Dược Thư - Y Khoa Phước An

Tên chung quốc tế: Pyridoxine.

Mã ATC: A11H A02.

Loại thuốc: Vitamin thuộc nhóm B.

Dạng dùng và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg. Viên nén tác dụng kéo dài: 100 mg, 200 mg, 500 mg. Nang tác dụng kéo dài: 150 mg. Thuốc tiêm:100 mg/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Vitamin B6 tồn tại dưới 3 dạng: pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin, khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphat và một phần thành pyridoxamin phosphat. Hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hóa protein, glucid và lipid. Pyridoxin tham gia tổng hợp acid gamma - aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương và tham gia tổng hợp hemoglobulin.

Pyridoxin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, trừ trường hợp mắc các hội chứng kém hấp thu. Sau khi tiêm hoặc uống, thuốc phần lớn dự trữ ở gan và một phần ở cơ và não. Pyridoxin thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hóa. Lượng đưa vào, nếu vượt quá nhu cầu hàng ngày, phần lớn đào thải dưới dạng không biến đổi.

Nhu cầu hàng ngày cho trẻ em là 0,3 - 2 mg, người lớn khoảng 1,6 - 2 mg và người mang thai hoặc cho con bú là 2,1 - 2,2 mg. Hiếm gặp tình trạng thiếu hụt vitamin B6 ở người, nhưng có thể xảy ra trong trường hợp rối loạn hấp thu, rối loạn chuyển hóa bẩm sinh hoặc rối loạn do thuốc gây nên. Với người bệnh điều trị bằng isoniazid hoặc phụ nữ uống thuốc tránh thai, nhu cầu vitamin B6 hàng ngày nhiều hơn bình thường.

Nhiều thuốc tác dụng như các chất đối kháng pyridoxin: isoniazid, cycloserin, penicilamin, hydralazin và các chất có nhóm carbonyl khác có thể kết hợp với vitamin B6 và ức chế chức năng coenzym của vitamin này. Pyridoxin được dùng để điều trị co giật và/hoặc hôn mê do ngộ độc isoniazid. Những triệu chứng này được xem là do giảm nồng độ GABA trong hệ thần kinh trung ương, có lẽ do isoniazid ức chế hoạt động của pyridoxal - 5 - phosphat trong não. Pyridoxin cũng được dùng làm thuốc hỗ trợ cho các biện pháp khác trong việc điều trị ngộ độc cấp do nấm thuộc chi Giromitra nhằm trị các tác dụng trên thần kinh (như co giật, hôn mê) của chất methylhydrazin, được thủy phân từ độc tố gyrometrin có trong các nấm này.

Chỉ định

Phòng và điều trị thiếu hụt vitamin B6: Khi thiếu hụt do dinh dưỡng, ít gặp trường hợp thiếu đơn độc một vitamin nhóm B, vì vậy bổ sung vitamin dưới dạng hỗn hợp có hiệu quả hơn dùng đơn lẻ. Tốt nhất vẫn là cải thiện chế độ ăn.

Thiếu hụt pyridoxin có thể dẫn đến thiếu máu nguyên bào sắt, viêm dây thần kinh ngoại vi, viêm da tăng bã nhờn, khô nứt môi. Nhu cầu cơ thể tăng và việc bổ sung vitamin B6 có thể cần thiết trong các trường hợp sau đây: nghiện rượu, bỏng, suy tim sung huyết, sốt kéo dài, cắt bỏ dạ dày, lọc máu, cường tuyến giáp, nhiễm khuẩn, bệnh đường ruột (như ỉa chảy, viêm ruột), kém hấp thu liên quan đến bệnh về gan - mật.

Người mang thai có nhu cầu tăng về mọi vitamin. Nên bổ sung bằng chế độ ăn. Nhiều thầy thuốc vẫn khuyên dùng thêm hỗn hợp các vitamin và muối khoáng, nhất là với người mang thai kém ăn hoặc có nguy cơ thiếu hụt cao (chửa nhiều thai, nghiện hút thuốc lá, rượu, ma túy). Dùng với lượng quá thừa hỗn hợp các vitamin và muối khoáng có thể có hại cho mẹ và thai nhi, cần phải tránh.

Nhu cầu về mọi vitamin và muối khoáng tăng trong thời kỳ cho con bú.

Ðiều trị nhiễm độc isoniazid hoặc cycloserin.

Một số trẻ sơ sinh biểu hiện hội chứng lệ thuộc pyridoxin có tính di truyền. Cần dùng pyridoxin trong tuần đầu sau đẻ để phòng thiếu máu và chậm phát triển. Nguyên nhân không biết rõ nhưng dấu hiệu là quấy khóc nhiều và có cơn run giật kiểu động kinh.

Chống chỉ định

Quá mẫn với pyridoxin.

