vào thử nghiệm có đối chứng với giả dược, một thử nghiệm trong điều trị đau nửa đầu, một thử nghiệm trong điều trị chóng mặt và trên 476 bệnh nhân được điều trị bằng flunarizin tham gia vào 2 thử nghiệm có đối chứng với 1 chất so sánh có hoạt tính được sử dụng trong điều trị chóng mặt và/hoặc đau nửa đầu (chỉ định trong điều trị chóng mặt đã bị thu hồi bởi bất lợi trong tỷ lệ lợi ích và nguy cơ dựa trên dữ liệu an toàn gộp từ các thử nghiệm lâm sàng, phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo thường gặp nhất (biến cố ≥ 4) là: tăng cân (11%), buồn ngủ (9%), trầm cảm (5%), tăng cảm giác thèm ăn (4%), và viêm mũi (4%).

Bảng dưới đây trình bày tất cả các tác dụng không mong muốn được báo cáo khi sử dụng SIBELIUM trong các thử nghiệm lâm sàng (bao gồm các biến cố bất lợi kể trên) và trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường. Các tần suất sau đây được quy ước:

Rất thường gặp ≥ 1/10

Thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10

Ít gặp ≥ 1/1000

Hiếm gặp ≥ 1/10000 đến 1/1000

Rất hiếm gặp < 1/100000

Chưa được biết không ước tính được từ các dữ liệu lâm sàng hiện có

Hệ thống cơ quan	Các phản ứng bất lợi của thuốc
	Phân loại tần suất
	Rất thường gặp ≥ 1/10	Thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10	Ít gặp ≥ 1/1000	Không được biết
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng		Viêm mũi
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng		Tăng cảm giác thèm ăn
Rối loạn tâm thần		Trầm cảm, Mất ngủ	Hội chứng trầm cảm (xem Cảnh báo và thận trọng)
			Rối loạn giấc ngủ;
			Lãnh đạm;
			Lo lắng
Rối loạn hệ thần kinh.		Ngủ gà	Bất thường phối hợp vận động;	Chứng bồn chồn đứng ngồi không yên;
			Mất định hướng;	Vận động chậm chạp;
			Ngủ lịm;	Cứng cơ dạng bánh xe răng cưa
			Dị cảm;	Rối loạn vận động;
			Bồn chồn không yên	Run nguyên phát
			Chậm chạp, uể oải;	Rối loạn ngoại tháp (xem Cảnh báo và thận trọng)
			Ù tai;	Hội chứng Parkinson;
			Vẹo cổ	Buồn ngủ;
				Run
Rối loạn tim			Hồi hộp đánh trống ngực
Rối loạn mạch			Hạ huyết áp
Rối loạn hệ tiêu hóa		Táo bón; Khó chịu ở dạ dày; Buồn nôn	Tắc ruột, khô miệng, rối loạn dạ dày ruột
Rối loạn gan mật				Tăng men gan
Rối loạn da và mô dưới da			Tăng tiết mồ hôi	Phát ban
Rốt loạn cơ xương và toàn thân		Đau cơ	Co thắt cơ; Giật cơ	Cứng cơ
Rối loạn hệ sinh sản và vú			Rong kinh;	Tăng tiết sữa
		Kinh nguyệt không đều	Rối loạn kinh nguyệt;
			Thưa kinh;
		Đau vú	Phì đại tuyến vú;
			Giảm khả năng tình dục
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc		Mệt mỏi	Phù nề toàn thân;
			Phù nề ngoại vi;
			Suy nhược
Các chỉ số khác	Tăng cân

Báo cáo các phản ứng bất lợi nghi ngờ

Báo cáo các phản ứng bất lợi nghi ngờ sau khi thuốc được lưu hành là rất quan trọng. Điều này cho phép tiếp tục kiểm soát cân bằng yếu tố lợi ích và nguy cơ của thuốc. Bác sỹ được yêu cầu báo cáo bất kỳ các phản ứng bất lợi nào tới Trung tâm Quốc Gia và Trung tâm khu vực về thông tin thuốc và theo dõi phản ứng bất lợi của thuốc.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

Do Flunarizin có thể làm tăng các triệu chứng ngoại tháp và trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt trên người cao tuổi. Do vậy, nên dùng thận trọng trên các bệnh nhân này.

Không sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo. Cần theo dõi người bệnh thường xuyên, định kỳ, đặc biệt trong thời gian điều trị duy trì để phát hiện sớm các biểu hiện ngoại tháp, trầm cảm và ngưng điều trị kịp thời.

Triệu chứng ngoại tháp có thể xuất hiện muộn (khoảng 1 năm). Hầu hết các trường hợp không nặng; nhưng có thể kéo dài nhiều tháng sau khi ngừng điều trị (thời gian thoái lui trung bình khoảng 3 tháng). Có thể không cải thiện hoàn toàn và có thể cần một liệu pháp duy trì bằng thuốc chống Parkinson. Trong một vài trường hợp, triệu chứng này có thể kéo dài mặc dù đã điều trị.

Các trường hợp hội chứng trầm cảm đã được báo cáo, xuất hiện sau 5 đến 8 tháng từ khi bắt đầu điều trị. Các trường hợp này thường không nặng, nhưng trong một vài trường hợp, bệnh nhân phải được kê đơn thuốc chống trầm cảm hoặc điều trị trong bệnh viện nếu cần.

