Telaglenastat (CB-839) | GLS1 Inhibitor - MedChemExpress

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Télaglenastat (CB-839) est un inhibiteur de la glutaminase 1 (GLS1) sélectif, réversible et oralement premier de sa catégorie. Télaglenastat inhibe sélectivement les variantes d'épissage GLS1 KGA (glutaminase de type rénal) et GAC (glutaminase C) par rapport à GLS2. Les IC50 sont respectivement de 23 nM et 28 nM pour la glutaminase endogène dans les reins et le cerveau de souris. Telaglenastat déclenche l'autophagie et a une activité antitumorale.

Telaglenastat (CB-839) ist ein erstklassiger, selektiver, reversibler und oral wirksamer glutaminase 1 (GLS1)-Inhibitor. Telaglenastat hemmt selektiv die GLS1-Spleissvarianten KGA (KGA (kidney-type glutaminase)) und (GAC (glutaminase C)) im Vergleich zu GLS2. Die IC50s betragen 23 nM und 28 nM für die endogene glutaminase in der Niere bzw. im Gehirn der Maus. Telaglenastat inudiert die autophagy und besitzt Antitumor-Aktivität.

Telaglenastat (CB-839) is a first-in-class, selective, reversible and orally active glutaminase 1 (GLS1) inhibitor. Telaglenastat selectively inhibits GLS1 splice variants KGA (kidney-type glutaminase) and GAC (glutaminase C) compared to GLS2. The IC50s are 23 nM and 28 nM for endogenous glutaminase in mouse kidney and brain, respectively. Telaglenastat inuduces autophagy and has antitumor activity.

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