Thận trọng

Sau thời gian dài dùng pyridoxin với liều 200 mg/ngày, có thể đã thấy biểu hiện độc tính thần kinh (như bệnh thần kinh ngoại vi nặng và bệnh thần kinh cảm giác nặng). Dùng liều 200 mg mỗi ngày, kéo dài trên 30 ngày có thể gây hội chứng lệ thuộc pyridoxin

Thời kỳ mang thai

Liều bổ sung theo nhu cầu hàng ngày không gây hại cho thai nhi, nhưng với liều cao có thể gây hội chứng lệ thuộc thuốc ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Không gây ảnh hưởng gì khi dùng theo nhu cầu hàng ngày. Ðã dùng pyridoxin liều cao (600 mg/ngày, chia 3 lần) để làm tắt sữa, mặc dù thường không hiệu quả.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Dùng liều 200 mg/ngày và dài ngày (trên 2 tháng) có thể gây bệnh thần kinh ngoại vi nặng, tiến triển từ dáng đi không vững và tê cóng bàn chân đến tê cóng và vụng về bàn tay. Tình trạng này có thể hồi phục khi ngừng thuốc, mặc dù vẫn còn để lại ít nhiều di chứng.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Buồn nôn và nôn.

Liều lượng và cách dùng

Uống liều 2 mg hàng ngày coi là đủ để bổ sung dinh dưỡng cho người có hấp thu tiêu hóa bình thường. Trong thời kỳ mang thai và cho con bú, nên bổ sung từ 2 - 10 mg mỗi ngày.

Ðể điều trị thiếu hụt pyridoxin ở người lớn, liều uống thường dùng là 2,5 - 10 mg pyridoxin hydroclorid. Sau khi không còn triệu chứng lâm sàng về thiếu hụt, nên dùng hàng ngày trong nhiều tuần, chế phẩm polyvitamin có chứa 2 - 5 mg vitamin B6.

Ðể điều trị thiếu hụt do thuốc gây nên, liều vitamin B6 uống thường dùng là 100 - 200 mg/ngày, trong 3 tuần, sau đó dùng liều dự phòng 25 - 100 mg/ngày. Với phụ nữ uống thuốc tránh thai, liều vitamin B6 thường dùng là 25 - 30 mg/ngày.

Ðể điều trị co giật ở trẻ nhỏ lệ thuộc pyridoxin, nên dùng liều 10 - 100 mg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Co giật thường ngừng sau khi tiêm 2 - 3 phút. Trẻ nhỏ co giật có đáp ứng với pyridoxin thường phải uống pyridoxin suốt đời với liều 2 - 100 mg/ngày.

Ðể điều trị chứng thiếu máu nguyên bào sắt di truyền, liều uống pyridoxin thường dùng là 200 - 600 mg/ngày. Nếu sau 1 - 2 tháng điều trị, bệnh không chuyển, phải xem xét cách điều trị khác. Nếu có đáp ứng, có thể giảm liều pyridoxin xuống còn 30 - 50 mg/ngày. Có thể phải điều trị bằng vitamin này suốt đời để ngăn ngừa thiếu máu ở những người bệnh này.

Ðể phòng thiếu máu hoặc viêm dây thần kinh do thiếu hụt pyridoxin ở người bệnh dùng isoniazid hoặc penicilamin, nên uống vitamin B6 hàng ngày với liều 10 - 50 mg. Ðể phòng co giật ở người bệnh dùng cycloserin, uống pyridoxin với liều 100 - 300 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

Ðể điều trị co giật hoặc hôn mê do ngộ độc isoniazid cấp, dùng 1 liều pyridoxin bằng với lượng isoniazid đã uống, kèm với thuốc chống co giật khác. Thường tiêm tĩnh mạch 1 - 4 g pyridoxin hydroclorid sau đó tiêm bắp 1 g, cứ 30 phút một lần cho tới hết liều.

Ðể điều trị quá liều cycloserin, dùng 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày. Ðể điều trị ngộ độc hydrazin cấp, dùng pyridoxin hydroclorid với liều 25 mg/kg, một phần ba tiêm bắp, phần còn lại tiêm truyền tĩnh mạch trong 3 giờ.

Ðể điều trị các tác dụng thần kinh do ăn phải nấm thuộc chi Gyromitra, tiêm truyền tĩnh mạch pyridoxin hydroclorid với liều 25 mg/kg trong vòng 15 - 30 phút và lặp lại nếu cần thiết. Tổng liều tối đa mỗi ngày có thể tới 15 - 20 g. Nếu diazepam được dùng phối hợp thì với liều pyridoxin thấp hơn cũng có thể có tác dụng.

Tương tác thuốc

Pyridoxin làm giảm tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson; điều này không xảy ra với chế phẩm là hỗn hợp levodopa - carbidopa hoặc levodopa - benserazid.

Liều dùng 200 mg/ngày có thể gây giảm 40 - 50% nồng độ phenytoin và phenobarbiton trong máu ở một số người bệnh.

Pyridoxin có thể làm nhẹ bớt trầm cảm ở phụ nữ uống thuốc tránh thai.

Thuốc tránh thai uống có thể làm tăng nhu cầu về pyridoxin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh áng sáng.

Tương kỵ

Có thể trộn pyridoxin cùng vitamin B1, vitamin B2, vitamin C, vitamin A, vitamin B12 trong viên nén. Pyridoxin là 1 thành phần trong dung dịch dinh dưỡng tiêm.

Có thể trộn pyridoxin cùng với vitamin B1, vitamin B12 trong dung dịch, nhưng phải dùng ngay dung dịch sau khi trộn.

Nguồn: Dược Thư 2002