Zinnat - Thuốc Kháng Sinh Nhóm Cephalosporine

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén 125 mg; viên nén 250 mg; viên nén 500 mg: Hộp 10 viên.

Bột pha hỗn dịch uống 125 mg/5 ml: Chai 50 ml.

Bột pha hỗn dịch uống dạng gói 125 mg: Hộp 10 gói.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Céfuroxime axetil tính theo céfuroxime: 125mg; 250mg; 500mg.

Mỗi 1 muỗng 5 ml

Céfuroxime axetil tính theo céfuroxime: 125mg.

Mỗi 1 gói

Céfuroxime axetil tính theo céfuroxime: 125mg.

Phổ kháng khuẩn

Céfuroxime axetil là tiền chất của một kháng sinh diệt khuẩn nhóm céphalosporine là cefuroxime, đề kháng với hầu hết các b-lactamase và có hoạt tính trên phần lớn vi khuẩn gram dương và gram âm.

Céfuroxime axetil có hoạt tính diệt khuẩn in vivo giống hợp chất gốc của nó là céfuroxime. Thuốc có nhiều đặc tính ích lợi và hữu hiệu với tác động diệt khuẩn chống lại nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, bao gồm các chủng sản xuất được β-lactamase.

Céfuroxime rất ổn định với các β-lactamase của vi khuẩn, và do đó có tác động lên nhiều chủng đề kháng ampicilline hay amoxicilline. Tác động diệt khuẩn này đạt được là do ức chế sự tổng hợp màng tế bào bằng cách gắn kết vào các prot ine đích thiết yếu.

In vitro, cefuroxime thường có hoạt tính với những vi khuẩn sau:

Hiếu khí gram âm: Escherichia coli, Klebsiella sp, Proteus mirabilis, Providencia sp, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng đề kháng ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (gồm các chủng có sản xuất pénicillinase và không sản xuất pénicillinase)

Hiếu khí Gram dương: Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis (bao gồm các chủng sản xuất pénicillinase trừ các chủng kháng methicilline) Streptococcus pyogenes (và những streptococci tán huyết beta), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nhóm B (Streptococcus agalactiae).

Kỵ khí: cầu khuẩn gram dương và gram âm (gồm Peptococcus và Peptostreptococcus spp). Trực khuẩn gram dương (bao gồm Clostridium sp) và trực khuẩn gram âm (bao gồm Bacteroides và Fusobacterium spp), Propionibacterium sp.

Những vi khuẩn sau không nhạy cảm với céfuroxime: Clostridium difficile, Pseudomonas sp, Campylobacter sp, Acinetobacter calcoacetinus, các chủng đề kháng methicilline của Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis.

Một vài chủng sau thường không nhạy cảm với céfuroxime: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter sp, Citrobacter sp, Serratia sp, Bacteroides fragilis.

Dược động học

Sau khi uống thuốc, cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích céfuroxime vào hệ tuần hoàn. Thuốc hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa ăn.

Nồng độ tối đa trong huyết thanh (2 - 3 mg/l cho liều 125 mg, 4 - 6 mg/l cho liều 250 mg, 5 - 8 mg/l cho liều 500 mg và 9 - 14 mg/l cho liều 1 g) đạt được vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống trong bữa ăn. Thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 1 đến 1,5giờ. Mức độ gắn kết với protéine thể hiện khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.

Céfuroxime không bị chuyển hóa và được đào thải bởi quá trình lọc ở cầu thận và sự thải ở ống thận.

Dùng prob n cide đồng thời sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong đến 50%. Nồng độ trong huyết thanh của céfuroxime bị giảm bằng thẩm phân.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi và viêm phế khuẩn cấp. Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn ở tai, mũi, họng ví dụ như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.

Nhiễm khuẩn niệu-sinh dục như viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo. Nhiễm khuẩn da và mô mềm như bệnh nhọt, mủ da, chốc lở. Bệnh lậu, như viêm bể thận và viêm cổ tử cung cấp không biến chứng do lậu cầu.

Chống chỉ định

Mẫn cảm đã biết với các kháng sinh céphalosporine.

Thận trọng

Thông thường, các kháng sinh nhóm céphalosporine có thể được dùng một cách an toàn cho bệnh nhân mẫn cảm với pénicilline, mặc dù cũng đã có một số báo cáo về phản ứng chéo. Cần chú { đặc biệt khi dùng cho bệnh nhân đã bị sốc phản vệ với các pénicilline. Giống như những kháng sinh khác, dùng céfuroxime axetil dài ngày có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), trường hợp này có thể phải ngưng thuốc.

Chứng viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh phổ rộng ; do đó, điều quan trọng là cần phải cân nhắc khi chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng trong hoặc sau quá trình sử dụng kháng sinh.

Các phương pháp glucose oxidase hay hexokinase được khuyến cáo dùng để xác định nồng độ glucose trong máu hay trong huyết tương cho bệnh nhân dùng céfuroxime axetil. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm picrate kiềm cho créatinine.

Có thai và cho con bú

Không có bằng chứng thử nghiệm nào cho thấy céfuroxime axetil có tác dụng gây bệnh phôi hay sinh quái thai. Tuy nhiên, cũng như với tất cả các thuốc khác, nên cẩn thận khi dùng trong những tháng đầu của thai kz. C furoxime được bài tiết qua sữa mẹ và do đó cần cẩn trọng khi dùng c furoxime axetil cho người mẹ cho con bú.

Tác dụng phụ

Nhìn chung, các tác dụng ngoại ý do cefuroxime axetil thường nhẹ và chỉ kéo dài trong một thời gian ngắn. Một số ít bệnh nhân dùng cefuroxime axetil đã bị rối loạn tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa. Cũng như với các kháng sinh phổ rộng, cũng có một vài báo cáo (rất hiếm) về viêm đại tràng giả mạc. Nhức đầu cũng đã được báo cáo.

Tăng bạch cầu ưa eosine và sự gia tăng thoáng qua của các enzyme ở gan [ALT(SGPT) và AST (SGOT)+ đã được ghi nhận trong quá trình điều trị bằng Zinnat. Một phản ứng Coombs dương tính đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng céphalosporine ; hiện tượng này có thể can thiệp vào thử nghiệm chéo của máu.

Liều lượng, cách dùng

Người lớn: trong bệnh viêm phế quản và viêm phổi, nên dùng 500 mg hai lần mỗi ngày. Đa số các nhiễm trùng ở vị trí khác sẽ đáp ứng với liều 250 mg hai lần mỗi ngày. Trong nhiễm trùng đường niệu, dùng 125 mg hai lần mỗi ngày. Liều duy nhất 1g được khuyến cáo dùng cho điều trị bệnh lậu không biến chứng.

Trẻ em: liều thông thường là 125 mg hai lần mỗi ngày hay 10 mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 250 mg/ngày. Ở trẻ em 2 tuổi hay lớn hơn mắc bệnh viêm tai giữa, có thể dùng 250 mg hai lần mỗi ngày hay 15 mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 500 mg/ngày. Do c furoxime axetil có vị đắng, không nên nghiền nát và do đó, dạng viên không thích hợp cho bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc như ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.

Quá liều

Quá liều céphalosporine có thể gây kích thích não dẫn đến co giật.

Nồng độ céfuroxime có thể được giảm bằng cách thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.

Bảo quản

Bảo quản dưới 25 độ C. Khi để ở nhiệt độ thấp hơn 30 độ C trong vòng tối đa hai tháng cũng không ảnh hưởng có hại đến thuốc.