Bệnh nhân có thể tăng cân khi điều trị với flunarizin.

Trong các trường hợp hiếm gặp mệt mỏi có thể tăng nặng dần khi sử dụng flunarizin: nếu tình trạng này xảy ra cần ngừng điều trị.

Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân được khuyên không nên dùng thuốc này trong trường hợp không dung nạp với galactose, thiếu men Lapp Lactase hoặc mắc hội chứng rối loạn hấp thu glucose-galactose (bệnh di truyền hiếm gặp).

- Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng flunarizin trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên thai kỳ, phát triển của phôi/thai, sinh đẻ và hậu sản.

Khi không có tác động gây quái thai trên động vật, có thể không gặp dị tật trên người. Thực tế, cho đến nay, các hoạt chất gây dị tật trên người đã cho thấy tác động gây quái thai trên động vật trong suốt các nghiên cứu hợp thức được tiến hành trên cả hai loài.

Do đó, để thận trọng, tốt hơn flunarizin không nên được sử dụng trong suốt thai kỳ.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Đặc biệt lưu ý tới người lái xe và vận hành máy móc về nguy cơ ngủ gà nhất là trên bệnh nhân mới bắt điều trị hoặc kết hợp điều trị với thuốc này.

- Tương tác thuốc

Các kết hợp cần lưu ý

+ Các thuốc atropinic

Cân nhắc khi sử dụng các hoạt chất atropinic có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của các thuốc này và tăng nguy cơ bí tiểu, tăng nhãn áp cấp tính, táo bón, khô miệng, v.v.

Các thuốc atropinic khác nhau bao gồm các thuốc chống trầm cảm imipraminic, hầu hết các thuốc kháng histamin H1, thuốc điều trị Parkinson kháng cholinergic, thuốc chống co thắt atropinic, disopyramid, thuốc an thần phenotiazinic và dozapin.

+ Các thuốc an thần

Cân nhắc khi sử dụng các thuốc hoặc hoạt chất có thể làm tăng tác dụng an thần của chúng trên hệ thống thần kinh trung ương và góp phần làm giảm cảnh giác. Ví dụ như các dẫn xuất morphin (điều trị giảm đau, chữa ho và điều trị thay thế), thuốc an thần, các thuốc nhóm barbituric, các thuốc nhóm benzodiazepin, các thuốc giải lo âu khác không thuộc nhóm benzodiazepin (ví dụ meprobamat), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, thuốc điều trị tăng huyết áp tác dụng lên thần kinh trung ương, baclofen và thalidomid.

Các kết hợp không được khuyến cáo

+ Rượu/cồn

Rượu/cồn làm tăng tác dụng an thần. Mức độ suy giảm của ý thức có thể gây nguy hiểm khi lái xe và sử dụng máy móc. Tránh dùng các đồ uống có rượu/cồn và các thuốc chứa rượu/cồn.

Các kết hợp khác

+ Topiramat

Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat. Trong thời gian sử dụng đồng thời flunarizin và topiramat 50mg mỗi 12 giờ, nồng độ flunarizin trong cơ thể tăng 16% ở bệnh nhân đau nửa đầu so với 14% ở những bệnh nhân chỉ điều trị với flunarizin. Ở nồng độ hằng định, dược động học của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.

Tính tương kỵ

Chưa ghi nhận.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Flunarizin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 - 4 giờ và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5 - 6.

Hấp thu

Flunarizin hấp thu tốt tại đường tiêu hóa (>80%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Trong điều kiện dạ dày giảm (nồng độ pH dạ dày cao hơn), sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn ở mức vừa phải.

Phân bố

Flunarizin gắn kết protein huyét tương >99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78L/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207 L/kg ở những bệnh nhân động kinh chứng tỏ khả năng phân bố cao ở các mô ngoài mạch máu. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Flunarizin được chuyển hóa qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là CYP2D6.

Thải trừ

Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Trong vòng 24 - 48 giờ sau khi uống, có khoảng 3% đến 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa, và < 1 % được bài tiết ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu. Thời gian bán hủy của thuốc thay đồi nhiều trong khoảng từ 5 - 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của flunarizin có thể đo lường được (> 0,5ng/mL) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự tái phân bố thuốc từ các mô khác.

Đa liều

Nồng độ huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần khi dùng đa liều với liều một lần mỗi ngày, và cao hơn nồng độ huyết tương của flunarizin sau khi dùng một liều đơn khoảng 3 lần. Nồng độ flunarizin ở trạng thái ổn định tương ứng với khoảng liều thay đổi từ 5mg - 30mg.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm thuốc điều trị đau nửa đầu khác

Mã ATC: N02CX

(N: hệ thần kinh trung ương)

Flunarizin là thuốc kháng histamin H1, kháng dopaminergic và kháng cholinergic. Flunarizin là thuốc đối kháng calci có chọn lọc. Tác dụng của nó trong điều trị duy trì chứng đau nửa đầu được dựa trên sự đối lập có chọn lọc ion calci vào trong tế bào. Flunarizin không tác động trên khả năng co bóp và sự dãn truyền cơ tim.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nang.

- Bảo quản

Bảo quản ở 15°C - 30°C

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Janssen.