Viên Nén Giải Phóng Chậm (viên Bao Tan Trong Ruột): 81 Mg, 162 Mg, 165 Mg, 325 Mg, 500 Mg, 650 Mg, 975 Mg. ... Aspirin – Công Thức Bào Chế Viên Nén.

 

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Acetylsalicylic acid (Aspirin)

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid  (NSAIDS), thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A01AD05, B01AC06, N02BA01.

Brand name: Aspilets EC, Acuprin 81.

Generic :  Acetylsalicylic acid (Aspirin) , Ascard-75; Aspegic; Aspirin pH8; Opeasprin

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 325 mg, 500 mg, 650 mg.

Viên nén nhai được: 75 mg, 81 mg.

Viên nén giải phóng chậm (viên bao tan trong ruột): 81 mg, 162 mg, 165 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg.

Viên nén bao phim: 325 mg, 500 mg.

Thuốc tham khảo:

ASPIRIN pH8 500mg
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Aspirin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

Tá dược: Sodium starch glycolate, Acid Stearic, Colloidal silicon dioxide, Lactose, Methacrylic acid copolymer, Polyethylene glycol 4000, Talc, Diethyl phtalate, Isopropyl alcohol, Acetone vừa đủ 1 viên

3. Công thức sản xuất:

3.1. Danh mục tá dược:

Hàm lượng (mg/viên)	STT	Tên hoạt chất / tá dược	Khối lượng/1000 Viên (g)
500	1	Acetylsalicylic acid kết tinh	500
200	2	Avicel PH 101	200
15	3	Kollidon 30	15
25	4	Kollidon CL	25
3	5	Magneisum stearte	3

3.2. Mô tả công thức :

Hoạt chất chính:	Acetylsalicylic acid
Hoạt chất phụ:	0
Tá dược độn :	Avicel PH 101
Tá dược dính:	Kollidon 30
Tá dược rã:	Kollidon CL
Tá dược trơn:	Magneisum stearte
Tá dược khác:	0

 

3.2. Phương thức bào chế :

Cách bào chế : Bào chế viên nén bằng phương pháp dập thẳng.

1. Rây các Hoạt chất/Tá dược có STT từ 1 đến 5 qua rây cỡ 0.8-mm (thép không gỉ). Nạp vào máy trộn. Trộn ở tốc độ thấp.
2. Dập viên bằng máy dập viên xoay tròn. Điều chỉnh lực nén thấp.

3.3. Tiêu chuẩn chất lượng (Theo DĐVN-V) :

Định nghĩa

Viên nén là dạng thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, để súc miệng, để rửa…. Viên nén chứa một hoặc nhiều dược chất, có thể thêm các tá dược độn, tá dược rã, tá dược dính, tá dược trơn, tá dược bao, tá dược màu… được nén thành khối hình trụ dẹt; thuôn (caplet) hoặc các hình dạng khác. Viên có thể được bao.

Yêu cầu kỹ thuật chung của thuốc viên nén

Tính chất

Viên rắn. mặt viên nhẵn hoặc lồi, trên mặt có thể có rãnh, chữ hoặc ký hiệu, cạnh và thành viên lành lặn. Viên không bị gãy vỡ, bờ vụn trong quá trình bảo quản, phân phối và vận chuyển.

Độ rã

Nếu không có chỉ dẫn gì khác, viên nén phải đạt yêu cầu về độ rã qui định, được thử theo Phụ lục 11.6 Phép thử độ rã của viên nén và nang. Viên nén và viên bao đã thử độ hòa tan với tất cả các dược chất có trong thành phần thì không phải thử độ rã.

Độ đồng đều khối lượng

Thử theo Phụ lục 11.3 Phép thử độ đồng đều khối lượng. Viên nén và viên bao đã thử độ đồng đều về hàm lượng với tất cả các dược chất có trong thành phần thì không phải thử độ đồng đều khối lượng.

[(Phụ lục 11.3) – Phương pháp 1:  Cân riêng biệt 20 đơn vị lấy ngẫu nhiên, tính khối lượng trung bình. Không được có quá hai đơn vị có khối lượng nằm ngoài giới hạn chênh lệch số với khối lượng trung bình quy định trong Bảng 11.3.1 và không được có đơn vị nào có khối lựơng vượt gấp đôi giới hạn đó.]

Bộ đồng đều hàm lượng (Phụ lục 11.2)

Nếu không có chỉ dẫn khác, viên nén có hàm lượng dược chất dưới 2 mg hoặc dưới 2 % (kl/kl) phải thử độ đồng đều hàm lượng. Đối với viên nén có từ 2 dược chất trở lên, chỉ áp dụng yêu cầu này với thành phần có hàm lượng nhỏ như qui định ở trên.

[(Phụ lục 11.2) – Phương pháp 2:  Chế phẩm đạt yêu cầu phép thử, nếu hàm lượng của từng đơn vị nằm trong giới hạn từ 85 % đến 115 % của hàm lượng trung bình.

Chế phẩm không đạt yêu cầu phép thử, nếu có quá một đơn vị có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 85 % đến 115 %, hoặc có một đơn vị có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 75 % đến 125 % của hàm lượng trung bình.

Nếu có một đơn vị có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 85 % đến 115 % của hàm lượng trung bình, thử lại trên 20 đơn vị khác lấy ngẫu nhiên. Chế phẩm đạt yêu cầu phép thử, nếu có không quá một trong tổng số 30 đơn vị đem thử có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 85 % đến 105% và không có đơn vị nào có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 75 % đến 125 % của hàm lượng trung bình.]

Độ hòa tan

Yêu cầu được chỉ ra trong chuyên luận riêng. Phương pháp thử được ghi trong chuyên luận. Phép thử độ hòa tan của dạng thuốc rắn phân liều ( Phụ lục 11.4).

Định lượng và các yêu cầu kỹ thuật khác

Thử theo qui định trong chuyên luận riêng.

Bảo quản – ghi nhãn

Thuốc viên nén phải đựng trong bao bì kín, chống ẩm và chống va chạm cơ học. Ghi nhãn theo qui định. Nếu là viên bao cần phải ghi rõ: Bao đường, bao phim hay bao tan trong ruột.

Viên nén không bao

Viên nén không bao gồm các loại viên điều chế bằng cách nén các hạt nhỏ của một dược chất hoặc nhiều dược chất thành viên nén một lớp hoặc viên nén nhiều lớp. Các tá dược cho thêm vào viên không được làm thay đổi hoặc hạn chế việc giải phóng dược chất trong dịch tiêu hóa.

Độ rã

Viên nén không bao phải đáp ứng yêu cầu về độ rã qui định trong chuyên luận Phép thử độ rã của viên nén và nang (Phụ lục 11.6). Dùng nước làm môi trường thử, cho đĩa vào mỗi ống thử, thời gian rã không được quá 15 min, nếu không có chỉ dẫn khác. Nếu viên không đáp ứng được yêu cầu do viên bị dính vào đĩa thì thử lại với 6 viên khác, nhưng không cho đĩa vào ống. Viên nhai không phải thử độ rã.

Các yêu cầu kỹ thuật khác

Theo yêu cầu kỹ thuật chung của thuốc viên nén và theo chuyên luận riêng.

Chuyên luận riêng:

Là viên nén chứa acid acetylsalicylic.

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây:

Hàm lượng acid acetylsalicylic, C9H804, từ 95,0 % đến 105,0 % so với lượng ghi trên nhãn.

Định tính

Đun sôi 0,5 g bột viên trong 2 min đến 3 min với 10 ml dung dịch natri hydroxyd 10 % (TT). Để nguội, thêm dung dịch acid sulfuric 10 % (TT) cho đến khi thừa acid, sẽ có tủa kết tinh. Lọc lấy tủa, hòa tan tủa trong vài ml nước, thêm 2 giọt dung dịch sắt (III) clorid 0,5 % (TT) sẽ có màu tím đậm.

Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)

Thiết bị: Kiểu giỏ quay.

Môi trường hòa tan: 500 ml dung dịch đệm pH 4,5.

Pha dung dịch đệm pH 4,5: Hòa tan 29,9 g natri acetat (TT) trong nước, thêm 16,6 ml acid acetic băng (TT) và thêm nước vừa đủ 10 L.

Tốc độ quay: 50 r/min.

Thời gian: 45 min.

Cách tiến hành: Lấy một lượng dung dịch hòa tan, lọc, bỏ 10 ml dịch lọc đầu. Đo độ hấp thụ ánh sáng ngay lập tức ở bước sóng 265 nm (Phụ lục 4.1) (nếu cần pha loãng dịch lọc với môi trường hòa tan để có nồng độ thích hợp), so với mẫu trắng là môi trường hòa tan. Song song đo độ hấp thụ ánh sáng của dung dịch acid acetylsalicylic chuẩn có nồng độ tương đương được pha trong môi trường hòa tan.

Từ hàm lượng acid acetylsalicylic chuẩn, tính hàm lượng acid acetylsalicylic, C9H80 4, có trong dung dịch mẫu thử đã hòa tan.

Yêu cầu: Không được ít hơn 70 % (Q) hàm lượng acid acetylsalicylic, C9H8O4, so với hàm lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 45 min.

Giới hạn acid salicylic tự do

Không được quá 3,0 %. Cân một lượng bột viên tương ứng với 0,2 g acid acetylsalicylic, lắc với 4 ml ethanol 96 % (TT) và pha loãng với nước đến 100 ml ở nhiệt độ không quá 10 °C. Lọc ngay bằng giấy lọc và lấy 50 ml dịch lọc vào ống so màu Nessler, thêm vào 1 ml dung dịch phèn sắt amoni 0,2 % (TT) mới pha, trộn đều và để yên trong 1 min. Dung dịch này không được có màu tím đậm hơn màu của dung dịch mẫu [gồm 1 ml dung dịch phèn sắt amoni 0,2 % (TT) mới pha và hỗn hợp của 3 ml dung dịch acid salicyilic 0,10 % (kl/tt) mới pha, 2 ml ethanol 96 % (TT) và nước vừa đủ 50 ml].

Định lượng

Cân 20 viên, xác định khối lượng trung bình, nghiền thành bột mịn, cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với 0,5 g acid acetylsalicylic, thêm 30 ml dung dịch natri hydroxyd 0,5 N (CĐ) đun sôi nhẹ trong 10 min, rồi chuẩn độ lượng natri hydroxyd thừa bằng dung dịch acid hydrocloric 0,5 N (CĐ), dùng dung dịch đỏ phenol (TT) làm chỉ thị. Song song tiến hành một mẫu trắng như trên, Hiệu số giữa 2 lần chuẩn độ biểu thị lượng dung dịch natri hydroxyd 0,5 N (CĐ) đã dùng để định lượng. 1 ml dung dịch natri hydroxyd 0,5 N (CĐ) tương ứng với 45.04 mg C9H804.

Bảo quản

Trong bao bì kín ờ nhiệt độ từ 15 °C đến 30 °C.

3.4 Tài liệu tham khảo:

Dược điển Việt Nam V

—————————————————————————————–

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com